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[发明专利]大环内酯类化合物FWYZ52-A、其发酵菌株、发酵方法及应用-CN202210521287.7有效
发明人：赵薇;江宏磊;周剑;谢阳;林如;江红 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2022-05-14 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明属于微生物及新型医药农药技术领域，具体涉及一种新型大环内酯类化合物FWYZ52‑A及其应用，并进一步公开了一种可发酵所述化合物的海洋小单孢菌，以及基于所述菌株进行发酵制备所述大环内酯类化合物FWYZ52‑A的方法。本发明所述大环内酯类化合物FWYZ52‑A为新型结构物质，对细菌中金黄色葡萄球菌具有抑制活性。本发明分离并筛选的具有抑制细菌与抗氧化活性的海洋小单孢菌(Micromonospora sp.)FIMYZ52，可用于发酵制备具有金黄色葡萄球菌具有抑制活性的大环内酯化合物FWYZ52‑A。
内酯化合物 fwyz52 发酵菌株方法应用

[发明专利]一种环十五内酯的制备方法-CN202310728448.4在审
发明人：叶名可;鲍仕来;梁立冬;张政;王毅 -专利权人：安徽华业香料合肥有限公司
申请日： 2023-06-20 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备环十五内酯的方法，属于香精香料合成技术领域，本发明以环十二酮加成酯为起始原料，经Baeyer‑Villiger氧化重排反应得到中间体1(HSW‑1)，再经过酯交换脱水反应得到中间体2(HSW‑2)，最后加氢得到环十五内酯。本发明简化工艺至三步反应，使HSW‑1的酯交换脱酸、脱水在一锅内完成，很大程度上提高了产品的产能，同时降低了产品的生产成本；本发明无需使用醋酸铜等重金属盐类，降低了废水处理难度，减轻了工艺的安全环保方面的压力。
一种十五内酯制备方法

[发明专利]一种安全、高效生产天然丁位十二内酯的方法-CN202310696768.6在审
发明人：张政;梁立冬;王毅 -专利权人：安徽华业香料合肥有限公司
申请日： 2023-06-13 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种安全、高效生产天然丁位十二内酯的方法，属于香料香精技术领域。本发明的目的其一寻求廉价高效的路线合成中间体天然庚基环戊酮；其二在于提供一种安全、高效、操作简便的合成天然丁十二内酯的方法。对于合成天然庚基环戊酮路线，本发明选用天然庚醛与天然环戊酮为原料，采用羟醛缩合的方法合成的路线成本低、收率较高且操作简便。对于合成天然丁位十二内酯的问题，本发明采用乙酸水溶液做溶剂，滴加双氧水，一锅法安全、高效合成天然丁十二内酯。本发明规避了丁位内酯香料生产过程中所产生的过氧化物的危险工艺，且同时废酸水可套用，提高资源综合利用率，一锅法合成丁位十二内酯合理高效、操作简便。
一种安全高效生产天然十二内酯方法

[发明专利]多并环取代的5-羧酸噻吩并嘧啶二酮类化合物及其应用-CN202280016527.6在审
发明人：陈新海;胡伯羽;周凯;陈兆国;刘斌;胡国平;黎健;陈曙辉 -专利权人：深圳市康哲药业有限公司
申请日： 2022-02-21 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明公开了一系列多并环取代的5‑羧酸噻吩并嘧啶二酮类化合物及其应用，具体公开了式(II)所示化合物及其药学上可接受的盐。#imgabs0#
取代羧酸噻吩嘧啶酮类化合物及其应用

[发明专利]作为用于治疗癌症的剪接体靶向剂的普拉二烯内酯衍生物-CN201980039699.3有效
发明人： A·库克;D·雷诺尔德斯;C·钟;R·布劳恩;S·埃勒里;T·萨马拉科恩;X·刘;S·普拉贾帕蒂;M·希恩;J·T·洛;J·帕拉西诺 -专利权人：卫材RD管理有限公司
申请日： 2019-04-11 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本披露提供了普拉二烯内酯化合物，含有此类化合物的药物组合物，以及将普拉二烯内酯化合物用于药物治疗的方法中。这些化合物可用于治疗癌症，特别是已知靶向剪接体及其中突变的药剂是有用的癌症。本文还提供了通过施用至少一种本文披露的普拉二烯内酯化合物和至少一种另外疗法将普拉二烯内酯化合物用于治疗癌症的方法中。
作为用于治疗癌症剪接靶向普拉内酯衍生物

