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[发明专利]一种硫霉素衍生物的合成方法-CN200810232808.7无效
发明人：夏之宁;龙莎;肖尚友;邹小兵 -专利权人：重庆大学
申请日： 2008-09-28 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫霉素衍生物的合成方法，以(3S，4R)－3－[(1R)－1－(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]－4－{2－[2－(叔丁氧羰基氨基)乙硫基]羧乙基}－2－氮杂环丁酮为起始原料，以商品化的亚磷酸三乙酯为反应共2步反应合成硫霉素衍生物，不需要自主合成Wittig试剂，可简化合成步骤，降低反应成本；所用起始原料可由商品化的(3S，4R)－3－[(1R)－1－(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]－4－乙酰氧基－2－氮杂环丁酮经烯丙基化反应
一种霉素衍生物合成方法

[发明专利]依泽替米贝的组合物和治疗胆固醇有关的良性与恶性肿瘤的方法-CN03820590.4无效
发明人： C·P·沙夫纳;K·R·索罗蒙;M·R·弗里曼 -专利权人：卡里凯昂公司;儿童医学中心公司
申请日： 2003-07-30 - 公布日： 2005-10-05 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：提供了预防或治疗胆固醇有关的肿瘤的方法，该方法包括给予患者治疗上有效量的基于2－氮杂环丁酮的胆固醇吸收抑制剂，优选依泽替米贝(SCH 58235)和/或其酚葡糖苷酸，或至少一种依泽替米贝的类似物，如SCH还提供了一种制造的物品，该物品包括容器、用法说明、和组合物，其中所述组合物包含治疗上有效量的基于2－氮杂环丁酮的胆固醇吸收抑制剂，优选依泽替米贝或其酚葡糖苷酸，以及所述用法说明用于组合物的给药，用于预防或治疗胆固醇有关的肿瘤
依泽替米贝组合治疗胆固醇有关良性恶性肿瘤方法

[发明专利]一种3-氧杂环丁酮的合成方法-CN202111609110.4在审
发明人：孟纪文;赵文武;刘柳;王波;张晓利;韩建国 -专利权人：中昊（大连）化工研究设计院有限公司
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07D305/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑氧杂环丁酮的合成方法。该方法在有机溶剂中，以活性二氧化锰为氧化剂，将3‑氧杂环丁醇一步氧化为3‑氧杂环丁酮。回收的氧化剂活性二氧化锰经活化再生后可以重复使用。
一种氧杂环丁酮合成方法

[发明专利]一种依折麦布中间体及其制备方法-CN201610405208.0有效
发明人：张贵民;臧超;夏明军 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2016-06-10 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：包括：①4‑(4‑氟‑苯甲酰)‑丁酸通过未分离的中间体化合物转化成4‑[2‑(4‑氟‑苯基)‑[1,3]二硫杂环戊烷‑2‑基]‑丁酸；②用4‑[2‑(4‑氟‑苯基)‑[1,3]二硫杂环戊烷‑2‑基]‑丁酸酰化手性恶唑烷酮得到恶唑烷酮衍生物；③将酰化的恶唑烷酮与亚胺反应，分离式(Ⅷ)化合物；④式(Ⅷ)化合物环化获得受保护的氮杂环丁酮式(Ⅸ)化合物。
一种依折麦布中间体及其制备方法

[发明专利]一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法-CN201210008558.5有效
发明人：陈小舟 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2012-01-11 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法，将式II与1～10倍摩尔比的手性还原剂BINAL-H在-20℃～30℃反应2～10小时，得到单一构型的式I。
一种手性氮杂环丁酮化合物制备方法

[发明专利]新颖的取代炔丙基氮杂环丁酮的制备方法-CN94116619.8无效
发明人：小卡尔·Ｂ·齐格勒;威廉·Ｖ·柯伦;格雷格·费格尔逊 -专利权人：美国氰胺公司
申请日： 1991-04-10 - 公布日： 1998-01-28 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：制备具有如下分子式的取代炔丙基氮杂环丁酮的方法$&其中R1为氢、R２如说明书中所定义，$&其特征在于，将具有如下分子式的化合物$&（其中R１、R２同上；R２２＝Ｃｌ、Ｂｒ和Ｉ）和镁或锌在路易斯酸的存在下进行反应
新颖取代丙基氮杂环丁酮制备方法

