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[发明专利]蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用-CN201210085304.3有效
发明人：马宏跃;周婧;吴启南;段金廒;唐于平;王剑;张军峰;詹瑧 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2012-03-28 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用，并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性
蟾蜍甾烯类化合物制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种蟾酥有效成分分离纯化的方法-CN201910896397.X在审
发明人：朱仝飞;闫志慧 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2019-09-20 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07J19/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种蟾酥有效成分分离纯化的方法，将蟾酥粉以三氯甲烷为溶剂回流提取蒸干，再两次使用硅胶柱色谱分离，并根据化合物极性，配以不同体积比的石油醚‑丙酮混合溶剂进行洗脱，将其中的沙蟾毒精、蟾毒灵、华蟾毒它灵与其他蟾毒配基成分分离出来，再使用制备薄层进一步纯化，分别得到沙蟾毒精、蟾毒灵、华蟾毒它灵产物。本发明提供发方法可以单独分离、纯化出沙蟾毒精、蟾毒灵、华蟾毒它灵。且简化了蟾酥中沙蟾毒精、蟾毒灵、华蟾毒它灵三种化学成分的分离方法，提高了三种成分的提取率。
华蟾毒它灵蟾毒灵蟾毒蟾酥硅胶柱色谱分离丙酮混合溶剂有效成分分离化合物极性成分分离单独分离溶剂回流三氯甲烷制备薄层蟾毒配基石油醚体积比再使用洗脱蒸干

[发明专利]日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用-CN200910025009.7有效
发明人：马宏跃;段金廒;周婧;唐于平 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2009-02-16 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较，实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性，并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
日蟾毒及其盐化制备治疗妇科肿瘤药物中的应用

[发明专利]蟾毒配基类成分的降解物的制备方法和应用-CN202111048314.5在审
发明人：李娟;郭英球;时贞平 -专利权人：长沙欧邦生物科技有限公司
申请日： 2021-09-08 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明公开了蟾毒配基类成分的降解物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。通过华蟾酥毒基、华蟾毒它灵和蟾毒它灵，及其降解产物去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基华蟾毒它灵和去乙酰基蟾毒它灵体外对人乳腺癌MCF‑7细胞抗肿瘤和对人乳腺上皮MCF‑10A细胞毒性的实验比较，发现去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基华蟾毒它灵和去乙酰基蟾毒它灵不仅具有显著的抗肿瘤活性，而且可有效降低对正常乳腺上皮细胞的毒性，与降解前体物质比较，抗肿瘤作用更安全，有望成为蟾酥抗癌作用的关键物质被开发成抗乳腺癌药物。
蟾毒配基类成分降解制备方法应用

[发明专利]一种3-表酯蟾毒配基的制备方法-CN201010584074.6有效
发明人：刘志强;韩天娇;宋凤瑞;郑重;邢俊鹏;刘淑莹 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2010-12-10 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C12P17/16 文献下载
摘要：本发明涉及微生物转化领域，公开了一种3-表酯蟾毒配基的制备方法，包括将含大鼠肠道菌群的悬浮液在GAM培养液中37℃厌氧培养22～25h，向所得培养液中加入酯蟾毒配基，37℃厌氧培养40～80h，酯蟾毒配基的加入量为每1mL培养液加入0.1～0.3mg酯蟾毒配基，取培养液以非极性溶剂萃取，收集萃取液，得3-表酯蟾毒配基。本发明利用大鼠肠道菌群转化酯蟾毒配基制备3-表酯蟾毒配基，方法简单，制备过程中产生的副产物少，酯蟾毒配基转化率高，制备的3-表酯蟾毒配基纯度高，可用于3-表酯蟾毒配基的大量制备。
一种表酯蟾毒配基制备方法

[发明专利]一种治疗结肠癌的蟾毒配基纳米制剂及其制备方法-CN202211526756.0在审
发明人：杨建宏;乔鑫;田宗花;彭力;左文宝;高婷 -专利权人：宁夏医科大学
申请日： 2022-11-30 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗结肠癌的蟾毒配基纳米制剂，该纳米制剂具有核‑壳结构，内核为由蟾毒配基、稳定剂组成的纳米晶，外壳为pH响应性材料和致孔剂；本发明通过稳定剂、蟾毒配基和pH响应性材料制备的治疗结肠癌的蟾毒配基纳米晶，通过纳米化处理，改善了难溶性药物蟾毒配基的体外溶出特性，相较原料药，有了明显得提升；通过尤特奇L‑100的pH响应性，保护蟾毒配基中脂蟾毒配基不受胃液强酸性条件的破坏，从而提高药物的稳定性和有效性，并且减少蟾毒灵、华蟾毒配基和脂蟾毒配基三种组分在胃中的初始释放，使药物靶向肠道部位，使三种蟾毒配基组分在肠道部位达到有效的快速协同释放，增加了药物在肠道中的利用率，有利于结肠癌的治疗。
一种治疗结肠癌蟾毒配基纳米制剂及其制备方法

