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[发明专利]5’-S-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧肌苷的合成与制备方法-CN201310053524.2有效
发明人：于中生;魏可贵 -专利权人：中国医药研究开发中心有限公司
申请日： 2013-02-05 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： C07H19/173 文献下载
摘要：本发明公开了一种5′-S-(4，4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧肌苷的合成与制备方法，是在惰性气体保护下，常温下在有机溶剂中，在偶氮试剂、配位膦化合物、有机碱或质子酸的作用下，将2′-脱氧肌苷和4，4′-二甲氧基三苯甲基硫醇进行光延(Mitsunobu)反应，即2′-脱氧肌苷的5′-位羟基与4，4′-二甲氧基三苯甲基硫醇发生分子间的脱水反应，形成C-S键，得到5′-S-(4，4′-二甲氧基三苯甲基
二甲氧基三苯甲基脱氧合成制备方法

[发明专利]生产各自带有不同取代基的磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法-CN85104463.8无效
发明人：帕尔陶夫;赫尔梅特 -专利权人：林茨化工股份公司
申请日： 1985-06-11 - 公布日： 1991-11-20 - 主分类号： C07F9/10 文献下载
摘要：制备通式I的纯对映体1，2-二酰基-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺和1，2-二酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱的方法，式中R1、R2和R3是相同的，或是代表3个氢原子或是代表3个甲基，而R4和R5是不相同的并各自独立地代表该方法为通过在sn-甘油基-3-磷酸胆碱或sn-甘油基-3-磷酸-(N-三苯甲基)-乙醇胺的1-位上进行三苯甲基化作用，接着在2-位上进行酰基化作用，然后在1-位上进行脱三苯甲基化作用，再在1-位上行酰基化作用，而就乙醇胺衍生物来说则要进行N-脱三苯甲基作用。
生产各自带有不同取代磷脂胆碱乙醇胺方法

[发明专利]一种合成拟钙剂盐酸西那卡塞的方法-CN201610343741.9在审
发明人：张健;陈晓娜;张树斌;高军峰;谭宙宏 -专利权人：上海清松制药有限公司
申请日： 2016-05-22 - 公布日： 2017-03-29 - 主分类号： C07C209/00 文献下载
摘要：本发明提供一种合成拟钙剂盐酸西那卡塞的方法，包括如下步骤甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯的制备；(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙三苯甲基胺的制备；N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑三苯甲基胺的制备；N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙胺盐酸盐的制备。
一种合成拟钙剂盐酸方法

[发明专利]他唑巴坦前体青霉烷亚砜酸二苯甲酯的制备方法-CN201710160137.7有效
发明人：周灏;王建;卢标 -专利权人：江苏华旭药业有限公司
申请日： 2017-03-17 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07D499/86 文献下载
摘要：本发明提供了一种青霉烷亚砜酸二苯甲酯的制备方法，包括以下步骤：由6‑氨基青霉烷酸进行溴化反应；与二苯甲基氯在相转移催化剂的作用下反应，再加入双氧水进行氧化反应，离心清洗得到6‑溴青霉亚砜酸二苯甲酯；再进一步反应制备得到青霉烷亚砜酸二苯甲酯本发明的有益效果在于：在溴化反应中采用二氯甲烷和水为溶剂，减少了溴化反应中的副反应，减少了废水中有机物的排放；采用二苯基甲氯为原料通过相转移催化剂高收率得到酯化物，相比于其它工艺中以二苯甲醇为原料和DCC
唑巴坦前体青霉亚砜酸二苯甲酯制备方法

[发明专利]5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐手性晶体结构及其制备方法-CN200910044019.5无效
发明人：胡艾希;曹高;叶姣;覃智 -专利权人：湖南大学
申请日： 2009-07-31 - 公布日： 2010-02-17 - 主分类号： C07D277/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐手性晶体结构及其制备方法，其分子结构如图所示。5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐晶体属正交晶系，手性空间群为P2₁2₁2₁，绝对构型Flack参数为0.007(55-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐晶体中-NH₂上一个N-H与相邻的一个Br¹形成N-H…Br¹氢键；-NH苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐的手性晶体具有(-)-旋光性。5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐手性晶体的制备方法是非手性5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐在有机溶剂中结晶得到的。
氯苯甲基丁基氨基噻唑氢溴酸手性晶体结构及其制备方法

[发明专利]用于乙烯聚合的含邻位二对甲基苯甲基取代的不对称α-二亚胺镍（Ⅱ）配合物-CN201910316420.3在审
发明人：李为民;张杨;田素素;李瑞萍;陈昶乐;王福周 -专利权人：常州大学
申请日： 2019-04-19 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： C07F15/04 文献下载
摘要：本发明属于烯烃聚合技术领域，具体公开了一类用于乙烯聚合的含邻位二对甲基苯甲基取代的不对称α‑二亚胺镍(Ⅱ)配合物，在该配合物的芳基邻位引入大位阻的二对甲基苯甲基基团，可以提高催化剂的稳定性并延缓链条转移过程芳环上二对甲基苯甲基的4号位远程取代基‑CH₃比H取代基更能有效部分的阻断链转移在轴向位置的进行，从而提高了所产生的聚乙烯的分子量。
甲基苯甲基配合物邻位乙烯聚合聚合物不对称二亚胺机械性能聚乙烯高聚合活性催化活性高分子量空间位阻烯烃聚合轴向位置链转移芳环芳基位阻催化剂聚合延缓链条引入调控

