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[发明专利]一种pH敏感青蒿琥酯聚合物前药及其制备方法、治疗结肠癌的药物组合物-CN201911064431.3有效
发明人：赵庆贺;陈燕军;郝单丽 -专利权人：中国中医科学院中药研究所
申请日： 2019-11-04 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明提供一种pH敏感青蒿琥酯聚合物前药及其制备方法和应用、一种辅助治疗结肠癌的药物，涉及药物技术领域，本发明所述pH敏感青蒿琥酯聚合物前药通过酯键将青蒿琥酯与pH敏感聚合物偶联。本发明采用酯键构建青蒿琥酯与pH敏感聚合物的偶联物，所得pH敏感青蒿琥酯聚合物前药具有良好的水溶性、稳定性、延长体循环时间，以及在酸性条件下快速释药的特性。本发明提供的pH敏感青蒿琥酯聚合物前药相比于青蒿琥酯，对小鼠结肠癌CT‑26细胞毒性较游离青蒿琥酯具有更强的细胞毒性以及更显著的促凋亡作用，对小鼠结肠癌移植瘤模型的抑瘤效果也显著优于青蒿琥酯。
一种 ph 敏感青蒿聚合物及其制备方法治疗结肠癌药物组合

[发明专利]一种青蒿琥酯肝素衍生物及其药物组合物和应用-CN201811450237.4在审
发明人：李新松;司马 -专利权人：东南大学
申请日： 2018-11-30 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： A61K47/61 文献下载
摘要：本发明公开了一种青蒿琥酯肝素衍生物及其药物组合物和应用，该衍生物是具有下列通式(1)的高分子化合物或所述通式(1)的化合物在药学上可接受的盐：式(1)中，青蒿琥酯与肝素通过酯键相连。所述的青蒿琥酯肝素衍生物中，青蒿琥酯的质量百分含量为5％～50wt％。青蒿琥酯肝素衍生物的药物组合物包括所述的青蒿琥酯肝素衍生物或所述的青蒿琥酯肝素衍生物与增效剂的混合物。该衍生物是青蒿琥酯与肝素通过酯键相连，药物组合物是青蒿琥酯肝素衍生物自组装成粒径为10‑1000纳米的纳米颗粒，或负载抗疟药物的纳米颗粒，用于制备治疗或预防由疟原虫引起的疟疾的药物。
青蒿琥酯肝素衍生物药物组合物式( 1 )纳米颗粒肝素酯键疟原虫高分子化合物抗疟药物混合物可接受增效剂自组装成粒制备疟疾应用预防治疗

[发明专利]一种兽用青蒿琥酯混悬剂及其制备方法-CN201811156591.6在审
发明人：郭建钊;李春慧 -专利权人：河南黑马动物药业有限公司
申请日： 2018-09-30 - 公布日： 2019-01-11 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：一种兽用青蒿琥酯混悬剂及其制备方法，所述的兽用青蒿琥酯混悬剂是由下列重量的原料组成的：青蒿琥酯0.05‑0.10g，硬脂酸镁0.2‑0.6g，吐温‑80 0.6‑0.9g，余量为白油补充至所定容量；本申请提供一种兽用青蒿琥酯混悬剂及其制备方法，将难溶于水溶液的青蒿琥酯制成混悬剂，可用于临床，解决了青蒿琥酯粉针剂很难制成液体制剂的问题。
青蒿琥酯混悬剂兽用制备液体制剂硬脂酸镁原料组成粉针剂白油可用难溶吐温补充申请

