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[发明专利]含长链季铵盐的竹红菌素衍生物及其制备方法和应用-CN201610880613.8有效
发明人：吴加胜;汪鹏飞;葛介超;刘卫敏 -专利权人：中国科学院理化技术研究所
申请日： 2016-10-09 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明公开一种含长链季铵盐的竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物的结构通式如式(1)或式(2)所示：其中，X为N、O或S；2≤m≤20，0≤本发明首次采用长链的季铵盐来修饰竹红菌素，增强其水溶性和生物相容性，该类衍生物具有良好的脂水双亲性，可有效的结合生物体内负电荷物种，尤其是对肿瘤细胞具有很好的亲核性。该类带长链季铵盐竹红菌素衍生物可直接溶于生理盐水做成制剂药，提高药用效果，为开发竹红菌素类治疗癌症和抗癌病毒的药物提供可能。
含长链季铵盐菌素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]含长链季铵盐的竹红菌素衍生物及其制备方法和应用-CN201510689088.7无效
发明人：吴加胜;汪鹏飞;葛介超;刘卫敏 -专利权人：中国科学院理化技术研究所
申请日： 2015-10-21 - 公布日： 2016-05-04 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明公开一种含长链季铵盐的竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物的结构通式如式(1)或式(2)所示：其中，X为N、O或S；2≤m≤20，本发明首次采用长链的季铵盐来修饰竹红菌素，增强其水溶性和生物相容性，该类衍生物具有良好的脂水双亲性，可有效的结合生物体内负电荷物种，尤其是对肿瘤细胞具有很好的亲核性。该类带长链季铵盐竹红菌素衍生物可直接溶于生理盐水做成制剂药，提高药用效果，为开发竹红菌素类治疗癌症和抗癌病毒的药物提供可能。
含长链季铵盐菌素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种多拉菌素与生物源类复配微乳剂及其制备方法-CN201510306322.3有效
发明人：郭正;杨玉淮;汤晓燕 -专利权人：诺农(北京)国际生物技术有限公司;杨玉淮;郭正;汤晓燕
申请日： 2015-06-08 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： A01N63/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种多拉菌素与生物源类(甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、阿维菌素、氨基寡糖素、苏云金杆菌等)微乳剂及其制备方法，该发明的特征在于通过以下几个步骤实现的多拉菌素与生物源类(甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、阿维菌素、氨基寡糖素、苏云金杆菌等)微乳剂，重量百分比为多拉菌素精粉0.3‑8％；生物源类(甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、阿维菌素、氨基寡糖素、苏云金杆菌等)0.5‑10％；溶剂1％‑20％；助溶剂1％‑20％；表面活性剂
一种多拉菌素生物源类复配微乳剂及其制备方法

[发明专利]布雷菲德菌素A的7-位拼合美法仑类氮芥衍生物的制备方法和用途-CN201810042478.9有效
发明人：李达翃;华会明;李占林;胡旭;焦润伟;王茗莹;李昊楠 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-01-17 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明涉及天然药物及药物化学领域，涉及布雷菲德菌素A的7‑位拼合美法仑类氮芥衍生物的制备方法和用途。具体涉及这些在布雷菲德菌素A的7‑OH位点引入DNA烷化剂美法仑衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所述的布雷菲德菌素A的7‑位拼合美法仑类氮芥衍生物及其药学上可接受的盐结构如通式I所示，其中，n如权利要求书和说明书中所述。
布雷菌素拼合美法仑类氮芥衍生物制备方法用途

