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[发明专利]炔酰胺介导的“一锅法”制备大环内酯-CN201810598633.5有效
发明人：赵军锋;杨明;王雪伟 -专利权人：江西师范大学
申请日： 2018-06-12 - 公布日： 2021-12-14 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种在10～50摄氏度条件下，以炔酰胺为缩合试剂，以羟基羧酸为原料制备大环内酯的方法；其包括在亚铜盐催化下于室温由羧酸与炔酰胺加成温和高效地制备α‑酰氧基烯酰胺类化合物的方法；α‑酰氧基烯酰胺类化合物的分子内羟基在对甲苯磺酸催化下反应得到大环内酯化的方法；亦可将前述两个反应做到“一锅法”，即羧酸与炔酰胺反应完后的中间体α‑酰氧基烯酰胺不用分离，直接加入对甲苯磺酸进行下一步分子内缩合反应，即可在室温下实现炔酰胺介导的大环内酯化的形成。
炔酰胺介导一锅制备内酯

[发明专利]一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法-CN202210503934.1在审
发明人：赵军锋;吕金芳;杨风岭 -专利权人：广州医科大学
申请日： 2022-05-10 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明公开了一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法，该方法以羧酸为原料，以炔酰胺类化合物为活化试剂进行反应得到α‑酰氧基烯酰胺类化合物，然后再与金属有机试剂偶联即可得到目标酮类化合物。
一种炔酰胺介导酮类化合物制备方法

[发明专利]一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法-CN202310343959.4在审
发明人：赵军锋;吕金芳;杨风岭 -专利权人：广州医科大学
申请日： 2023-03-31 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明公开了一种炔酰胺介导的酮类化合物的制备方法，该方法以羧酸为原料，以炔酰胺类化合物为活化试剂进行反应得到α‑酰氧基烯酰胺类化合物，然后再与金属有机化合物偶联即可得到目标酮类化合物。
一种炔酰胺介导酮类化合物制备方法

[发明专利]炔酰胺介导的硫代酰胺制备方法及其在硫代多肽合成中的应用-CN201810280726.3有效
发明人：赵军锋;王辉;杨进华;王长流 -专利权人：江西师范大学
申请日： 2018-04-02 - 公布日： 2021-01-26 - 主分类号： C07C327/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种炔酰胺介导的选择性合成硫羰基酯与普通硫酯的方法，并进一步将普通硫酯用于制备酰胺和多肽，将硫羰基酯用于制备硫代酰胺和硫代多肽。‑40摄氏度条件下，在间二甲苯中炔酰胺和硫代羧酸发生加成反应选择性得到硫羰基酯和普通硫酯(3:1)；普通硫酯可以与胺类化合反应生成酰胺、多肽；硫羰基酯可以与胺类化合反应生成硫代酰胺或者硫代多肽。对于羧基α位有手性的硫代羧酸，无论是硫羰基酯在形成硫代酰胺键或硫代肽键时，还是普通硫酯在形成酰胺键或肽键时，均无消旋现象发生。
炔酰胺介导硫代酰胺制备方法及其多肽合成中的应用

[发明专利]炔酰胺介导的硫酯类化合物制备方法-CN201910786411.0有效
发明人：赵军锋;王雪伟 -专利权人：江西师范大学
申请日： 2019-08-24 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种全新的制备硫酯类化合物的方法，该方法以羧酸类化合物为原料，炔酰胺类化合物为缩合剂，在非质子溶剂中搅拌反应完毕即可得到α‑酰氧基烯酰胺类化合物，之后将α‑酰氧基烯酰胺类化合物与硫醇或硫酚类化合物反应亦可将前述两步反应做到“一锅法”，即羧酸类化合物与炔酰胺类化合物反应完后生成的中间体不用分离，除去溶剂后直接加入硫醇或硫酚类化合物进行下一步反应，即可在温和的条件下实现炔酰胺介导的硫酯化合物的合成。
炔酰胺介导硫酯类化合物制备方法