[发明专利]一种青蒿琥酯的制备方法-CN201910752539.5在审
发明人：何美军;杨敏 -专利权人：恩施硒禾生物科技有限公司
申请日： 2019-08-15 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07D493/20 文献下载
摘要：本发明涉及有机药物合成领域，具体涉及一种青蒿琥酯的制备方法。本发明提供了一种青蒿琥酯的制备方法，包括以下步骤：(1)以三氯甲烷为溶剂，在三乙胺的作用下，双氢青蒿素和琥珀酸酐发生酯化反应，得到固体物质；(2)采用甲醇溶液对所述固体物质进行结晶，得到青蒿琥酯粗品；(3)将所述青蒿琥酯粗品进行精制，得到青蒿琥酯。本发明以双氢青蒿素为起始原料，以三氯甲烷为溶剂，在三乙胺的作用下，与琥珀酸酐发生酯化反应，并经过结晶、精制过程，得到了纯度高达99.5％以上的青蒿琥酯，得率高达140％，较传统工艺相比，显著提高了青蒿琥酯的产率
一种青蒿制备方法

[发明专利]一种透明质酸化青蒿琥酯、其纳米胶束制剂及其制备方法和用途-CN202010895734.6在审
发明人：侯振清;陈诗端;范仲雄;王衍戈;邢驰坤 -专利权人：厦门大学
申请日： 2020-08-31 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种透明质酸化青蒿琥酯、其纳米胶束制剂及其制备方法和用途，其有效成分透明质酸化青蒿琥酯由青蒿琥酯与透明质酸构成，其中青蒿琥酯为主要有效成分，透明质酸作为载体兼靶向分子并通过化学键与青蒿琥酯连接形成透明质酸化青蒿琥酯本发明的透明质酸化青蒿琥酯纳米胶束的粒径为100～200nm，其冻干后制剂稳定性好，通过注射进入体内后具有较好的酸度响应性释放特性，细胞毒性试验证明其对比于青蒿琥酯纯药，具有更强的肿瘤细胞毒性作用，该纳米胶束制剂具有靶向性强
一种透明酸化青蒿纳米胶束制剂及其制备方法用途

[发明专利]一种青蒿琥酯聚乙二醇衍生物及其制备方法和应用-CN201910814141.X有效
发明人：赵庆贺;陈燕军;王亚杰 -专利权人：中国中医科学院中药研究所
申请日： 2019-08-30 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明提供一种青蒿琥酯聚乙二醇衍生物及其制备方法和应用、一种防治肺炎的药物，涉及药物技术领域，本发明所述青蒿琥酯聚乙二醇衍生物通过双硫键将青蒿琥酯与聚乙二醇偶联，结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示。本发明采用双硫键构建青蒿琥酯与聚乙二醇的偶联物，所得青蒿琥酯聚乙二醇衍生物具有良好的水溶性、稳定性，以及在还原性条件下快速释药的特性。本发明提供的青蒿琥酯聚乙二醇衍生物相比于青蒿琥酯，对炎症的缓解具有更显著的作用，对肺损伤小鼠的治疗效果也显著优于青蒿琥酯，是一种防治肺炎的有效药物。
一种青蒿聚乙二醇衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种青蒿素或衍生物青蒿琥酯、双氢青蒿素的用途-CN202010631485.X有效
发明人：李延兵;郭衍 -专利权人：中山大学附属第一医院
申请日： 2020-07-03 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： A61K31/366 文献下载
摘要：本发明属于生物医学技术领域，涉及青蒿素或衍生物青蒿琥酯、双氢青蒿素青蒿素氯喹或衍生物青蒿琥酯、双氢青蒿素药物的新用途，更具体地，涉及一种青蒿素或衍生物青蒿琥酯、双氢青蒿素青蒿素氯喹或衍生物青蒿琥酯、双氢青蒿素在治疗本发明证实了青蒿素或衍生物青蒿琥酯、双氢青蒿素对眼眶成纤维细胞的过度增殖、成脂分化、透明质酸分泌及纤维化有明显抑制作用，这些效果叠加展示了青蒿素氯喹或衍生物青蒿琥酯、双氢青蒿素对Graves眼病病理主导因素——眼眶成纤维细胞病理生理的有效调控，从病理生理层面上表明青蒿素氯喹或衍生物青蒿琥酯、双氢青蒿素对Graves眼病有潜在治疗价值，是一种药物新用途，从而可以节省社会和科研资源。
一种青蒿素衍生物青蒿用途