[发明专利]布雷菲德菌素A的4-位拼合美法仑类氮芥衍生物及其制备方法和用途-CN201810042479.3有效
发明人：李达翃;华会明;李占林;田康涛;韩通;孙艺珈;蔡林璇 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-01-17 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明涉及天然药物及药物化学领域，涉及布雷菲德菌素A的4‑位拼合美法仑类氮芥衍生物的制备方法和用途。具体涉及这些在布雷菲德菌素A的4‑OH位点引入DNA烷化剂美法仑衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所述的布雷菲德菌素A的4‑位拼合美法仑类氮芥衍生物及其药学上可接受的盐结构如通式I所示，其中，n如权利要求书和说明书中所述。
布雷菌素拼合美法仑类氮芥衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一类星孢菌素类衍生物及其制备方法和应用-CN202010273108.3有效
发明人：马忠俊;王金慧;丁婉婧;李嘉琦;张浩健;刘美星 -专利权人：杭州科兴生物化工有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2021-07-06 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类星孢菌素类衍生物，可用于开发抗肿瘤相关药物以及与蛋白激酶、酪氨酸激酶等激酶抑制相关疾病的药物。本发明还提供了上述星孢菌素类衍生物的制备方法，由放线菌大米固体培养基发酵产生，经乙酸乙酯萃取后所得的发酵粗提物物，采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、中压制备色谱和高效液相色谱分离纯化得到，易于操作和实施。本发明的星孢菌素类衍生物结构类型为天然产物中首次发现；本发明实验操作简单，易于扩大生产，具有较好的应用前景。
一类菌素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]驱虫剂-CN200680002644.8无效
发明人：威廉·布莱克利;莉莲·克罗密 -专利权人：诺布鲁克有限公司
申请日： 2006-01-19 - 公布日： 2008-01-16 - 主分类号： A61K35/74 文献下载
摘要：本发明涉及一种体表用驱虫剂，包含作为活性成分的至少一种从阿佛曼菌提取得到的有效驱虫药剂，即大环内酯如阿维菌素或由其化学改性或合成的衍生物，例如伊维菌素，以及另一种磺胺类驱虫药剂如氯舒隆，包含于便于体表给药和所述活性成分的透皮给药的载体内
驱虫剂

[发明专利]一种高产阿维菌素B组分的突变菌株及其筛选方法-CN201410752763.1在审
发明人：梁剑光;陈中兵;朱益波;王立梅;齐斌;黄海涛 -专利权人：常熟理工学院
申请日： 2014-12-10 - 公布日： 2015-04-08 - 主分类号： C12N1/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种高产阿维菌素B组分的突变菌株，其分类命名为除虫链霉菌（Streptomyces?avermitilis），该菌株已于2014年11月06号保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏编号为CGMCC?No.9950。本发明还公开了一种高产阿维菌素B组分突变菌株的筛选方法。本发明还公开了一种阿维菌素B组分的生产方法。本发明要解决的技术问题在于提供一种简单、高效、安全的阿维菌素B组分高产菌诱变方法，本发明还获得了阿维菌素B组分的菌株，高产阿维菌素菌株正突变率达到40%以上，阿维菌素B?
一种高产菌素组分突变菌株及其筛选方法

[发明专利]抗菌素GE2270因子的酰胺类化合物衍生物-CN92100038.3无效
发明人： P·塔韦恰瓦;S·洛西尔;R·查泊蒂;E·塞尔瓦 -专利权人：格鲁波莱佩蒂特公司
申请日： 1992-01-03 - 公布日： 1992-07-29 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及抗菌素GE2270化合物的新的酰胺类衍生物及其制备方法。该酰胺类衍生物是作用于革兰氏阳性和阴性细菌有效的抗菌剂。
抗菌素 ge2270 因子酰胺类化合物衍生物

[发明专利]含有头孢菌素和黄嘌呤衍生物的药物组合制剂以及它们的用途-CN91104066.8无效
发明人：诺伯特·克莱塞尔;米切尔·林伯特;阿耳马·史林乃 -专利权人：赫彻斯特股份公司
申请日： 1991-06-19 - 公布日： 1992-01-01 - 主分类号： A61K31/545 文献下载
摘要：含有至少一种头孢菌素衍生物和至少一种黄嘌呤衍生物的药物组合制剂适合用于预防和治疗细菌性感染疾病以及脓毒性休克。
含有头孢菌素黄嘌呤衍生物药物组合制剂以及它们用途

[发明专利]氟硼取代竹红菌素衍生物的制备及其应用-CN201610547670.4在审
发明人：张举成;严和平;陈雅顺;张国伟;苟高章 -专利权人：红河学院
申请日： 2016-07-13 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及氟硼取代竹红菌素衍生物、制备用其应用，衍生物的结构通式如式I或式II所示：上述式I或式II结构通式中，R₁或/和R₂为BF₂，衍生物的制法是将竹红菌素与三氟化硼在pH值9~14条件下进行反应而成。本发明的衍生物在无光照条件下对肿瘤细胞的抑制或杀伤效果优于母体，甚至超过顺铂；对部分细菌的抑制率提高2倍，具有较好的生物光动力活性；制备方法简单，产物易分离纯化，产率高，衍生物在制备抗癌药物、抑菌剂、治疗纤维化疾病药物及光动力药物方面具有很好的应用前景
取代菌素衍生物制备及其应用

