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- [发明专利]一种R-6-羟基-1-氨基茚满的制备方法-CN201510508606.0有效
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陈永军
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陈永军
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2015-08-19
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2019-03-12
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C12P41/00
- 本发明公开了一种生物法催化动态动力学拆分制备R‑6‑羟基‑1‑氨基茚满的方法,具体实施方式如下:在高压釜内,合适的溶剂、温度及氢气存在条件下,南极假丝酵母脂肪酶B催化6‑羟基‑1‑氨基茚满与R‑1‑苏合香醇乙酸酯发生转酯化反应生成R‑6‑羟基‑1‑氨基茚满酰基化合物,同时引入雷尼镍为消旋催化剂,可以保证6‑羟基‑1‑氨基茚满完全转化为6‑羟基‑1‑氨基茚满;所得酰基化合水解可得ee值大于99%的R‑6‑羟基‑1‑氨基茚满。本发明操作简单、原料利用完全、产品光学纯度高,在R‑6‑羟基‑1‑氨基茚满的生产制备中,具有极大的指导和应用价值。
- 一种羟基氨基制备方法
- [发明专利]新颖的二氢茚磺酰胺衍生物-CN201380031833.8有效
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数田雄二;渡边亨;反町启一;斋藤美奈子;北阳一;田中利知;东山浩之;花田敬久;寺本哲之;小笹贵史;石川幸雄
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卫材R&D管理有限公司
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2013-06-17
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2015-03-04
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C07C307/08
- 一种新颖的二氢茚磺酰胺化合物,例如N-[(1S)-2,2,5,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]磺酰胺、N-[(1S)-2,2,4,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]磺酰胺、以及(+)-N-(2,2,4,6,7-五氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基)磺酰胺,或其药学上可接受的盐在小鼠点燃模型中具有改善发作严重性(评分)的作用,并且因此可预期作为癫痫治疗剂。
- 新颖二氢茚磺酰胺衍生物
- [发明专利]动态动力学拆分制备R-6-羟基-1-氨基茚满-CN201510506713.X有效
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陈永军
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陈永军
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2015-08-18
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2018-09-14
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C12P41/00
- 本发明涉及一种动态动力学拆分制备R‑6‑羟基‑1‑氨基茚满的方法。本发明是在高压釜中、氢气存在下,以褶皱念珠菌脂肪酶为生物拆分催化剂,D‑(‑)‑O‑乙酰基扁桃酸为酰基供体,非晶型镍催化剂KT‑02为消旋催化剂,进行一锅化的动态动力学拆分反应,将6‑羟基‑1‑氨基茚满转化为R‑6‑羟基‑1‑氨基茚满酰基化合物,酰基化合物经酸水解、碱游离等操作得ee值大于99%的R‑6‑羟基‑1‑氨基茚满。本发明具备操作简单、消旋催化剂廉价易得、原料利用完全、产品光学纯度高等特点,在R‑6‑羟基‑1‑氨基茚满的生产制备中,具有极大的指导和应用价值。
- 动态动力学拆分制备羟基氨基
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