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[发明专利]用于FAPI合成的中间体及其制备方法和应用-CN202310124318.X有效
发明人：吴晓明;王相玉;何田;杨清宝;成琳 -专利权人：烟台蓝纳成生物技术有限公司
申请日： 2023-02-16 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明提供用于伊文思蓝修饰的FAPI合成的中间体，其结构如式I。本发明还提供制备该中间体的方法，包括(S)‑N‑(2‑(2‑氰基吡咯烷‑1‑基)‑2‑氧代乙基)‑6‑(3‑(哌嗪‑1‑基)丙氧基)喹啉‑4‑甲酰胺与丁二酸酐反应的产物与叔丁基(S)‑(6‑氨基‑1‑((4'‑氨基‑3,3'‑二甲基‑[1,1'‑联苯]‑4‑基)氨基)‑1‑氧代己‑2‑基)氨基甲酸酯偶联反应，反应后产物脱保护，再经取代反应，得到的化合物经水解反应得到式I结构的中间体。本发明还提供该中间体在合成伊文思蓝修饰的FAPI中的应用。用本发明中间体合成伊文思蓝修饰的FAPI可提高生产效率，降低生产成本，适合工业化生产。
用于 fapi 合成中间体及其制备方法应用

[发明专利]普拉格雷中间体的合成方法及合成普拉格雷的方法-CN200910049455.1无效
发明人：朱高军;黄艳珍;薛涛;张芳江 -专利权人：上海立科药物化学有限公司
申请日： 2009-04-16 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明属于化工和制药领域，涉及一种普拉格雷中间体的合成方法及合成普拉格雷的方法，普拉格雷中间体的合成方法，由2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮和2-噻吩乙胺在碱的作用下缩合，然后与甲醛反应后，用质子酸关环后得到中间体用上述中间体合成普拉格雷的方法，将所述的中间体1-环丙基-2-(6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氟苯基)乙酮氧化后，再与乙酸酐酯化得到普拉格雷。
普拉中间体合成方法

[发明专利]1-苯基乙烯基-1-膦酸的生成-CN98804757.8无效
发明人： C·C·格莱柯;J·汤姆柯 -专利权人：阿克佐诺贝尔公司
申请日： 1998-04-14 - 公布日： 2002-10-02 - 主分类号： C07F9/38 文献下载
摘要：苯乙烯膦酸(SPA)可通过如下反应生成亚磷酸与苯乙酮优选在路易斯酸催化剂的存在下反应生成它们的羟基加合物中间体，再将该中间体与乙酸酐反应而生成所述羟基加合物的酰基衍生物，接着优选在酸性催化剂的存在下从其中除去乙酸部分而生成苯乙烯膦酸产物
苯基乙烯基生成

[发明专利]一种培美曲塞二钠中间体及其制备方法-CN201810227817.0有效
发明人：臧超 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2018-03-20 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种培美曲塞二钠中间体Ⅱ‑1及其制备方法。以4‑[2‑(2‑氨基‑4，7‑二氢‑4‑氧‑3H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸为起始物料，在乙酸、乙酸酐中发生酰化反应，反应完后经过处理得中间体Ⅱ‑1。本发明中间体Ⅱ‑1的制备比较简单，对氨基进行保护避免自身的反应产生杂质Ⅴ，同时防止氨基不稳定在反应过程中出现的氧化变色问题条件温和，收率高，产物较为稳定，有利于实际生产。
一种培美曲塞二钠中间体及其制备方法

[发明专利]头孢唑肟丙匹酯的制备方法及其中间体和中间体的制备方法-CN201510310458.1在审
发明人：叶天健;陈鑫;杨宏全;洪亮;袁尤挺;许长红 -专利权人：浙江永宁药业股份有限公司
申请日： 2015-06-08 - 公布日： 2015-11-04 - 主分类号： C07D501/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用混合酸酐法制备头孢唑肟丙匹酯的方法，及其中间体3a/3b/3c和中间体的制备方法。将氨噻肟乙酸酯类化合物于有机溶剂中用混合酸酐法与BOC‑丙氨酸反应，再在有机醇条件下水解，生成中间体3a/3b/3c，与7‑ANCA在有机溶剂中进行缩合反应，酯化得到BOC‑丙氨酰头孢唑肟酸，与卤代特戊酸甲酯在缚酸剂存在下进行反应
头孢唑肟丙匹酯制备方法及其中间体

