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[发明专利]普瑞巴林胶囊-CN201511014317.1有效
发明人：胡国宜;胡锦平;陈玮琦;顾冬飞;汪士金;奚小金 -专利权人：常州市阳光药业有限公司
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种普瑞巴林胶囊，它是由普瑞巴林、乳糖以及药学上可接受的载体制成，其中乳糖为筛分乳糖、喷雾干燥乳糖或者乳糖复合物。上述普瑞巴林胶囊中，普瑞巴林的重量百分比为5%～50%，乳糖的重量百分比为10%～60%。本发明采用筛分乳糖或者喷雾干燥乳糖或者乳糖复合物与普瑞巴林原料药以及药学上可接受的载体制备普瑞巴林胶囊能够获得较好的稳定性，从而解决了现有技术中普瑞巴林胶囊稳定性较差的问题，能够适合工业化大生产。
巴林胶囊

[发明专利]一种瑞戈非尼水合物的制备方法-CN201811428079.2有效
发明人：曹祺;黄慧云;陈锐东;黄钦盛;杨瑾;陈少帆;潘翠萍 -专利权人：广东安诺药业股份有限公司
申请日： 2018-11-27 - 公布日： 2019-11-22 - 主分类号： C07D213/81 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及一种瑞戈非尼水合物的制备方法。所述瑞戈非尼水合物由4‑甲基‑2‑戊酮、4‑氨基‑3‑氟苯酚和N‑甲基‑4‑氯‑2‑吡啶甲酰胺缩合得瑞戈非尼中间体1，再加入4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、成盐反应制得瑞戈非尼中间体2，最后于碱性丙酮水溶液中游离水合得瑞戈非尼水合物本发明一种瑞戈非尼水合物的制备方法，操作简单，容易监控，收率高达90％以上、效率高，适用于大规模工业化生产；所制备的瑞戈非尼水合物杂质含量低，基本没有溶剂残留，显著的缩减了纯化时间，性质稳定，在加速稳定性试验中保持稳定
水合物制备缩合大规模工业化生产加速稳定性试验氨基苯异氰酸酯吡啶甲酰胺成盐反应碱性丙酮溶剂残留三氟甲基性质稳定药物合成苯酚收率水合戊酮游离监控

[发明专利]瑞格列奈和二甲双胍为活性成份的药用组合物及制备方法-CN201110100196.8有效
发明人：马鹰军;钟正明 -专利权人：海南锦瑞制药股份有限公司
申请日： 2011-04-20 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： A61K31/451 文献下载
摘要：本发明涉及一种由瑞格列奈和二甲双胍作为活性成份的药用组合物及其制备方法，该药用组合物包括a)药物活性成份瑞格列奈和二甲双胍和b)药用辅料；所述药物活性成分的重量份为瑞格列奈0.1～10份、二甲双胍100～1500份；所述的药用辅料为填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂和溶胀性辅料；其中所述的瑞格列奈为瑞格列奈晶体。本发明采用粒径很小的瑞格列奈晶体与二甲双胍和药用辅料制备而成的药用组合物可实现同步释放的目的，而且由于本发明的瑞格列奈为粒径很小的晶体，溶解性得到了明显的改善，从而改善了溶出度，提高了生物利用度。
瑞格列奈二甲双胍活性成份药用组合制备方法

[发明专利]醋酸地加瑞克的合成方法-CN201910748640.3有效
发明人：李九远;李常峰;李邦洪;朱自力;李新勇 -专利权人：凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
申请日： 2019-08-14 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供了一种醋酸地加瑞克的合成方法。该方法包括：S1，以Rink Amide MBHA树脂为载体，依次与地加瑞克前六个氨基酸进行缩合反应，得到六肽树脂片段III；S2，以CTC树脂为载体，依次与地加瑞克后四个氨基酸进行缩合反应，得到四肽树脂片段I；S3，切割四肽树脂片段I，得到四肽片段II；S4，将六肽树脂片段III与四肽片段II在MYMsA和/或MYTsA的作用下进行缩合反应，得到全肽树脂；S5，切割全肽树脂，得到地加瑞克；S6，对地加瑞克进行醋酸转盐，得到醋酸地加瑞克。本发明有效解决了固相合成法制备醋酸地加瑞克时存在的副反应多、收率底、成本高等问题。
醋酸加瑞克合成方法