[发明专利]炔属聚酰胺-CN200980137252.6无效
发明人：扬-埃里克·罗森贝里;大卫·佩尔松;埃利斯贝思·基拉利;梅尔诺什·乔卡尔德里斯 -专利权人：聂克斯姆化学有限公司
申请日： 2009-02-25 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C08G69/48 文献下载
摘要：公开了炔属聚酰胺和含有所述炔属聚酰胺的组合物。所述炔属基团适于如下获得：使至少一种炔属化合物与至少一种聚酰胺或至少一种氨基官能单体和/或羧酸反应，产生相应的炔属酰胺单体、酰胺低聚物或聚酰胺。酰胺单体和/或酰胺低聚物随后可以用于制备炔属聚酰胺。
聚酰胺

[发明专利]一种含炔基的芳基酰胺类衍生物及其制备方法和应用-CN201910313878.3在审
发明人：李先纬;饶建行;吴国才;霍延平 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2019-04-18 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种含炔基的芳基酰胺类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种含炔基的芳基酰胺类衍生物，所述含炔基的芳基酰胺类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示；其中，Ar为芳基，包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基；R¹选自氢、卤元素、醚基或含官能团的烃基本发明芳基酰胺类衍生物引入了具有多功能性的炔基，并且炔基在芳基上位于酰胺基的邻位，鉴于炔基的碳碳三键的丰富的化学活性，以及芳基酰胺在药物中的广泛应用，本发明含炔基的芳基酰胺类衍生物在药物开发中具有良好的应用前景
炔基芳基酰胺类制备方法和应用芳基烷基有机合成技术芳香杂环基芳基酰胺芳香稠环化学活性碳碳三键药物开发卤元素酰胺基苯基硅基邻位醚基烃基应用引入

[发明专利]作为选择性BTK抑制剂的咪唑并吡嗪类化合物-CN201910865228.X在审
发明人：朱孝云;蒋维平 -专利权人：安帝康(无锡)生物科技有限公司
申请日： 2019-09-12 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：具体而言，本发明公开了(S)‑4‑(8‑氨基‑3‑(1‑(丁‑2‑炔酰基)吡咯烷‑2‑基)咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑1‑基)‑N‑(吡啶‑2‑基)苯甲酰胺和其光学异构体的氘代化合物，或药学上可接受的盐或涉及含有这类化合物的药物组合物，以及他们在治疗BTK介导的疾病中的用途。
咪唑并吡嗪类化合物布鲁顿酪氨酸激酶氨基光学异构体药物组合物氘代化合物苯甲酰胺类化合物可接受抑制剂吡咯烷介导吡嗪咪唑酰基疾病治疗

[发明专利]一种由炔酰胺和噁二唑酮制备胺基咪唑衍生物的方法-CN201710427224.4在审
发明人：万伯顺;赵莹莹;李新成;吴凡 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2017-06-08 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： C07D233/88 文献下载
摘要：本发明涉及一种由炔酰胺和噁二唑酮制备胺基咪唑衍生物的方法，由炔酰胺和噁二唑酮为原料，酸存在的条件下，通过[3+2]环加成构建得到的。炔酰胺可以通过简单的炔，对甲苯磺酰氯及苄胺合成得到，且后续的环加成反应操作简便，反应迅速，不需要进行多步反应。
酰胺二唑胺基咪唑制备对甲苯磺酰氯环加成反应多步反应构建加成苄胺合成

[发明专利]一种芳基硫代酰胺的制备方法-CN201810115810.X有效
发明人：许凯;刘澜涛;王涛;李峰;刘双;张安安;孟团结;赵文献 -专利权人：商丘师范学院
申请日： 2018-02-06 - 公布日： 2019-09-17 - 主分类号： C07C327/48 文献下载
摘要：本发明属有机合成技术领域，公开了一种芳基硫代酰胺的制备方法。该方法无需过渡金属催化，碱性条件下，以芳香炔烃、单质硫以及酰胺为原料，通过三组分反应生成相应的芳基硫代酰胺。合成体系适用范围较广，兼容端炔和内炔，同时兼容甲酰胺、乙酰胺以及丙酰胺衍生物。原料经济易得，工艺简单，底物适用范围广，收率较高，适合工业化推广应用。
酰胺芳基硫制备兼容丙酰胺衍生物过渡金属催化有机合成技术合成体系碱性条件原料经济组分反应单质硫甲酰胺乙酰胺底物炔烃收率

