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- [发明专利]作为多巴胺D3受体调节剂的四氢异喹啉类衍生物-CN97196136.0无效
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G·斯特姆普;A·约翰斯
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史密丝克莱恩比彻姆有限公司
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1997-05-06
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1999-07-28
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C07D217/04
- 式(Ⅰ)化合物(Ⅰ)及其盐,其中R1代表选自下列的取代基氢或卤原子;羟基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰氧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷氧基、C1-4链烷酰基、C1-4烷氧羰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基、C1-4烷基磺酰基C1-4烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺酰基C1-4烷基、C1-4烷基亚磺酰氨基、C1-4烷基酰氨基、C1-4烷基亚磺酰氨基C1-4烷基、C1-4烷基酰氨基C1-4烷基、芳基亚磺酰氨基、芳基甲酰胺基、芳基亚磺酰氨基C1-4烷基、芳基甲酰胺基C1-4烷基、芳酰基、芳酰基C1-4烷基、或芳基C1-4链烷酰基基团;R3OCO(CH2)P、R3CON(R4)(CH2)P、R3R4NOC(CH2)P或R3R4NSO2(CH2)P其中R3和R4各自独立代表氢原子或C1-4烷基或者R3R4形成C3-6氮杂环烷烃或C3-6(2-氧)氮杂环烷烃环的一部分,p代表0或1—4的整数;或基团Ar2-Z,其中Ar2代表任选取代的苯基环或任选取代的5或6元芳杂环,且Z代表一个键、O、
- 作为多巴胺d3受体调节剂四氢异喹啉衍生物
- [发明专利]CRTH2拮抗剂-CN200680056911.X无效
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G·海因德;N·C·雷;H·芬奇;D·米德尔米斯;M·C·克兰普;P·M·布兰尼;K·威廉姆斯;Y·格里芬;T·K·哈里森;P·克莱克特
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阿根塔发明有限公司
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2006-12-21
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2009-12-16
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A61K31/437
- 以下化合物为CRTH2拮抗剂,可用于治疗呼吸系统疾病:[3-(2,4-二氯苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氟-3-(2-氟-4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1基]乙酸、[6-氟-3-(4-甲磺酰基-2-三氟甲基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(R)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[3-(4-乙磺酰基苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(S)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[(乙磺酰基氨基苯磺酰基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[7-氯-6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(2-氯-4-甲磺酰基苯基硫烷基)-7-氰基-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氰基-3-(4-甲磺酰基苄基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[7-氯-6-氟-3-(4-甲氧基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(4-溴苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸和[3-(4-环丙基氨磺酰基苯基硫烷基)-6
- crth2拮抗剂
- [发明专利]作为ACC抑制剂的取代的螺苯并二氢吡喃-4-酮衍生物-CN200880002144.3有效
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饭野智晴;常名英毅;柴田淳;岛村整;山川建;L·杨
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默克公司;万有制药株式会社
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2008-01-08
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2010-01-20
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C07D491/10
- 1,2-苯并异噁唑和咪唑并[1,2-a]吡啶的芳族环形成的基团;R1和R2各表示氢原子,卤素原子,氰基,C2-C6链烯基,C1-C6烷氧基,卤代-C1-C6烷氧基,环-C3-C6烷基氧基,C2-C7烷酰基,卤代-C2-C7烷酰基,C2-C7烷氧羰基,卤代-C2-C7烷氧羰基,环-C3-C6烷氧基羰基,芳烷氧基羰基,氨基甲酰基-C1-C6烷氧基,羧基-C2-C6链烯基,或基团-Q1-N(Ra)-Q2-Rb;任选取代的C1-C6烷基,芳基或杂环基;或具有芳基或杂环基的C1-C6烷基或>e)Rf;任选取代的C2-C7烷酰基,C1-C6烷氧基,C2-C7烷氧羰基,环-C3-C6烷氧基羰基,C1-C6烷基磺酰基,C1-C6烷基硫基,环-C3-C6烷基氧基,环-C3-C6烷基-C1-C6烷氧基,环-C3-C6烷基磺酰基,环-C3-C6烷基硫基或环-C3-C6烷基-C1-C6烷基硫基;或任选取代的C1-C6烷基;T和U各表示氮原子或次甲基;和V表示氧原子或硫原子
- 作为acc抑制剂取代二氢吡喃衍生物
- [发明专利]一种N-芳硫基亚砜亚胺合成方法-CN201610541716.1有效
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于金涛;朱卉;成江
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常州大学
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2016-07-11
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2018-05-01
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C07C381/10
- 本发明一种简单、清洁、高效制备N‑芳硫基亚砜亚胺的方法,涉及医药、农药、有机化工及精细化工领域。该方法使用原料为亚砜亚胺及芳基二硫醚;催化剂为金属铜盐。使用本发明提出的方法在加热搅拌条件下,反应时间为5‑20小时,原料的摩尔配比为亚砜亚胺二芳基二硫醚10.7‑2,Cu催化剂量为亚砜亚胺摩尔数的10%,25‑100℃搅拌加热,反应50‑20小时,即可以较高的产率得到相应的N‑芳硫基亚砜亚胺衍生物。本发明开发了一类新型的、以安全易得的二芳基二硫醚为芳硫基来源的芳硫基亚砜亚胺衍生物合成方法。避免使用以往方法中的毒性较大的苯次磺酰氯,大大提高了反应的操作性拓展了底物范围。
- 一种芳硫基亚砜亚胺合成方法
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