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[发明专利]一种伐司扑达的合成方法-CN202310922763.0在审
发明人：赵庆杰;卓小斌;宋琰;邹燕;柴晓云;盖聪昊;杨积顺 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2023-07-26 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种伐司扑达的合成方法，涉及药物制备技术领域，其技术方案要点是：通过单一原材料合成非天然氨基酸(Ⅱ)，进而合成直链11肽片段(V)，再以直链11肽片段(V)为原材料合成环肽(Ⅵ)，最终得到目标产物伐司扑达使用该方法合成伐司扑达的收率高，反应条件不苛刻，有利于伐司扑达合成的工业化发展，具有较高的经济效益，能够推进肿瘤和神经系统疾病治疗的发展。
一种伐司扑达合成方法

[发明专利]盐酸苯达莫司汀组合物-CN200910181696.1有效
发明人：叶东;戴建国;赵小伟;戴艳 -专利权人：江苏奥赛康药业有限公司
申请日： 2009-07-27 - 公布日： 2009-12-23 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明涉及的是一种盐酸苯达莫司汀组合物及其制备方法，通过该方法制备的盐酸苯达莫司汀组合物可以用于慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者的治疗。一种盐酸苯达莫司汀组合物，含有盐酸苯达莫司汀和羟丙基β-环糊精，其中盐酸苯达莫司汀和羟丙基β-环糊精质量比为1∶1～20。在配制过程中还可以使用叔丁醇和注射用水组成的混合溶剂，其中盐酸苯达莫司汀在混合溶剂的浓度为5～10mg/ml，溶剂的体积配比为：叔丁醇5～50％，注射用水余量，总量100％。其制备过程为：量取叔丁醇，依次加溶剂和羟丙基β-环糊精，溶解混匀并冷却至2～15℃保温，再加入盐酸苯达莫司汀，搅拌使溶，过滤，灌装，加塞，装盘，冻干，压塞，出箱，扎盖，包装，即得。
盐酸苯达莫司汀组合

[发明专利]一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射剂-CN200610200545.2无效
发明人：孔庆忠;张红军;俞建江 -专利权人：山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
申请日： 2006-06-09 - 公布日： 2006-10-25 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：抗癌有效成分为选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马的血管抑制剂和/或细胞毒药物；细胞毒药物选自庚铂、奈达铂、长春瑞滨、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约40天左右，因此，可单独或与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用。
一种血管抑制剂细胞药物注射

[发明专利]盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂-CN200910033895.8无效
发明人：叶东;戴建国;赵小伟;戴艳 -专利权人：江苏奥赛康药业有限公司
申请日： 2009-06-19 - 公布日： 2009-11-25 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及的是一种盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂及其制备方法，通过该方法制备的盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂可以用于慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和在利妥昔单抗(rituximab，美罗华)或含利妥昔单抗方案治疗过程中，或者治疗6个月内，病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者的治疗。一种盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂，含有盐酸苯达莫司汀，并在配制过程中使用叔丁醇和注射用水组成的混合溶剂，其中盐酸苯达莫司汀在混合溶剂的浓度为5～10mg/ml，溶剂的体积配比为：叔丁醇5～50％，注射用水余量其制备过程为：量取叔丁醇，加注射用水，混匀并冷却至2～15℃保温，再加入盐酸苯达莫司汀，搅拌使溶，过滤，灌装，加塞，装盘，冻干，压塞，出箱，扎盖，包装，即得。
盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂

[发明专利]苯达莫司汀的制剂-CN201910342587.7在审
发明人：宋艳丽;闫淑梅;邹德双 -专利权人：嘉兴市爵拓科技有限公司
申请日： 2019-04-26 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明提供一种苯达莫司汀的制剂，属于药物制剂技术领域，含：苯达莫司汀或其药学上可接受的盐；药学上可接受的油和/或脂；和包含聚乙二醇400、苯甲酸钠和丙二醇的增溶剂。本发明还提供苯达莫司汀的制剂在制备治疗慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌以及自身免疫性疾病的药物中的用途本发明制剂所用增溶剂粘度较低，大幅度提高苯达莫司汀的溶解速率和溶解度，该制剂在25℃温度下的储存期至少30个月，具有长期储存稳定性好、杂质含量低、细胞毒性低、生物利用度高、制剂药效高的优点。
苯达莫司汀可接受增溶剂急性淋巴细胞白血病慢性淋巴细胞白血病急性粒细胞白血病慢性粒细胞白血病非霍奇金淋巴瘤自身免疫性疾病多发性骨髓瘤非小细胞肺癌药物制剂技术生物利用度小细胞肺癌苯甲酸钠长期储存发明制剂霍奇金病聚乙二醇细胞毒性制剂药效丙二醇储存期卵巢癌溶解度速率和乳腺癌制备溶解治疗

[发明专利]一种非达司他关键中间体的不对称合成方法-CN202111292501.8有效
发明人：姚琳;张生勇;聂壮;聂慧芳;杜若锦 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2021-11-03 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D311/24 文献下载
摘要：一种非达司他关键中间体的不对称合成方法，其以6‑氟‑4‑氧代‑4H‑色烯‑2‑羧酸为原料，手性双膦配体金属络合物为催化剂，进行不对称催化氢化反应制得非达司他关键中间体，所述手性双膦配体金属络合物为手性双膦配体和金属前体原位络合生成的催化剂
一种非达司关键中间体不对称合成方法

[发明专利]一种含苯达莫司汀及其增效剂的抗癌缓释注射剂-CN200610200735.4无效
发明人：高化兰 -专利权人：济南帅华医药科技有限公司
申请日： 2006-07-25 - 公布日： 2007-01-03 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：一种含苯达莫司汀及其增效剂的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自苯达莫司汀与选自紫杉烷和/或植物生物碱的苯达莫司汀增效剂的组合；缓释辅料选自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp(25℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约40天左右，因此，单独或与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用在选择性地提高肿瘤局部的药物浓度同时显著增强放化疗等非手术疗法的治疗效果
一种含苯达莫司汀及其增效剂抗癌注射

[发明专利]盐酸苯达莫司汀二聚体的制备方法与应用-CN201410188275.2有效
发明人：张连第;廖明毅;丁磊;任晋生;杨少宁;朱玉成 -专利权人：南京先声东元制药有限公司;江苏先声药业有限公司
申请日： 2014-05-06 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07D235/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种式III所示的盐酸苯达莫司汀二聚体的制备方法与应用。其制备方法是将盐酸苯达莫司汀与单羟基苯达莫司汀盐酸盐在催化剂和缩合剂的条件下反应，得到盐酸苯达莫司汀二聚体(式III所示)。式III化合物可作为盐酸苯达莫司汀有关物质检测用对照品，用于盐酸苯达莫司汀原料或制剂的纯度控制。
盐酸苯达莫司汀二聚体制备方法应用

[发明专利]单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精的制备和应用-CN201710425091.7有效
发明人：李莉;王毅;刘海清;王玉记;赵明 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2017-06-06 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C08B37/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精及其制备方法和应用。本发明首先公开了一种化学名称为单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精的化合物。本发明所述的单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精是将β‑环糊精主面6位上的羟基通过亚胺基与苯达莫司汀偶联得到的。本发明所述单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精的稳定性比苯达莫司汀有显著性提高，而且具有优秀的抗肿瘤活性，其在低于苯达莫司汀100倍的低剂量下表现出与苯达莫司汀自身相当的抗肿瘤活性。本发明所述单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精在制备抗肿瘤药物中具有重要应用前景。
苯达莫司汀酰胺基脱氧环糊精制备应用