[发明专利]作为抗生素的新颖2-取代烷基-3-羧基碳代青霉烯类的制备方法-CN91102357.7无效
发明人：小卡尔B·齐格勒;威廉V·柯伦;格雷格·费格尔逊 -专利权人：美国氰胺公司
申请日： 1991-04-10 - 公布日： 1997-03-26 - 主分类号： C07D477/00 文献下载
摘要：本发明涉及具有如下分子式的新的2-取代烷基-3-羧基碳代青霉烯类的制备方法(其中R1、R2、R3、X和Y在说明书中作了限定)，它们是按如下所示，由取代的烯丙基氮杂环丁酮进行新颖的迈克尔加成——消除反应而制得
作为抗生素新颖取代烷基羧基青霉制备方法

[发明专利]一种乙撑硫脲衍生物的合成方法-CN202211738307.2在审
发明人：陈永恒;徐广宇;林兆冀 -专利权人：长沙泽达医药科技有限公司
申请日： 2022-12-31 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D235/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种乙撑硫脲衍生物的合成方法，包括步骤：(1)使2‑氟‑4‑氨基苯甲酸与环丁酮在氰化物存在下反应，得到氨基氰中间体；(2)使氨基氰中间体与3‑三氟甲基‑4氰基苯胺和硫光气反应，或者与3‑三氟甲基‑4氰基苯基硫代异氰酸酯反应，得到二氮杂螺辛烷第一中间体；(3)使该二氮杂螺辛烷第一中间体与O‑(四氢吡喃‑2‑基)羟胺反应，得到二氮杂螺辛烷第二中间体；(4)使二氮杂螺辛烷第二中间体在酸性环境水解，得到所述乙撑硫脲衍生物
一种硫脲衍生物合成方法

[发明专利]一种氧杂环丁酮的合成方法-CN201710753652.6在审
发明人：杨琛;陆承棣;蒋薇薇;覃秀凤;欧阳葭 -专利权人：柳州丰康泰科技有限公司;广西柳州化工控股有限公司
申请日： 2017-08-29 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07D305/10 文献下载
摘要：本发明提供一种氧杂环丁酮的合成方法，该方法是于有机溶剂中，在稀释剂、有机碱存在的条件下，利用脱水氧化剂将3‑氧杂环丁醇氧化，再分离纯化即得到3‑氧杂环丁酮；所述的有机溶剂为链烷烃、卤代烃、醇类、醚类中的一种本发明使用了五氧化二磷体系来氧化生产3‑氧杂环丁酮，用的物料廉价，操作相对简单，避免了危险化学品的使用，对环境友好，有较高的反应收率，有利于3‑氧杂环丁酮在有机化学和生物医药上的进一步应用和发展。
氧杂环丁酮稀释剂氧化剂有机溶剂有机碱脱水有机化学合成二甲基甲酰胺二异丙基乙胺二甲基亚砜危险化学品五氧化二磷应用和发展反应收率分离纯化环境友好生物医药氧化生产链烷烃卤代烃三乙胺乙二胺醇类丁醇醚类

[发明专利]β－内酰胺化合物的制备方法及其有关中间体-CN94101804.0无效
发明人：粂昌治;久保田忠俊 -专利权人：盐野义制药株式会社
申请日： 1994-02-09 - 公布日： 1999-10-06 - 主分类号： C07D477/04 文献下载
摘要：提供了式（Ⅰ）β－内酰胺化合物的制备方法，它包括式（Ⅱ）氮杂环丁酮衍生物的环合；所述式（Ⅰ）和式（Ⅱ）化合物中，Ｒ1为氢，可任意取代的烷基，或可任意取代的氨基；Ｒ2为羧基保护基团；Ｘ为可任意插入－Ｏ－或
内酰胺化合物制备方法及其有关中间体

[发明专利]一种制备3-氧杂环丁酮的温和的氧化新方法-CN202210322467.2在审
发明人：赵文武;孟纪文;韩建国 -专利权人：中昊（大连）化工研究设计院有限公司
申请日： 2022-03-30 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07D305/10 文献下载
摘要：本发明提供一种制备3‑氧杂环丁酮的温和的氧化新方法。以3‑氧杂环丁醇为原料，以N‑叔丁基苯亚磺酰胺为催化剂，N‑氯代丁二酰亚胺(NCS)为氧化剂，在碱存在的条下，在二氯甲烷溶剂中常温进行氧化反应制备3‑氧杂环丁酮。
一种制备氧杂环丁酮温和氧化新方法