[发明专利]一种丙氨瑞林的制备方法-CN201710851059.5有效
发明人：万龙岩;王林鹏;施海蓉;张道桂;张天骄;何免免;向双 -专利权人：上海丽珠制药有限公司
申请日： 2017-09-20 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种丙氨瑞林的固相制备方法，该方法包括以下步骤：(1)活化Boc‑Pro：将Boc‑Pro和Cs2CO3分别溶解，然后混合，制备得活化的Boc‑Pro产物Boc‑Pro‑Cs；(2)Boc‑ProBoc‑Pro树脂采用逐一偶联的方式依次连接Boc‑Arg、Boc‑Leu、Boc‑Ala、Boc‑Tyr、Boc‑Ser‑(But)、Boc‑Trp、Boc‑His‑(Tos)、pGlu，合成得到丙氨瑞林‑树脂；(4)对丙氨瑞林‑树脂进行胺解脱树脂，转醋酸盐，得到丙氨瑞林粗品；(5)丙氨瑞林粗品经HPLC纯化、冻干得到丙氨瑞林成品。由本发明的方法能获得收率和纯度高的丙氨瑞林，反应简单可控，适用于工业生产。
一种丙氨瑞林制备方法

[发明专利]一株皮尔瑞俄类芽孢杆菌及其在防治黄瓜细菌性软腐病中的应用-CN202110109668.X有效
发明人：李宝聚;李磊;赵昱榕;谢学文;石延霞;柴阿丽 -专利权人：中国农业科学院蔬菜花卉研究所
申请日： 2021-01-27 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C12N1/20 文献下载
摘要：本发明公开了一株皮尔瑞俄类芽孢杆菌及其在防治黄瓜细菌性软腐病中的应用。本发明提供了皮尔瑞俄类芽孢杆菌(Paenibacillus peoriae)ZF390，其保藏编号为CGMCC No.20322。本发明还保护皮尔瑞俄类芽孢杆菌ZF390的发酵产物。本发明还保护含有皮尔瑞俄类芽孢杆菌ZF390的菌剂。本发明还保护皮尔瑞俄类芽孢杆菌ZF390或所述发酵产物或所述菌剂在抑制致病菌中的应用。本发明还保护皮尔瑞俄类芽孢杆菌ZF390或所述发酵产物或所述菌剂在防治致病菌引起的植物病害中的应用。本发明提供了皮尔瑞俄类芽孢杆菌ZF390，可用于抑制植物致病菌，从而防控植物致病菌引起的植物病害。
一株皮尔瑞俄类芽孢杆菌及其防治黄瓜细菌性软腐中的应用

[发明专利]一种瑞卢戈利纳米混悬液及其制备方法和应用-CN202210926482.8有效
发明人：郭锋;付光鹏;钟海军 -专利权人：南昌大学
申请日： 2022-08-03 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种瑞卢戈利纳米混悬液及其制备方法和应用。本发明提供的瑞卢戈利纳米混悬液包括以下组分：瑞卢戈利、稳定剂和水；所述瑞卢戈利和稳定剂的质量比为6:8～16；所述瑞卢戈利和水的质量比为1～5:10000～20000；所述稳定剂包括水溶性稳定剂和油溶性稳定剂中的一种或几种实施例结果表明，本发明提供的瑞卢戈利纳米混悬液中瑞卢戈利的溶解度可以提高7倍左右，溶出度可以达到70％，提高了其口服生物利用度和药物口服疗效。
一种瑞卢戈利纳米混悬液及其制备方法应用