[发明专利]奎宁环衍生物的制备方法-CN89109556.X无效
发明人：约翰·阿当斯·洛 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1989-11-22 - 公布日： 1994-10-05 - 主分类号： C07D453/02 文献下载
摘要：本发明揭示了一系列顾式-3〔(环状的)甲氨基]-2-〔(α-取代)芳基甲基〕奎宁环、3-〔(环状的)甲基亚氨基〕-2-〔(α-取代-芳甲基〕奎宁环和顺式-3-〔(环状的)-亚甲基氨基〕-2-〔α-取代)芳甲基〕-奎宁环；并包括其药学上可接受的盐。优选化合物包括顺式-3-〔(2-氯苯基)甲氨基〕-2-二苯甲基-奎宁环，顺式-3-〔(2-三氟苯基)甲氨基〕-2-二苯甲基-奎宁环和顺式-〔(2-甲氧基苯基)甲氨基〕-2-二苯甲基奎宁环。
奎宁衍生物制备方法

[发明专利]一种膦酸化合物的制备方法-CN202211622034.5在审
发明人：李沛伍;林超;刘晨鹤;王茂昌;魏鹏;李亚平 -专利权人：烟台药物研究所;烟台新药创制山东省实验室
申请日： 2022-12-16 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07F9/38 文献下载
摘要：本发明涉及一种膦酸化合物的制备方法，属于药物合成技术领域，主要包括以下步骤：(1)2‑异丙基‑4‑溴苯酚、苄卤、碱亲核取代得式Ⅱ化合物；(2)2,6‑二甲基‑4‑羟基苯甲醛、三异丙基氯硅烷反应得到式Ⅲ化合物；(3)将式Ⅱ化合物溶解，加入正丁基锂、式Ⅲ化合物搅拌反应，得到式Ⅳ化合物；(4)将式Ⅳ化合物溶解，加入四丁基氟化铵脱保护得到式Ⅴ化合物；(5)将式Ⅴ化合物溶解，依次加入碱、对甲苯磺酰氧亚甲基膦酸酯反应得到式Ⅵ化合物；(6)将式Ⅵ化合物溶解，加入钯炭脱保护得到((4‑(4‑羟基‑3‑异丙基苯甲基)‑3,5‑二甲基苯氧基)甲基)膦酸。
一种酸化制备方法

[发明专利]一种合成碳青霉烯类抗生素药物中间体的方法-CN200710009745.4无效
发明人：郑剑峰;陈晓飞 -专利权人：厦门大学
申请日： 2007-11-01 - 公布日： 2008-04-09 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：一种合成碳青霉烯类抗生素药物中间体的方法，涉及一种化合物的合成方法，提供一种以L－苏氨酸和环丙甲酮为起始原料，通过重氮化溴代、环氧化、溴代、胺甲基化、酰胺化、环合、脱保护基等七步反应合成碳青霉烯类抗生素药物中间体(3S，4S，5R)－4－环丙基氧代甲基－3－(1′－羟基乙基)－2β－内酰胺的方法。保护基用较经济的烯丙基代替了二苯甲基和对甲氯基苄基，避免了大当量使用对环境有害的硝酸铈铵作为脱保护基的试剂，改用催化量的三氯化铑试剂就可达到脱保护基的目的，整条反应的原子经济性高，并且，合成路线操作简便
一种合成青霉抗生素药物中间体方法

[发明专利]胸腺素α1衍生物的制备方法-CN201611226353.9在审
发明人：郭超;闫成玉;周友雷;刘兰海;袁恒立 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2016-12-27 - 公布日： 2018-07-03 - 主分类号： C07K14/575 文献下载
摘要：本发明公开一种胸腺素α1衍生物的制备方法，包括以下步骤：1)由Fmoc‑Cys(Trt)‑OH和取代度为0.3～0.5mmol/g的2‑氯三苯甲基氯树脂(2 Cl‑Trt Resin)出发，得到Fmoc‑Cys(Trt)‑2 Cl‑Trt树脂；2)将Fmoc‑Cys(Trt)‑2 Cl‑Trt树脂采用逐一偶联的方式合成得到胸腺素α1衍生物‑2‑氯三苯甲基氯树脂；3)将胸腺素α1衍生物‑2‑氯三苯甲基氯树脂进行裂解得到胸腺素
树脂三苯甲基氯制备取代度粗肽反相裂解偶联合成

