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[发明专利]唑吡坦共晶体及其制备方法-CN202111467544.5在审
发明人：翟立海;王全龙;路来菊;张朝花 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及晶型药物分子技术领域，具体提供了唑吡坦共晶体及其制备方法。本发明具体提供了唑吡坦与丁二酸以摩尔比2:1构成的共晶体和唑吡坦与戊二酸以摩尔比2:1构成的共晶体。本发明提供的制备唑吡坦共晶体的方法操作简便，制备的晶体纯度高，本发明提供的唑吡坦共晶体具有较好的化学稳定性，并且具有较好的溶解性。
唑吡坦共晶体及其制备方法

[发明专利]唑吡坦盐及其制备方法-CN202111467551.5在审
发明人：翟立海;夏祥来;路来菊;郑家芳 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于晶型药物分子技术领域，涉及唑吡坦盐及其制备方法和应用。本发明具体提供了唑吡坦草酸盐、唑吡坦富马酸盐、唑吡坦丙二酸盐及唑吡坦‑5‑磺基水杨酸盐甲醇合物。本发明提供的制备唑吡坦盐的方法操作简便，制备的晶体纯度高，本发明提供的唑吡坦盐具有较好的化学稳定性，并且具有较好的溶解性。
唑吡坦盐及其制备方法

[发明专利]唑吡坦分子印迹固相萃取小柱-CN201110392638.0有效
发明人：向平;施妍;沈敏;卓先义;沈保华 -专利权人：司法部司法鉴定科学技术研究所
申请日： 2011-12-01 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： B01J20/285 文献下载
摘要：本发明提供了一种唑吡坦分子印迹聚合物的制备方法，以及用所述唑吡坦分子印迹聚合物制备的唑吡坦分子印迹固相萃取小柱。所述唑吡坦分子印迹聚合物以唑吡坦为模板分子，由功能单体与交联剂共聚得到；所述唑吡坦分子印迹固相萃取小柱包括空柱和填装在空柱内的唑吡坦分子印迹聚合物颗粒。本发明唑吡坦分子印迹聚合物及其制备的唑吡坦分子印迹固相萃取小柱特异性强、选择性高，可以从复杂体系中选择性地吸附模板分子，可以将分离与富集相结合，达到分离、纯化和定量检测同时进行的目的，可应用于实际样品的检测，辅助法医毒物分析领域唑吡坦相关案件的鉴定和侦破。
唑吡坦分子印迹萃取小柱

[发明专利]一种唑吡坦人工半抗原、人工抗原及其制备方法和应用-CN201711012835.9有效
发明人：邵越水;王镇;高飞 -专利权人：杭州同舟生物技术有限公司
申请日： 2017-10-26 - 公布日： 2019-07-26 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种唑吡坦人工半抗原、人工抗原及其制备方法和应用。唑吡坦人工半抗原的分子结构如式(Ⅰ)，唑吡坦人工抗原的分子结构如式(Ⅱ)。所述应用是唑吡坦人工抗原在制备抗唑吡坦抗体中的应用。本发明的唑吡坦人工半抗原最大程度的保留了唑吡坦的特征结构，且在远离这些特征结构的端位上引入了能与载体蛋白发生偶联的活性基团，可作为抗原决定簇；进一步制备获得的唑吡坦人工抗原可进行免疫获得高亲和力、高灵敏度、强特异性的抗唑吡坦抗体，经免疫Balb/c小鼠获得的免疫腹水的效价高达1:80000，可用于对唑吡坦进行快速、准确的免疫检测和免疫分析。
一种唑吡坦人工半抗原抗原及其制备方法应用

[发明专利]使用液相色谱-串联质谱检测尿中唑吡坦中毒标记物唑吡坦和6-羧酸唑吡坦的方法-CN201510224737.6有效
发明人：张蕾萍;姚伊人;于忠山;王芳琳;董颖;王瑞花;常靖;栾玉静;杜鸿雁;崔冠峰;候小平 -专利权人：公安部物证鉴定中心
申请日： 2015-05-05 - 公布日： 2015-09-02 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明公开使用液相色谱-串联质谱检测尿中唑吡坦中毒标记物唑吡坦和6-羧酸唑吡坦的方法，包括如下步骤：(1)将尿液样品处理后得到待检测液；(2)利用液相色谱-串联质谱联用仪检测步骤(1)得到的待检测液中的唑吡坦和6-羧酸唑吡坦。本发明的检验方法具有灵敏度高、检出限低的优点；并且其操作简单，回收率高，选择性强，可用于尿液中唑吡坦的染毒检验鉴定，从而提高在中毒事件和刑事案件的检验中唑吡坦中毒相关案件的检测。
使用色谱串联检测尿中唑吡坦中毒标记物唑吡坦羧酸唑吡坦方法