[发明专利]一种大环内酯化合物曲霉内酯A-CN202210881195.X有效
发明人：李天笑;贾学伟;王颖;许春平;张弛;黄家乐;邢雨晴;杨雯静 -专利权人：郑州轻工业大学
申请日： 2022-07-26 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明提出了一种曲霉大环内酯衍生物曲霉内酯A，涉及曲霉大环内酯制备方法及其抗菌应用技术领域，化合物的结构式如说明书附图1所示，该曲霉内酯A为一种新结构的6,7位双键且5,9位为双羟基取代的大环内酯化合物曲霉内酯A，在后续的抗菌活性测试中，曲霉内酯A能显著抑制4株人体致病细菌生长，MIC为6.4～12.6μg/mL，且对2株农业致病细菌抑菌效果显著，对魔芋软腐菌的MIC为9.8μg/mL，对猕猴桃细菌性溃疡病菌的MIC为4.0μg/mL，曲霉内酯A能显著抑制污染猪肉金葡菌和枯草菌的生长，延长食品的储存时间，曲霉内酯A可以在制备抗菌药物及抗菌农药前体中应用，为下一步抗菌成分的医药及农药研究应用奠定了物质基础。
一种内酯化合物曲霉

[发明专利]氧杂环壬二烯衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途-CN201911185495.9有效
发明人：王启卫;张翔;成大智;张雪玲;李俊龙;黄晴菲;李青竹;戴青松;何鑫磊 -专利权人：中国科学院成都有机化学有限公司;中国科学院大学
申请日： 2019-11-27 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种氧杂环壬二烯衍生物、其立体化学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐，该氧杂环壬二烯衍生物能够起到较好的抗肿瘤效果。本发明还提供了该氧杂环壬二烯衍生物的制备方法，包括如下步骤：在反应器中加入钯催化剂，随后，将双氰基二烯及烯基环状碳酸酯溶解于溶剂中，在氩气的保护下加入反应器中，于15～22℃温度下反应20～30h，浓缩纯化后得到氧杂环壬二烯衍生物；其制备方法简单，收率高，便于工业化推广应用。此外，本发明还提供了一种以该氧杂环壬二烯衍生物为活性成分的的药物组合物及该氧杂环壬二烯用于制备抗肿瘤药物的用途。
氧杂环壬二烯衍生物药物组合制备方法用途

[发明专利]NEF下调抑制剂-CN202180091096.5在审
发明人：大卫·H·谢尔曼;摩根·T·麦考利;诺兰·卡尼;安德鲁·W·罗伯逊;马克·M·佩因特;凯瑟琳·L·柯林斯;阿舒托什·特里帕提;阿兰纳·R·孔多伦 -专利权人：密歇根大学董事会
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本公开总体上涉及MHC‑I下调抑制剂以及通过向需要治疗的患者施用所述抑制剂来治疗或预防HIV感染的方法。
nef 下调抑制剂

[发明专利]一类布雷菲德菌素A的异硫氰酸酯衍生物及其制备方法和应用-CN202310542992.X在审
发明人：李达翃;华会明;王茗莹;王超;马晴迎露 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2023-05-15 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明公开了一类布雷菲德菌素A衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明以布雷菲德菌素A为先导化合物，设计并合成了一系列布雷菲德菌素A的异硫氰酸酯衍生物，并测试了合成布雷菲德菌素A衍生物在抗肿瘤方面的生物活性，药理试验证明本发明制备的部分目标衍生物具有极好的抗肿瘤细胞增殖作用且对正常细胞具有良好的选择性，可以用于进一步制备抗肿瘤药物。
一类布雷菌素氰酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]系列二芳基庚烷类化合物及其药物组合物和应用-CN202210496858.6有效
发明人：许刚;叶岩松;刘洪星 -专利权人：中国科学院昆明植物研究所
申请日： 2022-05-09 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明提供了系列二芳基庚烷类化合物及其药物组合物和应用，具体提供地方特色蔬菜海菜花中系列二芳基庚烷类化合物的制备方法，以其为活性成分的药物组合物，其在药物中特别是在治疗糖尿病的药物中的应用。属于药物技术领域。本发明提供的化合物主要具有二芳基醚型、联苯型和线型二芳基庚烷。本发明的化合物具有显著的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，尤其是Rxv‑103其作用是阳性对照acarbose的60倍，具有明显的优势和潜在的药用价值。可以用于制备预防和/或治疗糖尿病的药物。
系列二芳基庚烷化合物及其药物组合应用

