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- [发明专利]三环抗生素-CN201280029470.X有效
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B·高切尔;F·H·达内尔;谢同;徐林
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巴斯利尔药物股份公司
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2012-06-11
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2014-03-12
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C07D491/14
- (I)的化合物：其中A1表示-O-、-S-或-CH2-；A2表示-CH2-或-O-；A3表示C3-C8亚环烷基；具有1、2或3个选自氮或氧的杂原子的饱和的或不饱和的4－8元杂环二基，该基团A3是未被取代的或被取代的；A4表示C1-C4亚烷基、-C(=O)-；G表示芳基或杂芳基，其是未被取代的或被取代的；X1表示氮原子或CR1；R1表示氢原子或卤素原子；R2表示氢原子；m是0或1；n是1；-(CH2)n-基团是未被取代的或被取代的；p是0或1；或其药学上可接受的盐具有用作治疗细菌感染的药剂的价值。
- 抗生素
- [发明专利]磷酸化-Akt作为药物响应的生物标志物的用途-CN201280015386.2有效
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F·巴赫曼;H·A·雷恩
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巴斯利尔药物股份公司
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2012-03-28
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2014-01-08
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C12Q1/48
- 本发明公开磷酸化-Akt作为预测对化合物的响应(例如耐药性)的生物标志物的用途，其中磷酸化-Akt为在一或多个残基上被磷酸化的Akt，前提是对于Akt1、Akt2和Akt3而言，名称磷酸化-Akt用于表示磷酸化的位点分别不是T308、T309或T305，其中所述化合物为通式I化合物，在式I中，R代表苯基、噻吩基或吡啶基，其中苯基任选被1或2个独立选自下列的取代基所取代：烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、低级烷基羰基氧基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷基羰基氨基、取代的氨基(其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基)、低级烷基羰基、羧基、低级烷氧基羰基、氰基、卤素和硝基；并且其中两个相邻取代基为亚甲基二氧基；其中吡啶基任选被低级烷氧基、氨基或卤素取代；X代表基团C＝Y，其中Y代表被羟基或低级烷氧基取代的氧或氮；R1代表氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基；R2、R3和R6代表氢；R4和R5彼此独立代表氢、低级烷基或低级烷氧基；或者R4和R5一起代表亚甲基二氧基；及其可药用的衍生物；或者其中，R代表苯基或吡啶基，其中苯基任选被1或2个独立选自下列的取代基所取代：烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、低级烷基羰基氧基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷基羰基氨基、取代的氨基(其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基)、低级烷基羰基、羧基、低级烷氧基羰基、甲酰基、氰基、卤素和硝基；并且其中两个相邻取代基为亚甲基二氧基；其中吡啶基任选被低级烷氧基、氨基或卤素取代；X代表氧；R1代表氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基；R2、R3和R6代表氢；R4和R5彼此独立代表氢、低级烷基或低级烷氧基；或者R4和R5一起代表亚甲基二氧基；及其可药用的衍生物。本发明也公开了采用这些化合物治疗肿瘤和自身免疫疾病的方法。
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- 磷酸化akt作为药物响应生物标志用途
- [发明专利]用作治疗肿瘤性或自身免疫性疾病的前药的呋咱并苯并咪唑-CN201080033104.2有效
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J·波尔曼;F·巴赫曼
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巴斯利尔药物股份公司
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2010-07-26
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2012-05-23
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C07D413/04
- 式(II)化合物或其可药用盐，其中(a)代表二价苯残基，其是未取代的或被一个或两个其它的独立地选自下列的取代基所取代：低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、低级烷基羰基氧基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、单(低级链烯基)氨基、二(低级链烯基)氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷基羰基氨基、取代的氨基，其中在氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基、低级烷基羰基、羧基、低级烷氧基羰基、氰基、卤素和硝基；或其中两个相邻的取代基可以是亚甲基二氧基；或二价吡啶残基(Z＝N)，其是未取代的或另外被下列基团取代：低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、任选地被一个或两个选自低级烷基、低级链烯基和烷基羰基的取代基所取代的氨基、卤代-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基或卤素；R1代表氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基；并且R2代表选自(b)、(c)和(d)的基团。