[发明专利]瑞玛唑仑中间体2-(2-氨基-5-溴-苯甲酰基)吡啶的制备方法-CN202310143076.9在审
发明人：曾青峰;袁阜平;王建团 -专利权人：天津玖合成城企业管理合伙企业（有限合伙）
申请日： 2023-02-21 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D213/50 文献下载
摘要：本发明公开了瑞玛唑仑中间体2‑(2‑氨基‑5‑溴‑苯甲酰基)吡啶的制备方法，包括将原料2‑氨基‑5‑溴苯甲酸在溶解在甲醇中，加入催化量的DMAP，滴加Boc酸酐反应完成后浓缩甲醇，加入乙酸乙酯溶解，柠檬酸水溶液洗涤，水洗后浓缩干得到中间体I5‑溴‑2‑Boc氨基苯甲酸，其中2‑氨基‑5‑溴苯甲酸：DMAP:Boc酸酐摩尔比例为1：0.1：1.1；S2:原料2‑溴吡啶溶解在四氢呋喃中，滴加异丙基氯化镁的四氢呋喃溶液常温下反应5小时生成中间体II2‑吡啶基溴化镁。
瑞玛唑仑中间体氨基苯甲酰基吡啶制备方法

[发明专利]一种二甲氨基邻苯二甲酸酐的合成方法-CN201810494905.7在审
发明人：李修刚;叶晓清;王涛;王霜霜;张玲钰 -专利权人：铜仁学院
申请日： 2018-05-22 - 公布日： 2018-11-30 - 主分类号： C07D307/89 文献下载
摘要：本发明提出了一种二甲氨基邻苯二甲酸酐的合成方法，以4‑氨基邻苯二甲酸为原料、37%甲醛水溶液和氢气为还原甲基化试剂和Pd/C为催化剂，体系在室温下搅拌3小时完成反应，将体系过滤浓缩并置于醋酸酐回流3小时，然后将体系慢慢冷却至室温析出淡黄色晶体，过滤、干燥得到目标产物4‑(N，N‑二甲氨基)邻苯二甲酸酐。该制备方法简单、成本低、生产效率高、适合工业化生产；可用于增塑剂、染料中间体和医药中间体等方面。
邻苯二甲酸酐二甲氨基合成氨基淡黄色晶体还原甲基化甲醛水溶液邻苯二甲酸染料中间体医药中间体析出过滤浓缩目标产物生产效率氢气醋酸酐增塑剂可用催化剂制备过滤冷却

[发明专利]聚酰胺酰亚胺泡沫及其制备方法-CN201310172663.7有效
发明人：陈文慧;郭海泉;董志鑫;杜志军;邱雪鹏;高连勋 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2013-05-10 - 公布日： 2013-07-24 - 主分类号： C08J9/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种聚酰胺酰亚胺泡沫的制备方法，包括：将偏苯三酸酐、发泡剂、催化剂和表面活性剂在溶剂中混合，得到第一溶液；将第一溶液和多异氰酸酯溶液混合，搅拌、发泡，得到泡沫中间体；将泡沫中间体亚胺化得到聚酰胺酰亚胺泡沫本发明采用偏苯三酸酐与多异氰酸酯发生聚合反应，同时产生气体使得聚合物发泡定型。本发明采用偏苯三酸酐与多异氰酸酯聚合反应，得到的聚酰胺酰亚胺泡沫热稳定性高且密度低；本发明反应无需高温等复杂制备条件，工艺简单。
聚酰胺亚胺泡沫及其制备方法

[发明专利]一种聚异丁烯丁二酰亚胺的制备方法-CN201610390969.3在审
发明人：王龙龙;董志辉;范金凤;乔庆文;王世平 -专利权人：新乡市瑞丰新材料股份有限公司
申请日： 2016-06-02 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C08F8/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种聚异丁烯丁二酰亚胺的制备方法，包括：A)将自由基引发剂与基础油的混合物、顺丁烯二酸酐分别滴加到聚异丁烯中进行反应，得到聚异丁烯丁二酸酐与基础油的混合物；B)将步骤A)得到的聚异丁烯丁二酸酐与基础油的混合物与多乙烯多胺本发明减少了顺丁烯二酸酐自聚物、聚异丁烯与顺丁烯二酸酐多聚物等副产物的生成，降低了聚异丁烯丁二酸酐中间体的粘度，提高了马来酸酐的有效利用率和聚异丁烯丁二酸酐中间体的皂化值。
一种聚异丁烯丁二酰亚胺制备方法

[发明专利]一种高含蜡原油降凝剂的制备方法-CN201911061826.8有效
发明人：崔仕章;修宗明;崔学章;郭玉玺;刘小芳;于长禄;张向红 -专利权人：德仕能源科技集团股份有限公司;山东德仕化工有限公司
申请日： 2019-11-01 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C08F210/14 文献下载
摘要：本申请提出了一种高含蜡原油降凝剂的制备方法，包括利用α‑烯烃和马来酸酐进行自由基共聚反应得到降凝剂中间体，再将降凝剂中间体与脂肪醇进行酯化反应得到原油降凝剂成品的过程，所述脂肪醇为高级醇与格尔伯特醇的混合醇本申请利用α‑烯烃和马来酸酐发生共聚反应形成共聚物，同时马来酸酐自身存在酸酐，能与脂肪醇反应，酯化得降凝剂，具有良好的降凝效果。
一种高含蜡原油降凝剂制备方法