[发明专利]使用立体保持性的基于钌的复分解催化剂的Z-大环化合物的高度有效合成-CN201880026177.5有效
发明人： T·S·艾哈迈德;R·H·格拉布斯 -专利权人：加利福尼亚技术学院
申请日： 2018-04-24 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明报告了一种高度有效的Z‑选择性闭环复分解体系，其用于使用由二硫醇盐配体支撑的立体保持性的基于钌的催化剂来形成大环化合物。如引发实验中所观察到的，该催化剂表现出显著活性，示出在‑20℃下10分钟内完全的催化剂引发。使用承载Z‑烯烃部分的易于获得的二烯原料，大环化反应以比先前报告的体系显著较短的反应时间、更高的收率和低得多的催化剂载量生成具有显著更高的Z‑选择率的产物。以中等收率至高收率(68％‑79％收率)合成大小在十二元环至十七元环范围内的大环内酯，其具有优异的Z‑选择率(95％‑99％Z)。
使用立体保持基于分解催化剂环化高度有效合成

[发明专利]一种抗炎化合物Dalditone A及其制备方法和应用-CN202210084314.9有效
发明人：魏金凤;陈岩;康文艺;王贵声;尹震花 -专利权人：河南大学
申请日： 2022-01-25 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明属于生物技术领域，具体涉及一种具有较好抗炎活性化合物Dalditone A，其结构式为：。该化合物从光炭轮菌属真菌中提取获得，包括真菌培养、粗浸膏的制备、乙酸乙酯部位浸膏的制备、硅胶柱层析，分离纯化等，经核磁检测并解析得到该化合物的结构，并对该化合物进行抗炎活性测试和机制验证等。结果表明：该化合物具有较好的抗炎活性，有潜在的抗炎药物开发利用价值。
一种化合物 dalditone 及其制备方法应用

[发明专利]一种薏苡仁玉米赤霉烯酮酶联免疫检测试剂盒和方法-CN202211389836.6在审
发明人：南铁贵;袁媛;赵玉洋;詹志来;康利平 -专利权人：中国中医科学院中药研究所
申请日： 2022-11-08 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明涉及食品毒素残留检测技术领域，公开了一种薏苡仁玉米赤霉烯酮酶联免疫检测试剂盒和方法。所述试剂盒包含辣根过氧化物酶标记的单克隆抗体，以及玉米赤霉烯酮人工抗原。本发明利用单克隆抗体制备技术，制备ZEN的单克隆抗体，通过方法学考察，进而建立基于薏苡仁中ZEN单克隆抗体的直接竞争酶联免疫分析方法，为薏苡仁中ZEN残留的检测分析提供了一种快速、可靠的技术手段。
一种薏苡仁玉米赤霉烯酮酶联免疫检测试剂盒方法

[发明专利]联苄类衍生物及其制备方法与应用-CN202211348579.1在审
发明人：李建林;陈婷;魏来来;刘迪;王安东 -专利权人：南通大学
申请日： 2022-10-31 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体技术领域，公开了一种联苄类衍生物及其制备方法与应用。本发明利用现代分离纯化，结构解析等技术，对地钱细胞培养物的次生代谢产物进行了详细分析，获得了一种新型化合物，此化合物具有较好的广谱抗菌作用，可应用于制备抗菌药物。
联苄类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种大环内酯布雷菲德菌素A酯类衍生物及应用-CN202011327700.3有效
发明人：邵长伦;姜瑶瑶;刘明;王长云;魏美燕;王翠芳 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2020-11-24 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种布雷菲德菌素A酯类衍生物在抑制肿瘤增殖活性方面的应用，所述布雷菲德菌素A酯类衍生物结构如式（I）所示。本发明新化合物在预防或治疗过度增殖性疾病，包括肝癌、白血病、乳腺癌、结肠腺癌、胃癌、肺癌、巴特氏食管癌、宫颈癌、胰腺癌、子宫内膜癌、骨癌、淋巴癌、肾癌、脑癌、神经癌、鼻咽癌、口腔癌、结肠直肠癌中作用突出，具有被开发为新型抗肿瘤药物的潜力。
一种内酯布雷菌素衍生物应用

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