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[发明专利]盐酸苯达莫司汀二聚体的制备方法与应用-CN201410188275.2有效
发明人：张连第;廖明毅;丁磊;任晋生;杨少宁;朱玉成 -专利权人：南京先声东元制药有限公司;江苏先声药业有限公司
申请日： 2014-05-06 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07D235/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种式III所示的盐酸苯达莫司汀二聚体的制备方法与应用。其制备方法是将盐酸苯达莫司汀与单羟基苯达莫司汀盐酸盐在催化剂和缩合剂的条件下反应，得到盐酸苯达莫司汀二聚体(式III所示)。式III化合物可作为盐酸苯达莫司汀有关物质检测用对照品，用于盐酸苯达莫司汀原料或制剂的纯度控制。
盐酸苯达莫司汀二聚体制备方法应用

[发明专利]单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精的制备和应用-CN201710425091.7有效
发明人：李莉;王毅;刘海清;王玉记;赵明 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2017-06-06 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C08B37/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精及其制备方法和应用。本发明首先公开了一种化学名称为单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精的化合物。本发明所述的单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精是将β‑环糊精主面6位上的羟基通过亚胺基与苯达莫司汀偶联得到的。本发明所述单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精的稳定性比苯达莫司汀有显著性提高，而且具有优秀的抗肿瘤活性，其在低于苯达莫司汀100倍的低剂量下表现出与苯达莫司汀自身相当的抗肿瘤活性。本发明所述单‑6‑(苯达莫司汀酰胺基)‑6‑脱氧‑β‑环糊精在制备抗肿瘤药物中具有重要应用前景。
苯达莫司汀酰胺基脱氧环糊精制备应用

[发明专利]一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干前药液及其制备方法-CN201911245962.2有效
发明人：刘云龙 -专利权人：四川汇宇制药股份有限公司
申请日： 2019-12-07 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干前药液及其制备方法，包括：（1）向注射用水中加入甘露醇，搅拌使完全溶解，然后再加入冰醋酸，搅拌均匀得溶液A；（2）向溶液A加入盐酸苯达莫司汀，搅拌使完全溶解，得溶液B，将溶液B充氮除氧气并降温至15℃以下，得注射用盐酸苯达莫司汀冻干前药液。本发明中盐酸苯达莫司汀冻干前药液，将醋酸溶液作为溶剂对盐酸苯达莫司汀进行溶解，有助于提高苯达莫司汀的稳定性；同时，溶解盐酸苯达莫司汀前对冰醋酸进行稀释，可避免醋酸浓度过高造成的盐酸苯达莫司汀分解，进一步提高药液中盐酸苯达莫司汀的稳定性
一种注射盐酸苯达莫司汀冻干前药液及其制备方法

[发明专利]盐酸苯达莫司汀甘露醇酯及其制备方法和应用-CN201410341785.9有效
发明人：张连第;廖明毅;杨少宁;丁磊;李晓强;任晋生 -专利权人：江苏先声药业有限公司
申请日： 2014-07-17 - 公布日： 2020-01-24 - 主分类号： C07D235/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种式IV所示盐酸苯达莫司汀杂质及其制备方法。其制备方法是将盐酸苯达莫司汀和甘露醇在盐酸溶液中反应，得到盐酸苯达莫司汀甘露醇酯(式IV所示)。式IV化合物可作为注射用盐酸苯达莫司汀有关物质检测用对照品，用于盐酸苯达莫司汀制剂的纯度控制。
盐酸苯达莫司汀甘露醇及其制备方法应用

[发明专利]苯达莫司汀医药组合物-CN201910051265.7在审
发明人： V·沃道里斯 -专利权人： V·沃道里斯
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2019-07-02 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明的名称是苯达莫司汀医药组合物。本文提供适合医药用途的干粉苯达莫司汀的医药制剂。本文还提供了制造干粉苯达莫司汀的方法。所述医药制剂可用于例如肿瘤疾病的对用苯达莫司汀治疗敏感的任何疾病。
苯达莫司汀医药组合物医药制剂干粉医药用途肿瘤疾病可用敏感疾病治疗制造