[发明专利]苯炔-CN02827819.4无效
发明人： R·阿波达卡;肖薇;J·A·亚布罗诺斯基 -专利权人：奥索－麦克尼尔药品公司
申请日： 2002-12-02 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： C07D295/02 文献下载
摘要：式(I)的取代苯炔、含有它们的组合物及其制备方法和应用它们治疗组胺介导的疾病。
苯炔

[发明专利]一种由炔酰胺和二氧氮茂（二恶唑）制备噁唑衍生物的方法-CN201611004181.0有效
发明人：万伯顺;赵莹莹;李新成;吴凡 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2016-11-15 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D263/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种由炔酰胺和二氧氮茂(二恶唑)制备噁唑衍生物的方法，由炔酰胺和二氧氮茂(二恶唑)为原料，酸存在的条件下，通过[3+2]环加成构建得到的。炔酰胺可以通过简单的炔，对甲苯磺酰氯及苄胺合成得到，且后续的环加成反应操作简便，反应迅速，不需要进行多步反应。
一种炔酰胺二氧二恶唑制备衍生物方法

[发明专利]一种含茵陈二炔的农药组合物-CN201710967508.2在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：惠州市无龄康态健康科技有限公司
申请日： 2017-10-17 - 公布日： 2017-12-26 - 主分类号： A01N27/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种含茵陈二炔的农药组合物，有效活性成分由茵陈二炔和溴氰虫酰胺组成，茵陈二炔和溴氰虫酰胺的重量比为301～130。茵陈二炔和溴氰虫酰胺复配后具有显著的协同增效作用，可减少农药使用量，降低使用成本，延缓害虫抗药性的产生，增加农药使用寿命。
一种茵陈农药组合

[发明专利]一种炔酰胺类化合物的合成方法-CN201710430075.7有效
发明人：潘英明;黄兵;梁欣萍;何燕;王恒山 -专利权人：广西师范大学
申请日： 2017-06-09 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： C07C231/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种炔酰胺类化合物的合成方法，将炔类化合物（0.1 mmol）、苄异腈（0.25 mmol）、有机酸钠（0.3 mmol）、H₂O（0.1 mmol）和钯催化剂（0.01mL封管中，加入2.0 mL溶剂，在60 ^oC下搅拌2小时；用TLC跟踪反应是否完全，待反应完后经过减压抽滤除去溶剂，剩余物经快速硅胶柱析层纯化（乙酸乙酯/石油醚=1∶25）得到炔酰胺化合物本发明合成炔酰胺化合物的新方法，最大优势是克服了炔钠、炔格氏试剂的严格制备以及反应条件较为苛刻的缺点。本发明合成方法以简单易得的炔类化合物、苄异腈和有机酸钠为原料，原料易得，操作简单，在较为温和的实验条件下以中等到优秀的产率得到炔酰胺类化合物，具有广泛的应用前景。
一种炔酰胺类化合物合成方法

[发明专利]一种炔基修饰的脱氧腺苷亚磷酰胺单体及其制备方法-CN201910342000.2有效
发明人：刘明哲;王诗宇 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2019-04-26 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07H19/207 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了炔基修饰的脱氧腺苷亚磷酰胺单体化合物的合成方法及其应用。本发明将脱氧腺苷的N6位进行羧基化，再经过炔基修饰得到中间体，经过5'端羟基的保护和2'端亚磷酰胺化两步反应得到炔基修饰脱氧腺苷亚磷酰胺单体化合物。通过DNA的固相合成，将其定点导入到寡聚核苷酸中得到特定位点炔基修饰的寡聚核苷酸。本发明将炔基修饰的脱氧腺苷亚磷酰胺单体化合物应用于寡聚核苷酸炔基修饰，方法简单，产率可观。
一种修饰脱氧腺苷亚磷酰胺单体及其制备方法

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