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- [发明专利]西酞普兰的制备方法-CN02805419.9无效
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R·M·普拉;C·N·文凯亚
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纳特科药品有限公司
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2002-02-11
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2004-04-28
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C07D307/87
- 本发明公开了一种制备式III的西酞普兰的改进方法，包括：(i)通过在质子溶剂存在下用硼氢化钠还原式V所示的二苯甲酮衍生物的不可分离的镁盐来制备式VIII的化合物。(ii)将由步骤(i)得到的式VIII化合物与酸催化剂在非极性溶剂中反应得到式I所示的化合物。(iii)将由步骤(ii)得到的式I化合物与氰化亚酮在极性溶剂中反应，分离得到的氰基化合物，用极性溶剂和/或醇类溶剂重结晶得到式II的化合物。(iv)将得到的式II化合物用传统的方法进行反应得到式III所示的西酞普兰。西酞普兰广泛用作抗抑郁药。
- 普兰制备方法
- [发明专利]制备氨基苯磺酰脲的方法，及其制备用中间体-CN200510055883.7无效
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G·施纳贝尔;J·沃麦伦;L·维尔姆斯
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赫彻斯特－舍林农业发展有限公司
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1996-10-21
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2005-08-31
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C07C311/03
- 本发明涉及式(I)化合物的制备，其中A＝H或酰基，R1，R2，R3，R，n，X，Y和Z的定义则同权利要求1，该制备按下所述进行：卤化并重排式(II)化合物(任选盐)，得到化合物(III)，a)氨解(III)形成(IV)，还原硝基并与式Ar－O－CO－N(M)－Het氨基甲酸酯(盐)(VI)反应，其中Ar＝苯基，M＝H或阳离子，Het＝式(I)中的杂环，得到化合物(I)(A＝H)，或者b)氨解(III)形成(IV)，与氨解甲酸酯(盐)(VI)反应并还原所形成的化合物(VII)中的硝基，得到化合物(I)(A＝H)，或者c)使(III)与氰酸盐和式HNR3－Het胺(VIII)反应，并还原所得化合物(VII)中的硝基，产生化合物(I)(A＝H)，并任选地进行酰化(如果不希望A为H)。本发明的式(I)(A＝H)，(III)，(IV)，(V)，(VI)(M＝阳离子)和(VII)化合物为新化合物。
- 制备氨基苯磺酰脲方法及其中间体
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