[发明专利]一种稳定的注射用盐酸苯达莫司汀及其制备方法-CN201911245956.7有效
发明人：刘云龙 -专利权人：四川汇宇制药股份有限公司
申请日： 2019-12-07 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种稳定的注射用盐酸苯达莫司汀及其制备方法，包括：（1）向注射用水中加入甘露醇，搅拌使完全溶解，然后再加入冰醋酸，搅拌均匀得溶液A；（2）向溶液A加入盐酸苯达莫司汀，搅拌使完全溶解，得溶液B本发明中，将醋酸溶液作为溶剂对盐酸苯达莫司汀进行溶解，有助于提高苯达莫司汀的稳定性；同时，溶解盐酸苯达莫司汀前对冰醋酸进行稀释，可避免醋酸浓度过高造成的盐酸苯达莫司汀分解，进一步提高药液中盐酸苯达莫司汀的稳定性
一种稳定注射盐酸苯达莫司汀及其制备方法

[发明专利]盐酸苯达莫司汀固体形式-CN201610027378.X在审
发明人：马丁·伊安·库珀;劳伦特·D·库瓦西耶;马克·赫德尔斯顿;罗伯特·E·麦基恩 -专利权人：赛福伦公司
申请日： 2009-03-26 - 公布日： 2016-06-22 - 主分类号： C07D235/16 文献下载
摘要：本文描述了盐酸苯达莫司汀固体形式。本发明涉及含苯达莫司汀的组合物、包括苯达莫司汀的药物组合物、可重复制备它们的方法、及其制药用途。
盐酸苯达莫司汀固体形式

[发明专利]一种盐酸苯达莫司汀冻干粉针的制备方法-CN201410436093.2无效
发明人：田刚;丁兆;孙朝国 -专利权人：四川汇宇制药有限公司
申请日： 2014-08-29 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种冻干粉针的制备方法，特别涉及一种盐酸苯达莫司汀冻干粉针的制备方法，包括以下步骤：(1)将填充剂溶于注射用水中，得到填充剂溶液；(2)将盐酸苯达莫司汀溶于乙酸溶液中，得到盐酸苯达莫司汀乙酸溶液；(3)将所述的填充剂溶液和所述的盐酸苯达莫司汀乙酸溶液混合均匀，在18-26℃下，使用注射用水或者乙酸溶液定容，得到盐酸苯达莫司汀组合物溶液，过滤除菌，冷冻干燥得盐酸苯达莫司汀冻干粉针。
一种盐酸苯达莫司汀冻干粉制备方法

[发明专利]盐酸苯达莫司汀固体形式-CN201310415249.4有效
发明人：马丁·伊安·库珀;劳伦特·D·库瓦西耶;马克·赫德尔斯顿;罗伯特·E·麦基恩 -专利权人：赛福伦公司
申请日： 2009-03-26 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明描述了盐酸苯达莫司汀固体形式。本发明涉及含苯达莫司汀的组合物、包括苯达莫司汀的药物组合物、可重复制备它们的方法、以及使用它们来治疗患者的方法。
盐酸苯达莫司汀固体形式

[发明专利]苯达莫司汀医药组合物-CN201480045199.8有效
发明人： V·沃道里斯 -专利权人： V·沃道里斯
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本文提供适合医药用途的干粉苯达莫司汀的医药制剂。本文还提供了制造干粉苯达莫司汀的方法。所述医药制剂可用于例如肿瘤疾病的对用苯达莫司汀治疗敏感的任何疾病。
苯达莫司汀医药组合