[发明专利]一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干前药液及其制备方法-CN201911245962.2有效
发明人：刘云龙 -专利权人：四川汇宇制药股份有限公司
申请日： 2019-12-07 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干前药液及其制备方法，包括：（1）向注射用水中加入甘露醇，搅拌使完全溶解，然后再加入冰醋酸，搅拌均匀得溶液A；（2）向溶液A加入盐酸苯达莫司汀，搅拌使完全溶解，得溶液B，将溶液B充氮除氧气并降温至15℃以下，得注射用盐酸苯达莫司汀冻干前药液。本发明中盐酸苯达莫司汀冻干前药液，将醋酸溶液作为溶剂对盐酸苯达莫司汀进行溶解，有助于提高苯达莫司汀的稳定性；同时，溶解盐酸苯达莫司汀前对冰醋酸进行稀释，可避免醋酸浓度过高造成的盐酸苯达莫司汀分解，进一步提高药液中盐酸苯达莫司汀的稳定性
一种注射盐酸苯达莫司汀冻干前药液及其制备方法

[发明专利]盐酸苯达莫司汀甘露醇酯及其制备方法和应用-CN201410341785.9有效
发明人：张连第;廖明毅;杨少宁;丁磊;李晓强;任晋生 -专利权人：江苏先声药业有限公司
申请日： 2014-07-17 - 公布日： 2020-01-24 - 主分类号： C07D235/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种式IV所示盐酸苯达莫司汀杂质及其制备方法。其制备方法是将盐酸苯达莫司汀和甘露醇在盐酸溶液中反应，得到盐酸苯达莫司汀甘露醇酯(式IV所示)。式IV化合物可作为注射用盐酸苯达莫司汀有关物质检测用对照品，用于盐酸苯达莫司汀制剂的纯度控制。
盐酸苯达莫司汀甘露醇及其制备方法应用

[发明专利]一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射剂-CN200610200203.0无效
发明人：孔庆新 -专利权人：济南康泉医药科技有限公司
申请日： 2006-03-06 - 公布日： 2006-10-11 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：抗癌有效成分为选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马的血管抑制剂和/或细胞毒药物；细胞毒药物选自庚铂、奈达铂、长春瑞滨、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等；缓释辅料选自双脂肪酸与癸二酸共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物及乳酸聚合物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp，选自羧甲基纤维素钠等。
一种血管抑制剂细胞药物注射

[发明专利]苯达莫司汀医药组合物-CN201910051265.7在审
发明人： V·沃道里斯 -专利权人： V·沃道里斯
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2019-07-02 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明的名称是苯达莫司汀医药组合物。本文提供适合医药用途的干粉苯达莫司汀的医药制剂。本文还提供了制造干粉苯达莫司汀的方法。所述医药制剂可用于例如肿瘤疾病的对用苯达莫司汀治疗敏感的任何疾病。
苯达莫司汀医药组合物医药制剂干粉医药用途肿瘤疾病可用敏感疾病治疗制造

[发明专利]一种稳定的注射用盐酸苯达莫司汀及其制备方法-CN201911245956.7有效
发明人：刘云龙 -专利权人：四川汇宇制药股份有限公司
申请日： 2019-12-07 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种稳定的注射用盐酸苯达莫司汀及其制备方法，包括：（1）向注射用水中加入甘露醇，搅拌使完全溶解，然后再加入冰醋酸，搅拌均匀得溶液A；（2）向溶液A加入盐酸苯达莫司汀，搅拌使完全溶解，得溶液B本发明中，将醋酸溶液作为溶剂对盐酸苯达莫司汀进行溶解，有助于提高苯达莫司汀的稳定性；同时，溶解盐酸苯达莫司汀前对冰醋酸进行稀释，可避免醋酸浓度过高造成的盐酸苯达莫司汀分解，进一步提高药液中盐酸苯达莫司汀的稳定性
一种稳定注射盐酸苯达莫司汀及其制备方法

[发明专利]盐酸苯达莫司汀固体形式-CN201610027378.X在审
发明人：马丁·伊安·库珀;劳伦特·D·库瓦西耶;马克·赫德尔斯顿;罗伯特·E·麦基恩 -专利权人：赛福伦公司
申请日： 2009-03-26 - 公布日： 2016-06-22 - 主分类号： C07D235/16 文献下载
摘要：本文描述了盐酸苯达莫司汀固体形式。本发明涉及含苯达莫司汀的组合物、包括苯达莫司汀的药物组合物、可重复制备它们的方法、及其制药用途。
盐酸苯达莫司汀固体形式

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