[发明专利]蟾酥提取物在制备治疗人脑胶质瘤药物中的应用-CN201610039186.0在审
发明人：翁琰;王艳华;文爱东;奚苗苗;杨志福;段佳林;卫国 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2016-01-21 - 公布日： 2016-06-22 - 主分类号： A61K35/65 文献下载
摘要：本发明公开了蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量大于90%的蟾酥提取物在制备治疗人脑胶质瘤药物中的应用，所述蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量比为2：3：5，蟾酥提取物制备成纳米制剂。本发明蟾毒配基纳米制剂可增加蟾毒配基在脑中的分布，而避免被心脏摄取，从而提高了药物的脑靶向性而降低了心脏毒性。与普通的蟾酥提取物溶液剂相比，蟾毒配基纳米制剂脑胶质瘤治疗效果更强，副作用更少，从而提升了蟾毒配基的使用价值，为胶质瘤的治疗提供了一种新的药物。
蟾酥提取物制备治疗人脑胶质药物中的应用

[发明专利]蟾蜍二烯内酯类化合物在制备抗胃癌药物中的应用-CN201510188667.3在审
发明人：梁鑫淼;王纪霞;张秀莉;刘艳芳;张云;黄润祺 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2015-04-21 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明涉及抗胃癌药物，具体地说是蟾蜍二烯内酯类化合物在抗胃癌药物中的应用，所述的蟾蜍二烯内酯类化合物包括沙蟾毒精，沙蟾毒精-3-庚二酰精氨酸酯，远华蟾毒精-3-己二酰精氨酸酯，远华蟾毒精，去乙酰华蟾毒精，华蟾毒它灵-3-辛二酰精氨酸酯，南美蟾毒精-3-辛二酰精氨酸酯，3-去氢蟾毒灵和海蟾蜍毒及它们药学上可接受的成盐化合物。
蟾蜍内酯化合物制备胃癌药物中的应用

[发明专利]一种沙蟾毒精及其衍生物的应用-CN202210608069.7在审
发明人：杨士伟;毕文杰;王小红;郑斌;朱金苗;董华泽;田恒;胡星明;潘青青;张卓佳;王珊;张佳乐;王知闲;许思喆;王紫璇;李新纪;查安旭;刘家成;汪小艳;方芳;段萍 -专利权人：合肥师范学院
申请日： 2022-05-31 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明公开了一种化合物A在制备治疗新型冠状病毒肺炎COVID‑19药物中的应用，化合物A为沙蟾毒精、沙蟾毒精衍生物及其药用盐中的至少一种。本发明还公开了一种沙蟾毒精衍生物及其药用盐。本发明从蟾皮提取物蟾蜍甾烯总内酯效应群中筛选出了沙蟾毒精，并结构优化获得沙蟾毒精衍生物，沙蟾毒精及其衍生物与SARS‑CoV‑2的3CL水解酶蛋白、RdRp酶具有较低的结合能，且沙蟾毒精对SARS‑CoV
一种沙蟾毒精及其衍生物应用

[发明专利]一种大鼠血浆中麝香通心滴丸蟾蜍二烯内酯成分的检测方法及其用途-CN202110072178.7在审
发明人：叶剑锋;姚建标;宋永标;许照;李学臻;麻懿文;朱林娜;徐斌;李绵葵;吴飞群 -专利权人：内蒙古康恩贝药业有限公司
申请日： 2021-01-20 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明提供一种大鼠血浆中麝香通心滴丸蟾蜍二烯内酯成分的检测方法及其用途，具体采用超高效液相色谱‑串联质谱(UPLC‑MS/MS)对大鼠血浆中沙蟾毒精、远华蟾毒精、去乙酰华蟾毒精、蟾毒灵和酯蟾毒配基进行定性和定量检测其中蟾毒灵检出限为1.00ng/mL，定量限为3.00ng/mL；沙蟾毒精、远华蟾毒精和酯蟾毒配基检出限为2.00ng/mL，定量限为6.00ng/mL；去乙酰华蟾毒精检出限为3.00ng/mL，定量限为
一种大鼠血浆麝香通心滴丸蟾蜍内酯成分检测方法及其用途