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- 用作治疗肿瘤自身免疫性疾病苯并咪唑
- [发明专利]新的二环抗生素-CN201080012697.4有效
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B·高切尔;F·H·达内尔;P·苏塞尔
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巴斯利尔药物股份公司
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2010-01-21
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2012-02-22
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C07D405/12
- 式I化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物是有价值的抗菌剂，其中X1、X3；X4和X6彼此独立地代表氮原子或CR2，条件是X1、X3；X4和X6中的至少一个代表氮原子；X2代表C-H、C-(C1-C6烷基)、C-(C1-C6烷氧基)、C-卤素、C-COOH；X5代表C-H或C-(C1-C6烷基)、C-卤素；R1和R2彼此独立地代表氢或选自下列的取代基：羟基、卤素、羧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、巯基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基羰基氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6杂烷基羰基氧基、C5-C6杂环基羰基氧基、C1-C6杂烷基、C1-C6杂烷氧基，其中杂烷基、杂烷氧基或杂环基包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，其中取代基中的烷基部分是未取代的或进一步被下列基团所取代：卤素、氰基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、未取代的或取代的苯氧基或苯基羰基、未取代的或取代的C5-C6杂环基或羧基；A1代表下式之一的二价基团：-O-(CH2)m-(CH2)-、-S-(CH2)m-(CH2)-或-(C＝O)O-(CH2)m-(CH2)-，其中(CH2)m部分任选地被下列基团所取代：C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基甲基、吗啉代甲基、卤素、羧基、羟基、C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基(C1-C4亚烷氧基)C1-C4烷基、苄氧基C1-C4烷基、氨基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基或酰基氨基，其中取代基中的烷基部分可进一步被1或多个氟原子所取代，m是0、1或2，条件是，在A1的两个末端价键之间的直链中的原子数至少是3，基团A1通过末端(CH2)-部分连接到A2上；A2是选自下列的基团：C3-C8亚环烷基；具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子的饱和和不饱和4至8-元杂环二基，该基团A2是未取代的或取代的；R4代表氢或C1-C4烷基；A3代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚链烯基、＞C＝O、-C(O)C1-C3亚烷基-、-C(＝O)NH-或选自通过碳原子连接到相邻NR4-基团上的-C2H4NH-、-C2H4O-和-C2H4S-的基团；并且G代表芳基或杂芳基，它们是未取代的或取代的，并且n是0、1或2。
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- 抗生素
- [发明专利]制备2-(伯/仲氨基)烃基)氨基甲酰基-7-氧代-2,6-二氮杂双环[3.2.0.]庚烷-6-磺酸衍生物的方法-CN200880119340.9无效
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E·德萨布勒;F·理查莱特
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巴斯利尔药物股份公司
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2008-12-04
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2011-10-12
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C07D487/04
- 本发明涉及一种生产式(Ⅰ)化合物的方法，其中ALINKERB表示式A[G1-G2＊-G3]B(V)的连接剂结构部分；其中A和B表示式(V)的基团在式(Ⅰ)中的取向；G1、G2和G3具有本文所述的特定含义且可以存在或不存在，条件是G1或G3中至少一个存在；该连接剂基团还可以任选含有一个或多个式(Ⅵ)基团；和/或其它取代基；以及R1表示氢或C1-C4烷基；R2表示氢或C1-C4烷基；R3在每次出现时独立地表示氢或C1-C4烷基；x为0或1；y为0或1；z在每次出现时独立地为0或1；和(-)表示结构部分ALINKERB的伯、仲或叔碳原子与相邻氮原子之间的单键；在该方法中，(A)使式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物在偶极非质子溶剂中在碱存在下反应，其中Pr表示选自叔丁氧羰基(t-Boc)、1-甲基-1-(4-联苯基)乙氧羰基(Bpoc)、1-(1-金刚烷基)-1-甲基乙氧羰基(Adpoc)、1-(3，5-二叔丁基苯基)-1-甲基乙氧羰基(t-Bumeoc)、1-金刚烷基氧羰基(Adoc)、对甲氧基苄氧羰基(Moz)、o，p-二甲氧基苄氧羰基的氨基保护基团，ALINKERB具有与式(Ⅰ)中相同的含义，不同的是一个或多个式(Ⅶ)的任选基团可以被式(Ⅶ)的基团替代，以及R1、R2、R3、x、y、z和(-)在每次出现时具有与式(Ⅰ)中相同的含义且Pr如上所定义；得到式(Ⅳ)化合物，其中Pr、ALINKERB、R1、R2、R3、x、y、z和(-)在每次出现时具有与式(Ⅲ)中相同的含义；然后使该化合物(B)通过与甲酸或甲酸或乙酸与盐酸或氢溴酸的混合物反应而解保护，得到式(Ⅰ)化合物以及上述式(Ⅳ)化合物。
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- 制备氨基烃基甲酰基二氮杂双环3.20.庚烷衍生物方法
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