[发明专利]唑吡坦水合物及其制备方法-CN202111466660.5在审
发明人：翟立海;夏祥来;路来菊;李玲 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及晶型药物分子技术领域，提供了唑吡坦水合物及其制备方法。本发明具体提供了唑吡坦苹果酸一水合物及唑吡坦马来酸二水合物。本发明提供的制备唑吡坦水合物的方法操作简便，制备的晶体纯度高，本发明提供的唑吡坦水合物具有较好的化学稳定性，且具有较好的溶解性。
唑吡坦水合物及其制备方法

[发明专利]唑吡坦组合物及其制备方法-CN201680043388.0有效
发明人：马亨德拉·B·乔杜里;贾格迪什·S·瓦德瓦尼;阿莫勒·Y·乔杜里;苏查塔·S·凯特 -专利权人：雅典娜制药股份有限公司
申请日： 2016-06-30 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了一种唑吡坦组合物及其制备方法。所述唑吡坦组合物包含重量比为1:8的酒石酸唑吡坦和波拉克林钾。所述唑吡坦组合物的制备方法包括：将酒石酸唑吡坦和波拉克林钾以1:8的重量比混合，形成掩味干混物；将药物B2、乳糖一水合物、无水胶体二氧化硅、甜味剂和食用香料混合，形成调味混合物；将所述掩味干混物与所述调味混合物混合，形成中间混合物；将所述中间混合物与硬脂酸镁混合，形成唑吡坦组合物的待压缩颗粒；将唑吡坦组合物的待压缩颗粒压缩，形成舌下口腔崩解片。
唑吡坦组合及其制备方法

[发明专利]一种制备唑吡坦的方法-CN202210431906.3在审
发明人：师果果;李锡才;柳鹏;崔大鹏;隋福明;张丽敏 -专利权人：诚弘制药（威海）有限责任公司
申请日： 2022-04-22 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备唑吡坦的方法。具体而言，本发明以不饱和酮类化合物和2‑氨基‑5‑甲基吡啶为原料，在催化剂存在下经环合反应一步合成唑吡坦或唑吡坦前体，其中所述唑吡坦前体可进一步通过常规方法得到唑吡坦。
一种制备唑吡坦方法

[发明专利]用于刑侦目的的液质联用检测尿中唑吡坦中毒标记物苯基-4-羧酸唑吡坦的方法-CN201510224753.5有效
发明人：张蕾萍;崔冠峰;董颖;常靖;何毅;栾玉静;杜鸿雁;于忠山;候小平 -专利权人：公安部物证鉴定中心
申请日： 2015-05-05 - 公布日： 2015-09-02 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明公开用于刑侦目的的液质联用检测尿中唑吡坦中毒标记物苯基-4-羧酸唑吡坦的方法，包括如下步骤：(1)将尿液样品处理后得到待检测液；(2)利用液相色谱-串联质谱联用仪检测步骤(1)得到的待检测液中的苯基-4-羧酸唑吡坦。本发明的检验方法具有灵敏度高、检出限低的优点；并且其操作简单，回收率高，选择性强，可用于尿液中唑吡坦的染毒检验鉴定，从而提高在中毒事件和刑事案件的检验中唑吡坦中毒相关案件的检测。
用于刑侦目的联用检测尿中唑吡坦中毒标记苯基羧酸唑吡坦方法

[发明专利]阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物-组合物和共晶体-CN201810167651.8在审
发明人：琼安·霍兰;克里斯托弗·弗兰普顿;艾伦·乔尔顿;丹尼尔·古丁 -专利权人：诺弗米克斯技术有限公司
申请日： 2012-11-21 - 公布日： 2018-10-12 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：公开了阿瑞吡坦L‑脯氨酸溶剂化物组合物和阿瑞吡坦L‑脯氨酸溶剂化物共晶体以及含有它们的药物组合物。本发明的组合物和共晶体是：1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸甲醇组合物；1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸甲醇共晶体；1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸乙醇组合物；1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸乙醇共晶体；1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸正丙醇组合物；和1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸正丙醇共晶体。阿瑞吡坦L‑脯氨酸溶剂化物组合物或共晶体可以以与阿瑞吡坦相同的方式用来治疗或预防与呕吐、神经精神性疾病、炎性疾病、疼痛、癌症、皮肤疾病、瘙痒、呼吸系统疾病或成瘾相关的病症。
阿瑞吡坦脯氨酸共晶体溶剂化物正丙醇甲醇呼吸系统疾病神经精神性疾病药物组合物乙醇组合物皮肤疾病炎性疾病成瘾乙醇瘙痒呕吐疼痛癌症预防治疗