[发明专利]盐酸苯达莫司汀的一氧化氮供体衍生物及其制备方法-CN201410478910.0在审
发明人：曹胜华;高文磊;赵俊;杜伟宏;叶家林;李少华;唐克慧;王昉彤 -专利权人：成都大学
申请日： 2014-09-18 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： C07D235/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种氮芥类抗肿瘤药物苯达莫司汀的一氧化氮供体类衍生物及其制备方法。苯达莫司汀的硝基氧基衍生物通式如式(Ⅰ)所示；苯达莫司汀的呋咱氮氧基衍生物通式如式(Ⅱ)(Ⅲ)所示；苯达莫司汀的苯并呋咱氮氧基衍生物通式如式(Ⅳ)所示。
盐酸苯达莫司汀一氧化氮供体衍生物及其制备方法

[发明专利]苯达莫司汀冻干药物组合物-CN201010621759.3有效
发明人：贾森·爱德华·布里顿;乔尔·克雷格·富兰克林 -专利权人：赛福伦公司
申请日： 2006-01-13 - 公布日： 2011-06-01 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了苯达莫司汀冻干药物组合物。本发明进一步提供了生产冻干苯达莫司汀的方法。该药物制剂可以用于任何对苯达莫司汀的治疗敏感的疾病，例如肿瘤性疾病。
苯达莫司汀冻干药物组合

[发明专利]盐酸苯达莫司汀组合物-CN200910181696.1有效
发明人：叶东;戴建国;赵小伟;戴艳 -专利权人：江苏奥赛康药业有限公司
申请日： 2009-07-27 - 公布日： 2009-12-23 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明涉及的是一种盐酸苯达莫司汀组合物及其制备方法，通过该方法制备的盐酸苯达莫司汀组合物可以用于慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者的治疗。一种盐酸苯达莫司汀组合物，含有盐酸苯达莫司汀和羟丙基β-环糊精，其中盐酸苯达莫司汀和羟丙基β-环糊精质量比为1∶1～20。在配制过程中还可以使用叔丁醇和注射用水组成的混合溶剂，其中盐酸苯达莫司汀在混合溶剂的浓度为5～10mg/ml，溶剂的体积配比为：叔丁醇5～50％，注射用水余量，总量100％。其制备过程为：量取叔丁醇，依次加溶剂和羟丙基β-环糊精，溶解混匀并冷却至2～15℃保温，再加入盐酸苯达莫司汀，搅拌使溶，过滤，灌装，加塞，装盘，冻干，压塞，出箱，扎盖，包装，即得。
盐酸苯达莫司汀组合

[发明专利]一种注射用盐酸苯达莫司汀组合物的制备方法-CN201410234786.3无效
发明人：田刚;丁兆;孙朝国 -专利权人：四川汇宇制药有限公司
申请日： 2014-05-29 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物组合物的制备方法，特别涉及一种注射用盐酸苯达莫司汀物组合物的制备方法，包括以下步骤：（1）将填充剂溶于注射用水中，用盐酸调节pH值，得到填充剂溶液的pH值为0.5-1.5，置于2-15℃保存；（2）将盐酸苯达莫司汀分散于叔丁醇中，得到盐酸苯达莫司汀混悬液；（3）将所述的填充剂溶液和所述的盐酸苯达莫司汀混悬液混合，搅拌溶解，加入2-15℃的注射用水定容，得到盐酸苯达莫司汀组合物溶液，置于2-15℃保存，过滤除菌，冷冻干燥得注射用盐酸苯达莫司汀组合物。
一种注射盐酸苯达莫司汀组合制备方法

[发明专利]苯达莫司汀固体分散体和连续输液-CN202210568961.7在审
发明人： V·沃道里斯 -专利权人： V·沃道里斯
申请日： 2015-03-04 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本申请涉及苯达莫司汀固体分散体和连续输液。本文提供的是包含基本上不含降解物的氮芥例如盐酸苯达莫司汀固体分散体的药物组合物。本发明还提供了生产和施用基本上不含降解物的氮芥且特别是盐酸苯达莫司汀固体分散体的方法。药物组合物可用于对用盐酸苯达莫司汀的治疗敏感的任何疾病，例如肿瘤病。
苯达莫司汀固体散体连续输液

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