[发明专利]一种超支化聚醚接枝聚苯乙烯马来酸酐油水同步破乳清水剂-CN202210820323.X有效
发明人：严峰;庄圆;白双玉;方舟;李太宇;马思喆;王明霞 -专利权人：天津工业大学;天津海润金科科技有限公司
申请日： 2022-07-15 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C08G81/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种超支化聚醚接枝聚苯乙烯马来酸酐油水同步破乳清水剂，其制备方法包括以下步骤：(1)超支化聚醚与对甲苯磺酰氯反应制得超支化聚醚对甲基苯磺酸酯中间体，该中间体进一步与二元胺反应制得超支化端氨基聚醚；(2)超支化端氨基聚醚与聚苯乙烯‑马来酸酐反应制得超支化聚醚接枝聚苯乙烯马来酸酐聚合物，最后经碱化处理制得一种超支化聚醚接枝聚苯乙烯马来酸酐油水同步破乳清水剂。
一种超支化聚醚接枝聚苯乙烯马来酸酐油水同步破乳清水剂

[发明专利]一种尼达尼布中间体的制备方法-CN202110213208.1有效
发明人：邹国勇;曹金;游军辉;王磊;刘建平 -专利权人：上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司;常州恒邦药业有限公司
申请日： 2021-02-26 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种尼达尼布中间体的制备方法。通过使用适宜当量的乙酸酐和/或溶剂及其用量，由2‑氧化吲哚‑6‑甲酸甲酯制备尼达尼布中间体，该方法不仅提高产品收率，还可有效控制杂质的含量，保证药品质量；
一种尼达尼布中间体制备方法

[发明专利]合成反式-羟基砜的生物转化方法-CN95196145.4无效
发明人： M·M·沙特朗;L·凯兹;S·A·金 -专利权人：麦克公司
申请日： 1995-09-08 - 公布日： 2000-10-25 - 主分类号： C12P17/00 文献下载
摘要：本发明公开了合成反式－羟基砜中间体的新的微生物转化方法，上述中间体是局部碳酸酐酶抑制剂（ＴＣＡＩ）的前体。ＴＣＡＩ对治疗青光眼和眼高压症有效。
合成反式羟基生物转化方法

[发明专利]庆大霉素衍生物及其制备方法-CN201911315861.8在审
发明人：王涛;王庆林;王彬彬;游本加;张莹;李晓明 -专利权人：卓和药业集团有限公司
申请日： 2019-12-19 - 公布日： 2020-04-14 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：制备方法包括：将庆大霉素C1a、甲醇、二水乙酸锌及三氟硫代乙酸‑乙酯混合，向反应液中加入三乙胺和PNZ‑琥珀酰亚胺，得到中间体1(6’‑三氟乙酰基‑2’，3‑二PNZ‑庆大霉素C1a)；将中间体1溶于N,N‑二甲基甲酰胺，向反应液中加入(N‑羟基‑5‑降冰片烯‑2,3‑二甲酰亚氨基)‑N‑PNZ—4‑氨基‑2(R)‑苯甲酰基‑丁酸酯及N，N‑二异丙基乙胺和Boc酸酐的混合液，得到中间体2；将中间体2、甲醇、氨水及乙酸乙酯混合，得到中间体3；将中间体3溶于甲醇，向其中加入乙醛及二氧化硅支撑的氰基硼氢化钠，得到中间体4；将中间体4、乙醇、乙酸及Pd/C混合，得到庆大霉素Cla。
庆大霉素衍生物及其制备方法

[发明专利]卡格列净中间体合成方法-CN201710778590.4有效
发明人：张晓瑜;陈刚胜;张庆捷 -专利权人：连云港恒运药业有限公司
申请日： 2017-09-01 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： C07D333/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种卡格列净中间体的制备方法，具体是以琥珀酸酐与氟苯为起始原料，经付克酰基化开环、噻吩环制备、付克酰基化偶联、还原等步骤，高收率、高纯度制备得到卡格列净关键中间体2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5本发明采用廉价的琥珀酸酐制备噻吩环，避免了Suzuki偶联反应和格式反应，避免了使用钯等重金属试剂，简化了生产工艺，提高了产物收率和质量，减少了环境污染，降低了生产成本。
制备卡格付克酰基化琥珀酸酐噻吩环收率关键中间体中间体合成重金属试剂格式反应甲基苯基起始原料氟苯基高纯度氟苯开环偶联生产工艺生产成本还原

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