[发明专利]一种派瑞林膜层的除膜方法-CN201810874453.5有效
发明人：刘万满 -专利权人：夏禹纳米科技（深圳）有限公司
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： H05K3/22 文献下载
摘要：本发明提出了一种派瑞林膜层的除膜方法，该方法具体为采用高能超短脉冲激光对电路板上派瑞林膜层进行清除方法。在待除膜层的电路板一定距离范围内，采用超短脉冲激光辐照电路板上的派瑞林膜层，派瑞林膜层吸收高能量超短脉冲激光后发生作用，派瑞林膜层材料的原子带“电”，发生“库仑爆炸”，通过激光发出的能量将派瑞林膜层中甲基本方法清除质量好，效率高，在不伤及电路板上的电子元器件的情况下精准清除不需要的派瑞林膜层。
一种派瑞林膜层方法

[发明专利]一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片及其制备方法-CN201410148115.5无效
发明人：李杰;陶春蕾;孟广东;吴锡凤;杨欣怡;邵凤 -专利权人：安徽万邦医药科技有限公司
申请日： 2014-04-15 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片及其制备方法，其特征在于所述瑞替加滨胃内漂浮型缓释片主要包括瑞替加滨原料药及HPMC高分子缓释材料，所述的瑞替加滨占整个片重的50%-70%，在人工模拟胃液中持续漂浮时间大于本发明的目的在于提供一种患者顺应性好、副作用小、且又能持久稳定血药浓度的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片。本发明的另一目的在于提供一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片的制备方法，该方法制备工艺重现性好、且生产效率高、制得的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片释放均一性好。
一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片及其制备方法

[发明专利]一种组氨瑞林的合成方法-CN201210334868.6无效
发明人：徐红岩;张旭光 -专利权人：上海吉尔多肽有限公司;吉尔生化（上海）有限公司;滨海吉尔多肽有限公司
申请日： 2012-09-12 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及组氨瑞林的一种合成方法，主要解决现有的组胺瑞林合成方法接肽收率低，三废污染多的技术问题。本发明的技术方案：一种组氨瑞林的合成方法，包括如下步骤：a.以CTC树脂为起始原料，在碱性条件下与Fmoc-Pro-OH的羧基相连，得到Fmoc-Pro-CTC树脂；b.其余8个氨基酸按照组氨瑞林依次合成yr-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tbu)-Tyr(tbu)-D-His(Bzl)-Leu-Arg(pbf)-Pro9肽片段；d.用乙胺与全保护9肽片段在HOBT的作用下获得全保护组氨瑞林片段；e.裂解全保护组氨瑞林片段获得组氨瑞林粗品。
一种组氨瑞林合成方法

[发明专利]一种醋酸加尼瑞克的制备方法-CN201210028919.2无效
发明人：陆永章;潘俊锋;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2012-02-09 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，公开了一种醋酸加尼瑞克的制备方法。Fmoc-D-Ala-OH和替代度为0.3～1.1mmol/g的氨基树脂反应合成Fmoc-D-Ala-氨基树脂；2)Fmoc-D-Ala-氨基树脂采用逐一偶联的方式偶联Fmoc保护基团的其他氨基酸，得到加尼瑞克多肽树脂；3)加尼瑞克多肽树脂进行乙酰化反应，然后裂解得到加尼瑞克粗肽，纯化、冻干得醋酸加尼瑞克。与现有技术相比，本发明所述制备方法操作简单、原料投入少、成本低、环境污染小、收率高，适合于醋酸加尼瑞克大规模产业化生产，并且制得的醋酸加尼瑞克纯度高、杂质含量低，具有可观的经济实用价值和广泛的应用前景。
一种醋酸加尼瑞克制备方法

[发明专利]一种在大肠杆菌中表达瑞替普酶的方法-CN200710303763.3无效
发明人：孙石静;张春娥;蔡国平 -专利权人：清华大学深圳研究生院
申请日： 2007-12-21 - 公布日： 2008-06-11 - 主分类号： C12N15/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种在大肠杆菌中表达瑞替普酶的方法。本发明所提供的在大肠杆菌中表达瑞替普酶的方法是将瑞替普酶基因插入到原核表达载体的多克隆位点，得到重组表达载体，再将该重组表达载体与质粒pREP4共转化大肠杆菌，得到重组大肠杆菌，培养该重组大肠杆菌，表达得到瑞替普酶本发明方法可以大大提高瑞替普酶在大肠杆菌中的表达量，用本发明方法培养上述重组大肠杆菌，每升培养基中瑞替普酶的表达量占总蛋白的48±5％。本发明方法简单易行，能降低生产成本，为瑞替普酶的普及和应用奠定坚实的基础，同时对大规模工业化生产重组外源蛋白具有重要的意义。
一种大肠杆菌表达瑞替普酶方法