[发明专利]阿维菌素污水回收利用工艺-CN201010189397.5无效
发明人：周素志 -专利权人：山东志诚化工有限公司
申请日： 2010-05-22 - 公布日： 2010-11-17 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：一种阿维菌素污水回收利用工艺，属于生物农药技术领域，涉及一种阿维菌素污水处理技术。该工艺利用污水滤液回收制得固体商品阿维菌素；其工艺步骤包括：1、发酵液经压滤机压滤，得到阿维菌素菌丝滤饼，滤饼去浸提工段；2、压滤机过滤后的滤液，即阿维菌素污水送浓缩工段，配制成一定浓度后的浓缩液送入造粒塔进行喷雾干燥；3、造粒塔底得到固体商品阿维菌素。本发明所采用的技术方案解决了现有阿维菌素污水处理技术运行成本高，阿维菌素污水中所含的阿维菌素浪费的问题。
菌素污水回收利用工艺

[发明专利]氨基吡咯烷衍生物的制备方法-CN03818503.2有效
发明人： M·莫勒尔;M·绍库普 -专利权人：巴斯利尔药物股份公司
申请日： 2003-07-24 - 公布日： 2005-09-21 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明涉及制备式(I)的3－氨基－吡咯烷衍生物的方法其中R¹表示氢或氨基保护基；Z表示氢或氨基保护基；且*表示手性中心。3－氨基－吡咯烷衍生物、特别是旋光3－氨基－吡咯烷衍生物是制备农用化学品和药学活性物质如乙烯基吡咯烷酮－头孢菌素衍生物的重要中间体。
氨基吡咯烷衍生物制备方法

[发明专利]多粘菌素衍生物及其用途-CN201310011979.8有效
发明人：马尔蒂·瓦拉;蒂莫·瓦拉 -专利权人：北方抗生素有限公司
申请日： 2007-08-10 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： C07K7/62 文献下载
摘要：本发明涉及多粘菌素衍生物，其中R1、R2和R3是任选的，R1、R2、R3、R5、R8和R9是阳离子氨基酸残基或中性氨基酸残基，其被选择成使得在生理pH下正电荷总数至少是2但不超过3；本发明还涉及包含至少两种这样的衍生物的组合产品本发明还涉及通过向受试者施用治疗有效量的本发明衍生物来治疗、减轻或改善所述受试者中由革兰氏阴性菌所造成的感染的方法；本发明还涉及通过同时或以任意顺序依次向受试者施用治疗有效量的抗菌剂和本发明衍生物来使得革兰氏阴性菌对所述抗菌剂致敏的方法；本发明还涉及用于开发新抗生素的方法；用于降低肾毒性的方法，用于改善天然多粘菌素和八肽菌素的药代动力学特性的方法；以及用于使得具有临床重要性的细菌对血清中存在的宿主防御机制补体致敏的方法。最后，本发明涉及制备此类多粘菌素衍生物的方法。
多粘菌素衍生物及其用途

[发明专利]多粘菌素衍生物及其用途-CN200780029855.5有效
发明人：马尔蒂·瓦拉;蒂莫·瓦拉 -专利权人：北方抗生素有限公司
申请日： 2007-08-10 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07K7/62 文献下载
摘要：本发明涉及多粘菌素衍生物，其中R1、R2和R3是任选的，R1、R2、R3、R5、R8和R9是阳离子氨基酸残基或中性氨基酸残基，其被选择成使得在生理pH下正电荷总数至少是2但不超过3；本发明还涉及包含至少两种这样的衍生物的组合产品本发明还涉及通过向受试者施用治疗有效量的本发明衍生物来治疗、减轻或改善所述受试者中由革兰氏阴性菌所造成的感染的方法；本发明还涉及通过同时或以任意顺序依次向受试者施用治疗有效量的抗菌剂和本发明衍生物来使得革兰氏阴性菌对所述抗菌剂致敏的方法；本发明还涉及用于开发新抗生素的方法；用于降低肾毒性的方法，用于改善天然多粘菌素和八肽菌素的药代动力学特性的方法；以及用于使得具有临床重要性的细菌对血清中存在的宿主防御机制补体致敏的方法。最后，本发明涉及制备此类多粘菌素衍生物的方法。
多粘菌素衍生物及其用途

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