[发明专利]一种制备3-氧杂环丁酮的温和的氧化新方法-CN202211197717.0在审
发明人：赵文武;孟纪文;王可为;韩建国 -专利权人：中昊（大连）化工研究设计院有限公司
申请日： 2022-09-29 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07D305/10 文献下载
摘要：本发明提供一种制备3‑氧杂环丁酮的温和的氧化新方法。以3‑氧杂环丁醇为原料，以N‑叔丁基苯亚磺酰胺为催化剂，N‑氯代丁二酰亚胺(NCS)为氧化剂，在碱存在的条下，在二氯甲烷溶剂中常温进行氧化反应制备3‑氧杂环丁酮。
一种制备氧杂环丁酮温和氧化新方法

[发明专利]一种2-叔丁氧羰基-7-羰基-5-氧-2-氮螺（3.4）辛烷的合成方法-CN201410152137.9在审
发明人：刘月领;徐学芹;周强;安自强;白雪;刘璇;何燕平;于华;夏章洋;毛延军;于凌波;何振民;马汝建 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司
申请日： 2014-04-16 - 公布日： 2015-11-04 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：采用三步法合成，第一步，将锌粉的饱和氯化铵水溶液加入 1-叔丁氧羰基-3-氮杂环丁酮的四氢呋喃溶液，随后滴加溴丙烯，反应液室温过夜得到 1-叔丁氧羰基-3-烯丙基-氮杂环丁醇；第二步，将亚硫酸氢钠的水溶液加入到1-叔丁氧羰基-3-烯丙基-氮杂环丁醇和高碘酸钠的乙腈水溶液中，80℃搅拌16个小时得到2-叔丁氧羰基-7-羟基-5-氧-2-氮螺（3.4）辛烷；第三步，将氯铬酸吡啶在冰浴下加入2-叔丁氧羰基-7-羟基-5-氧-2-氮螺（3.4）辛烷的二氯甲烷溶液中，室温反应过夜得到2-叔丁氧羰基-7-羰基-5-氧-2-螺（3.4）辛烷。
一种叔丁氧羰基氮螺 3.4 辛烷合成方法

[发明专利]2-氧杂环丁酮衍生物及其制法-CN200780027572.7有效
发明人：浦田泰男;大岛俊二;西端良介;小滝惠一;竹内弘行;松井秋一 -专利权人：智索株式会社;智索石油化学株式会社
申请日： 2007-05-17 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：使通式(2)的醛衍生物在路易斯酸催化剂的存在下与乙烯酮反应，合成新颖的2-氧杂环丁酮衍生物(1)后，通过再结晶而纯化成反式体纯度高的2-氧杂环丁酮衍生物，然后通过脱羧反应而转换为乙烯基衍生物(3)。
氧杂环丁酮衍生物及其制法

[发明专利]一种5-Boc-5-氮杂螺[2.3]己烷-1-羧酸的合成方法-CN202111449510.3在审
发明人：徐红岩;戴健;秦丽星;周志国;窦肖俊 -专利权人：吉尔生化（上海）有限公司;上海吉尔多肽有限公司
申请日： 2021-12-01 - 公布日： 2022-02-25 - 主分类号： C07D205/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种5‑Boc‑5‑氮杂螺[2.3]己烷‑1‑羧酸的合成方法，主要解决现有合成方法中间体不稳定、分离麻烦及收率低等技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：二乙基膦酰基乙酸叔丁酯在四氢呋喃溶液中，和钠氢反应，再加入1‑BOC‑3‑氮杂环丁酮，生成化合物1；化合物1在二甲亚砜溶液中，在钠氢作用下，和三甲基碘化亚砜反应，生成化合物2；化合物2在二氯甲烷溶液中，和三氟乙酸反应，生成化合物3；化合物3在二氧六环水溶液中，和Boc2O反应，生成目标化合物4。
一种 boc 氮杂螺 2.3 己烷羧酸合成方法