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- [发明专利]一种连续流生物催化合成阿扎那韦中间体氯醇的方法-CN202110728694.0有效
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白云鹏;钱源益;张晓彦
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华东理工大学
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2021-06-29
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2023-07-04
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C12P41/00
- 本发明涉及一种连续流生物催化合成阿扎那韦中间体氯醇的方法，使用羰基还原酶催化(S)‑叔丁基(4‑氯‑3‑羰基‑1‑苯丁基‑2‑基)氨基甲酸酯不对称还原制备光学活性叔丁基((2S,3R)‑4‑氯‑3‑羟基‑1‑苯丁基‑2‑基)氨基甲酸酯，葡萄糖脱氢酶提供辅酶循环，酶促反应是在连续流微反应器中发生。与现有技术相比，本发明提供了一种连续流生物催化合成阿扎那韦中间体氯醇的方法，可在连续流微反应器中立体选择性催化(S)‑叔丁基(4‑氯‑3‑羰基‑1‑苯丁基‑2‑基)氨基甲酸酯的不对称还原，生成相应的光学活性叔丁基((2S,3R)‑4‑氯‑3‑羟基‑1‑苯丁基‑2‑基)氨基甲酸酯，反应条件温和，催化效率高，转化率高，产品光学纯度好，ee值可高于98.3％，具有很好的工业应用前景。
- 一种连续流生物催化合成中间体方法
- [发明专利]一种沙库必曲中间体的纯化方法-CN201710135494.8在审
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巢国平;王志超;陈红元;孙克周
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常州沃腾化工科技有限公司
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2017-03-09
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2017-06-30
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C07C269/08
- 本发明涉及一种沙库必曲中间体的纯化方法，其特征为在溶剂中加入含有S型异构体杂质的(R)‑叔丁基 (1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯和活性炭，其中溶剂为正庚烷与乙酸乙酯的混合溶液，然后加热至回流8～15分钟，趁热过滤除去活性炭，用乙酸乙酯冲洗活性炭，将所有洗涤液与滤液合并，将合并液再次加热至回流，冷却析晶，抽滤，滤饼用正庚烷冲洗后烘干即得纯化的沙库必曲中间体成品(R)‑叔丁基 (1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯。本发明具有的优点为能使中间体(R)‑叔丁基 (1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯成品中S型异构体杂质的含量小于0.05重量%。
- 一种沙库必曲中间体纯化方法
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