[发明专利]一种从青蒿琥酯母液结晶中回收双氢青蒿素的方法-CN201610789149.1在审
发明人：刘永源;罗晓江;欧阳敏;杨再辉;刘晓东;邓飞 -专利权人：重庆华方武陵山制药有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-29 - 主分类号： C07D493/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种从青蒿琥酯母液结晶中回收双氢青蒿素的方法，其特征在于按以下步骤进行a、以青蒿琥酯合成母液结晶为原料，以有机溶剂溶解母液结晶得到原料溶液；b、将原料溶液通过层析柱后，再加入洗脱剂进行洗脱，收取含双氢青蒿素的有机溶剂进行浓缩，得双氢青蒿素粗晶；c、将双氢青蒿素粗晶作为重新合成青蒿琥酯的原料。本发明一种从青蒿琥酯母液结晶中回收双氢青蒿素的方法，方法简单易行，生产方便、成本低，双氢青蒿素粗晶的收率能够达到12～14％，有效重复利用青蒿琥酯生产过程中产生的废弃母液，回收双氢青蒿素，并能重复利用该双氢青蒿素合成青蒿琥酯
一种青蒿母液结晶回收青蒿素方法

[发明专利]一种青蒿琥酯结晶母液的处理方法-CN201510323280.4在审
发明人：刘永源;罗晓江;欧阳敏;杨再辉;刘晓东;黄元军 -专利权人：重庆华方武陵山制药有限公司
申请日： 2015-06-12 - 公布日： 2015-09-16 - 主分类号： C07D493/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种青蒿琥酯结晶母液的处理方法，包括如下步骤：(1)备料：将青蒿琥酯结晶母液A加入到有机溶剂中搅拌溶解制得溶液B，(2)上样：向层析柱中装入分离吸附介质，将溶液B加入层析柱中；(3)洗脱：向层析柱中加入洗脱剂进行洗脱，收集含青蒿琥酯的洗脱液C；(4)加热浓缩：将洗脱液C在真空度＞0.04Mpa，加热温度为35-45℃的条件下浓缩结晶制得青蒿琥酯粗品D；(5)重结晶：将青蒿琥酯粗品D在加热条件下用甲醇或乙醇溶解，冷却结晶，在35-45℃的温度下干燥制得青蒿琥酯精品。本发明各原料用量均达到最佳配比，不会重复产生结晶母液，显著降低青蒿琥酯精品的生产成本低，明显提高青蒿琥酯精品的收率。
一种青蒿结晶母液处理方法

[发明专利]青蒿琥酯和利巴韦林联合用药在制备抑制登革病毒复制中的应用-CN202210955364.X在审
发明人：郑学礼;范培杨 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2022-08-10 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： A61K31/7056 文献下载
摘要：本发明提供了一种青蒿琥酯和利巴韦林联合用药在制备抑制登革病毒复制中的应用，青蒿琥酯和利巴韦林联合抑制登革Ⅱ型病毒的RNA复制，或者联合抑制登革Ⅱ型病毒的包膜E蛋白的表达；治疗登革热的药物的有效成分为青蒿琥酯和利巴韦林，还包括药学上可接受的载体；经空斑实验和免疫印迹实验检测，统计分析，复合配伍用药效果，青蒿琥酯与利巴韦林复合配伍抑制登革病毒复制效果与单独青蒿琥酯抑制病毒滴定相比，优于青蒿琥酯单独用药，为探索青蒿琥酯和利巴韦林抑制为进一步临床应用青蒿琥酯和利巴韦林治疗登革热及防治，提供科学依据。
青蒿利巴韦林联合用药制备抑制病毒复制中的应用