[发明专利]一种大规模生产唑吡坦的合成方法-CN202211727678.0在审
发明人：李翼;章泽恒;宿亮;刘秀;钟超泽;金秉德;邹斌彬;朱维君 -专利权人：株洲千金药业股份有限公司
申请日： 2022-12-27 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种大规模生产唑吡坦的合成方法。该方法以三溴化磷和路易斯酸组成的复合催化剂为合成唑吡坦的催化体系，进一步优化控制反应条件，可商业化大规模生产得到纯度高达99.5％以上的唑吡坦，且收率较高；该方法步骤简单、操作简便、反应条件温和，并且生产周期短、成本较低、安全环保，非常适用于大规模产业化生产唑吡坦。
一种大规模生产唑吡坦合成方法

[发明专利]片剂基质中唑吡坦的多晶型转化-CN200680038605.3无效
发明人：布赖恩·K·程;斯蒂芬·H·吴 -专利权人：马林克罗特公司
申请日： 2006-09-28 - 公布日： 2008-10-22 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：唑吡坦半酒石酸盐多晶型转化的方法，该方法包括用热和/或水分处理包含唑吡坦半酒石酸盐的片剂。
片剂基质中唑吡坦多晶转化

[发明专利]阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物-组合物和共晶体-CN201280066008.7在审
发明人：琼安·霍兰;克里斯托弗·弗兰普顿;艾伦·乔尔顿;丹尼尔·古丁 -专利权人：诺弗米克斯有限公司
申请日： 2012-11-21 - 公布日： 2014-11-19 - 主分类号： A61K31/401 文献下载
摘要：本发明公开了阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物组合物和阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物共晶体以及含有它们的药物组合物。本发明的组合物和共晶体是：1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸甲醇组合物；1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸甲醇共晶体；1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸乙醇组合物；1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸乙醇共晶体；1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸正丙醇组合物；和1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸正丙醇共晶体。阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物组合物或共晶体可以以与阿瑞吡坦相同的方式用来治疗或预防与呕吐、神经精神性疾病、炎性疾病、疼痛、癌症、皮肤疾病、瘙痒、呼吸系统疾病或成瘾相关的病症。
阿瑞吡坦脯氨酸溶剂组合晶体

[发明专利]一种唑吡坦杂质的制备方法-CN201911295286.X在审
发明人：周泽银;刘丽;龙世玉;刘秀;朱维君;李翼 -专利权人：株洲千金药业股份有限公司;湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2019-12-16 - 公布日： 2020-04-03 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种唑吡坦杂质的制备方法。该方法是一种全新的唑吡坦杂质制备方法，采用化合物II(N,N,6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑α‑羟基乙酰胺)作为原料，结合特定的多聚磷酸、浓硫酸、三氯化铝酸性催化体系，在80～140℃条件下进行反应，产物收率较高，且操作简单，适合大规模产业化生产唑吡坦杂质化合物I，有利于合成唑吡坦过程中对该杂质的检测监控。
一种唑吡坦杂质制备方法

[发明专利]酒石酸唑吡坦缓释双层片及其制备工艺-CN201110023314.X无效
发明人：李宁;宋明娜 -专利权人：李宁
申请日： 2011-01-21 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种酒石酸唑吡坦缓释双层片，包括酒石酸唑吡坦速释释药层和缓控释释药层，并且该双层片表现了1小时的快速溶出和后续达6小时缓慢溶出。此外，本发明还公开了该酒石酸唑吡坦缓释双层片的制备工艺，其中包括：1)酒石酸唑吡坦速释和缓控颗粒通过湿法制粒工艺的制备及其干燥和整粒；2)速释颗粒和缓控颗粒分别与助流剂和润滑剂在混匀机内的干法混合；3)将混合好的酒石酸唑吡坦速释混合颗粒和缓控释混合颗粒压制成酒石酸唑吡坦缓释双层片。
酒石酸坦缓双层及其制备工艺

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