[发明专利]一种蟾毒液提取工艺-CN201810160871.8在审
发明人：张显英;张乐乐;张乐涛 -专利权人：张显英
申请日： 2018-02-27 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： A61K35/65 文献下载
摘要：本发明创造涉及一种蟾毒液提取工艺，它包括生态采毒、白色蟾毒液、蟾毒热浸液和蟾毒液，所述生态采毒为用手抚摸式挤压蟾蜍耳边毒囊，取出白色液体后用棉签消毒后放生，得到白色蟾毒液，然后在白色蟾毒液中加入1～8倍量的注射用水或者纯化水，在温度范围60℃～85℃下保温热浸1h～4h，得到蟾毒热浸液，然后加入乙醇进行醇沉处理，保存时间为3～15天，分层后过滤，取上清液，即为蟾毒原液，然后将蟾毒原液进行无醇处理，得到蟾毒液，然后将蟾毒液加入蔗糖粉，在10℃～80℃下进行烘干处理，得到蟾毒粉；因此，本发明具有纯中药制剂、保留原有生物活性和有效成分及比例、简单易操作、更适合大量生产的优点。
毒液蟾毒浸液原液蟾蜍纯中药制剂白色液体烘干处理取上清液生物活性注射用水纯化水蔗糖粉温热醇沉毒囊分层棉签乙醇过滤耳边挤压取出生态消毒保存保留

[发明专利]蟾毒它灵作为抗恶性黑色素瘤药物的应用及其制剂-CN201811029288.X在审
发明人：李德芳;郑秋生;潘钊海;陈小宇;刘晓娜;叶蕾 -专利权人：滨州医学院
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明提供了一种蟾毒它灵在制备抗恶性黑色素瘤药物中的应用及其蟾毒它灵的药物制剂。蟾毒它灵为中药蟾酥的提取物，其来源广泛。本发明发现了蟾毒它灵在治疗恶性黑色素瘤上的新应用，拓宽了蟾毒它灵作为药物的应用。
蟾毒抗恶性黑色素瘤应用恶性黑色素瘤药物制剂中药蟾酥提取物新应用制备治疗发现

[发明专利]一种治疗家禽流感新城疫的配方-CN201810054496.9在审
发明人：张显英;马超群;何晓霞;马新华;郭鑫;齐青山 -专利权人：河南牧农生物科技有限公司
申请日： 2018-01-19 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： A61K36/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗家禽流感新城疫的配方，它包括配方组成成份和含量，所述配方组成成份为蟾毒灵、华蟾毒毒基、酯蟾毒配基、斑蝥素和银柴胡蒸馏液，所述含量为每100mL溶液中含蟾毒灵1‑7mg、华蟾毒毒基5‑12mg、酯蟾毒配基0.5‑4mg、斑蝥素1‑15mg和银柴胡蒸馏液5‑40mL，其余纯化水；因此，本发明具有纯中药、无药残、无休药期和治疗效果好的优点。
一种治疗家禽流感新城配方

[发明专利]一种干蟾皮蟾毒内酯类成分的制备方法-CN202210515661.2有效
发明人：梁鑫淼;何思思;张旗;金红利;薛倩倩;张华蓉;郭志谋 -专利权人：赣江中药创新中心
申请日： 2022-05-12 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种干蟾皮蟾毒内酯类成分的制备方法，包括提取、膜分离、反相制备色谱精制及浓缩干燥等过程。通过本发明制备的干蟾皮蟾毒内酯类成分收率及含量高；制备过程对干蟾皮蟾毒内酯类的专属性强、制备效率高，且具有无有害试剂、无害排放和制备成本低等特点，所得干蟾皮蟾毒内酯类成分组成清晰明确、一致性与稳定性较好本发明建立了一种干蟾皮蟾毒内酯类成分制备的新方法，为该类化合物生物活性的深入研究和新药研发提供技术支撑。
一种干蟾皮蟾毒内酯成分制备方法

[发明专利]一种蟾毒配基纳米晶体及其制备方法-CN201710399963.7有效
发明人：杨建宏;左文宝;唐星;侯延辉 -专利权人：宁夏医科大学
申请日： 2017-05-31 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明涉及一种蟾毒配基纳米晶体及其制备方法，该蟾毒配基纳米晶体是蟾毒配基、电荷稳定剂、空间稳定剂和纯化水混合后经纳米化处理后所得，其载药量为20～90%，粒径分布范围为30～1000nm。本发明的蟾毒配基纳米晶体同步提高了蟾毒配基中三种成分的溶出速率，载药量高，稳定性好，为蟾毒配基的其他制剂提供了良好的中间体，且制备工艺简单、高效、安全，适应工业化生产。
一种蟾毒配基纳米晶体及其制备方法

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