[发明专利]一种键接青蒿琥酯的聚轮烷及其制备方法-CN201410653706.8有效
发明人：杨波;巩孝顺;蒋锐剑;马雪;谢蝴蝶;廖霞俐;赵榆林 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2014-11-18 - 公布日： 2015-04-01 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，公开了一种键接青蒿琥酯的聚轮烷及其制备方法。本发明所述键接青蒿琥酯的聚轮烷具有环糊精、聚醚胺、叶酸和青蒿琥酯，所述聚醚胺以穿串状被所述环糊精包接，所述叶酸配置在所述聚醚胺两端以防止环糊精脱落，青蒿琥酯分子通过其自身的羧基与环糊精C_{6青蒿琥酯相比，本发明所述键接青蒿琥酯的聚轮烷具有抗癌靶向特性，可以有效进入患者体内，在目标靶细胞处优先聚集，选择性诱导患者癌细胞死亡，提高药效，减小其毒副作用。本发明所述键接青蒿琥酯的聚轮烷的制备方法，操作简单，反应条件温和，可用于键接青蒿琥酯的聚轮烷的大量制备。}
一种青蒿聚轮烷及其制备方法

[发明专利]一种青蒿琥酯的肠溶缓释制剂-CN202210550837.8在审
发明人：王玉亮;唐克轩;沈琦 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2022-05-20 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明提供一种青蒿琥酯的肠溶缓释制剂，所述制剂包括青蒿琥酯、L‑精氨酸和固体分散体载体，所述固体分散体载体为PEG4000。本发明通过碱化剂L‑精氨酸以及固体分散体载体PEG400的协同作用，提高了青蒿琥酯的水溶性和稳定性，提高了青蒿琥酯的生物利用度，减少了青蒿琥酯药物的给药次数，提高了患者的顺应性。
一种青蒿肠溶缓释制剂

[发明专利]青蒿琥酯表面分子印迹多孔磁性纤维素微球及其制备方法和应用-CN201510069884.0有效
发明人：徐敏;黄海龙;宋建会;葛昊;冯智莹;王敏;潘斐;张艳艳;张惠东;胡牧云;罗雪娇;温夏夏 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2015-02-10 - 公布日： 2017-06-16 - 主分类号： C08F251/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种青蒿琥酯表面分子印迹多孔磁性纤维素微球，其由青蒿琥酯、丙烯酰胺、甲基丙烯酸、磁性纤维素微球、引发剂和水制备而成。通过碱尿体系溶解纤维素，制备Fe3O4的流体，多孔磁性纤维素微球，从而制备得到青蒿琥酯表面分子印迹多孔纤维素微球。本发明青蒿琥酯表面分子印迹多孔纤维素微球用作吸附剂，用于选择性识别和吸附青蒿琥酯，能够定量检测青蒿琥酯，并且能够分离纯化该物质，该微球能够回收重复利用。
青蒿表面分子印迹多孔磁性纤维素及其制备方法应用

[发明专利]复方青蒿琥酯胶囊-CN200810056654.0无效
发明人：张明;张娇月 -专利权人：北京星昊医药股份有限公司
申请日： 2008-01-23 - 公布日： 2009-07-29 - 主分类号： A61K31/4706 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型复方青蒿琥酯胶囊制剂，本发明胶囊制剂由青蒿琥酯速释片、青蒿琥酯缓释片、盐酸阿莫地喹速释片组成。
复方青蒿胶囊

[发明专利]青蒿琥酯在制备治疗狼疮肾炎药物中的应用-CN201710453166.2在审
发明人：余学清;陈崴;陈冬妮 -专利权人：中山大学附属第一医院
申请日： 2017-06-15 - 公布日： 2017-11-03 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明涉及药物应用技术领域，具体涉及青蒿琥酯在制备治疗狼疮肾炎药物中的应用。本发明的青蒿琥酯对治疗MRL/lpr狼疮肾炎小鼠安全有效，效果与激素相当。青蒿琥酯具有治疗作用明确，毒副作用小的优点，本发明为将来临床使用青蒿琥酯治疗狼疮肾炎提供了理论依据。
青蒿制备治疗狼疮肾炎药物中的应用

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