[发明专利]一种制备普瑞巴林异构体R-普瑞巴林的方法-CN201510264661.X在审
发明人：刘幕松;张靖东;乔旭慧;张文灵;王鹏 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2015-05-22 - 公布日： 2015-09-09 - 主分类号： C07C229/08 文献下载
摘要：本发明公开一种普瑞巴林异构体R-普瑞巴林的制备方法。苯乙胺拆分之后的母液浓缩物加水和盐酸游离；将上述得到的游离物加乙酸乙酯精制、烘干得到S-3-异丁基戊二酸单酰胺；将S-3-异丁基戊二酸单酰胺投入液碱体系中，滴加溴素，升至一定温度之后再降温；开始滴加盐酸调pH至6-8，降温析晶得到R-普瑞巴林粗品；将R-普瑞巴林投入异丙醇和水的体系中，升至一定温度保温搅拌，再降至一定温度析晶，抽滤烘干得到R-普瑞巴林。该方法是一条经济、简单的制备普瑞巴林异构体R-普瑞巴林的制备方法，不需要特殊的试剂和反应条件即可高收率得到高纯度的R-普瑞巴林。
一种制备巴林异构体方法

[发明专利]缩小垂体肿瘤的方法-CN201980073411.4在审
发明人：安德里亚斯·莫赖蒂斯 -专利权人：科塞普特治疗公司
申请日： 2019-11-08 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： A61K31/4745 文献下载
摘要：垂体肿瘤可以通过施用瑞拉可兰(relacoriant)而减小大小。垂体肿瘤包括但不限于非分泌性肿瘤、激素分泌性肿瘤、腺瘤和癌。瑞拉可兰给药可以有效地减少激素从激素分泌性瘤垂体肿瘤的分泌，例如减少肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌。垂体肿瘤可以在瑞拉可兰给药之前和/或之后成像。瑞拉可兰可以独立于外科手术施用，并且在外科手术之前/期间或之后施用以治疗垂体肿瘤。瑞拉可兰可以帮助或改善手术结果，并且可以在手术前降低垂体肿瘤组织的大小或生长，以及降低在手术治疗后残余的任何肿瘤组织的大小或生长。可以口服瑞拉可兰用于治疗垂体肿瘤。可以将瑞拉可兰经口服施用至禁食的患者或进食的患者。瑞拉可兰可以与其它垂体肿瘤靶向治疗联合施用，所述其它垂体肿瘤靶向治疗包括手术治疗、放射治疗、用于癌症的化疗和其它药物治疗。
缩小垂体肿瘤方法

[发明专利]一种酒石酸长春瑞滨的制备方法-CN202011535083.6在审
发明人：邓团飞;郑钞;何演安 -专利权人：海南长春花药业有限公司
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种酒石酸长春瑞滨的制备方法，包括：1)脱水长春碱制备步骤：以硫酸长春质碱和文多灵为起始原料，经三氯化铁催化和硼氢化钠还原，得到脱水长春碱；2)溴代脱水长春碱制备步骤：脱水长春碱与N‑溴代琥珀酰亚胺进行溴代反应，得到溴代脱水长春碱粗品；溴代脱水长春碱粗品经过柱纯化，提高其纯度，得到溴代脱水长春碱；3)长春瑞滨制备步骤：溴代脱水长春碱与四氟硼酸银水溶液进行脱溴重排，得到长春瑞滨粗品；长春瑞滨粗品经过重结晶，得到长春瑞滨纯品；4)酒石酸长春瑞滨制备步骤：长春瑞滨纯品与酒石酸进行成盐反应，得到酒石酸长春瑞滨。
一种酒石酸长春制备方法