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- [发明专利]一种合成茚类化合物的方法-CN202110583006.6有效
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岳燕妮;邓学祖
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南京工业大学
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2021-05-27
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2022-05-17
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C07F7/08
- 本发明涉及一种合成茚类化合物的方法，该方法通过金属铑催化2‑(3‑(硅烷基)丙酰基)苄腈类化合物与苯硼酸类化合物反应。步骤一：将2‑(3‑(硅烷基)丙酰基)苄腈类化合物，羟基(环辛二烯)铑(I)二聚体和苯硼酸加进放有磁子的干燥管中；步骤二，在氮气氛围下缓慢加入有机溶剂，在60℃下搅拌反应，待2‑(3‑(硅烷基)丙酰基)苄腈类衍生物完全反应，停止反应，冷却至室温；步骤三，将在步骤二中得到的混合物，进行过滤，洗涤，分离提纯，得到。高收率成功的合成了茚类衍生物，相比于其它的合成茚类衍生物的方法，操作简便，可以适合大位阻的茚类衍生物的合成。此外反应过程中无有毒性的物质加入和产生，不需加入碱性试剂。
- 一种合成化合物方法
- [发明专利]CRTH2拮抗剂-CN200680056911.X无效
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G·海因德;N·C·雷;H·芬奇;D·米德尔米斯;M·C·克兰普;P·M·布兰尼;K·威廉姆斯;Y·格里芬;T·K·哈里森;P·克莱克特
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阿根塔发明有限公司
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2006-12-21
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2009-12-16
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A61K31/437
- 以下化合物为CRTH2拮抗剂，可用于治疗呼吸系统疾病：[3-(2，4-二氯苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氟-3-(2-氟-4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1基]乙酸、[6-氟-3-(4-甲磺酰基-2-三氟甲基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(R)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[3-(4-乙磺酰基苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(S)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[(乙磺酰基氨基苯磺酰基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[7-氯-6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(2-氯-4-甲磺酰基苯基硫烷基)-7-氰基-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氰基-3-(4-甲磺酰基苄基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[7-氯-6-氟-3-(4-甲氧基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(4-溴苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸和[3-(4-环丙基氨磺酰基苯基硫烷基)-6
- crth2拮抗剂
- [发明专利]旋光活性氨基1,2－二氢化茚醇的合成-CN96193873.0无效
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C·努比林;W·拉德尔
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巴斯福股份公司
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1996-05-07
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2002-05-01
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C07C213/08
- 一种制备对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚的方法，其中包括a)用分子式为RCOX的酸或酸的衍生物，通过常规的方法将外消旋的反式-1-氨基1，2-二氢化茚-2-醇转化为A型的酰氨，式中取代基有以下含义R是氢、C1-6-烷基、C3-6-环烷基和苯基，这些基团可能带有一到三个卤素原子和/或一到三个下列取代基氰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、苯基、苯硫基和苯氧基，这里的苯基也可带有一到三个下列基团C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基，X是OH、卤素、OR1和SR1，其中R1是C1-6-烷基、苯基和COR，b)将一种对映体的晶种加入外消旋的酰氨A的一个过饱和溶液或熔化物中，c)将析出的结晶分离出来，并在溶入外消旋的酰氨A后，使剩下的母液或熔化物再次过饱和，并加入另外一种对映体的晶种，引起后者的选择性结晶，d)用常规的方法，将所得到的对映体纯的反式酰氨转化成对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基1，2-二氢化茚。
- 活性氨基氢化合成
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