[发明专利]作为CRTH2拮抗剂的吲嗪乙酸衍生物-CN200780052278.1无效
发明人： G·海因德;N·C·雷;H·芬奇;J·G·蒙塔纳;M·C·克兰普;T·K·哈里森;R·阿里佐;P·布兰尼;Y·格里芬;D·米德尔米斯 -专利权人：阿根塔口腔治疗有限公司
申请日： 2007-03-21 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： A61K31/437 文献下载
摘要：以下所列的特定化合物为CRTH2受体的配体，并且可用于治疗呼吸系统疾病，所述化合物为：{7-氰基-2-甲基-1-[4-(吗啉-4-磺酰基)苯甲基]吲嗪-3-基}乙酸、{1-(3-氯-4-乙磺酰基苯甲基)-7-氰基-2-甲基吲嗪-3-基}乙酸、{1-[3-氯-4-(吗啉-4-磺酰基)苯甲基]-7-氰基-2-甲基吲嗪-3-基}乙酸、{1-(3-氯-4-乙磺酰基苯基硫烷基)-7-氰基-2-甲基吲嗪-3-基}乙酸、{1-[3-氯-4-(吗啉-4-磺酰基)苯基硫烷基]-7-氰基-2-甲基吲嗪-3-基}乙酸、{7-氰基-1-(6-氟喹啉-2-基甲基)-2-甲基吲嗪-3-基}乙酸。
作为 crth2 拮抗剂乙酸衍生物

[发明专利]一种联苯四氮唑丙酮加合物及其制备方法-CN202011252456.9在审
发明人：林金生;汪劭岚;朱文泉;陈文斌;李敏 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2020-11-11 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：该物质的制备方法如下：4‑溴甲基三苯基甲基联苯四氮唑与β‑乙酰基乙酸酯发生缩合反应得到三苯甲基联苯四氮唑丙酮加合物中间体，接着在碱作用下发生水解反应，再加酸把反应体系pH调节至酸性，然后加热得到联苯四氮唑丙酮加合物
一种联苯四氮唑丙酮加合物及其制备方法

[发明专利](4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯的合成及其中间体-CN201080042702.6有效
发明人： N.乔伊;小约翰.J.谢伊;A.W.斯莱德斯基 -专利权人：赛诺菲-安万特美国有限责任公司
申请日： 2010-09-22 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D211/18 文献下载
摘要：本发明涉及制备(4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯即式I化合物的改进方法。本发明涉及分三步合成式I化合物的方法，包括形成5-((叔丁氧基羰基)氨基甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)、化合物11在苏楚基偶联条件下反应得到(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯和前述产物在氢化条件下选择氢化得到化合物本发明还涉及中间体5-((叔丁氧基羰基)氨基-甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)和(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯(化合物13)。
哌啶苯甲基氨基甲酸叔丁酯合成及其中间体

[其他]生产各自带有不同取代基的磷酯酰胆碱和磷酯酰乙醇胺的方法-CN85104463无效
发明人：帕尔陶夫;赫尔梅特 -专利权人：林茨化工股份公司
申请日： 1985-06-11 - 公布日： 1986-12-10 - 主分类号： C07F9/10 文献下载
摘要：制备通式Ⅰ的纯对映体1，2-二酰基-Sn-甘油基-3-胆碱磷酸和1，2-二酰基-Sn-甘油基-3-磷酸-乙醇胺的新方法将通式Ⅱ的Sn-甘油基-3-胆碱磷酸或Sn-甘油基-3-磷酸-(N-三苯甲基)-乙醇胺转化成通式ⅡA的1-O-三苯甲基的衍生物，将酰基R4C＝O引入该衍生物的2-位上，生成通式Ⅳ的化合物，然后将1-O-三苯甲基除去，用别的酰基将生成物(通式Ⅴ)进一步酰化成通式ⅠA的酰基衍生物，再将分子上的N-三苯甲基转化成通式
生产各自带有不同取代磷酯酰胆碱乙醇胺方法

[发明专利]一种阿莫曲坦的关键中间体1-（4-氨基-苯甲基磺酰基）吡咯烷的制备方法-CN201710216581.6在审
发明人：王琰萍;杨毅;韩晨阳;李文燕;张晓玲;官俏兵;周清河;徐从英 -专利权人：嘉兴市第二医院
申请日： 2017-04-05 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D295/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿莫曲坦的关键中间体1‑(4‑氨基‑苯甲基磺酰基)吡咯烷的制备方法，主要步骤如下：1)以BTC和DMF制备Vilsmeier试剂，对硝基苯甲磺酸为原料，在碱催化条件下与Vilsmeier试剂磺酰化反应，生成对硝基苯甲磺酰氯；2)以对硝基苯磺酰氯为原料，在碱催化下与吡咯进行亲核加成‑消除反应，反应后经处理得到1‑(4‑硝基‑苯甲基磺酰基)吡咯烷；3)1‑(4‑硝基‑苯甲基磺酰基)吡咯烷在金属催化剂下通入氢气进行催化加氢反应，合并有机相后无水硫酸钠干燥后减压蒸馏，得到1‑(4‑氨基‑苯甲基磺酰基)吡咯烷。
苯甲基磺酰基吡咯烷制备氨基关键中间体对硝基苯碱催化硝基对硝基苯磺酰氯无水硫酸钠干燥合成催化加氢反应环境友好性磺酰化反应金属催化剂甲磺酰氯减压蒸馏亲核加成消除反应氢气甲磺酸简便性有机相吡咯合并

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