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[发明专利]一种基于氮杂双环[X，Y，0]烷酮骨架的二肽模拟物及其制备方法-CN202010447045.9有效
发明人：孙海鹰;席婉琳;杜蕾 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-05-25 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于氮杂双环[X，Y，0]烷酮骨架的二肽模拟物及其制备方法，该二肽模拟物具有如下结构：其中，n＝1‑4；R1为氨基、烷胺基、取代的烷胺基、氮原子取代或非取代的烷基酰胺基、氮原子取代或非取代的芳基酰胺基、氮原子取代或非取代的杂芳基酰胺基、氮原子取代或非取代的烷氧基酰胺基、羟基、取代的烷氧基、取代的烷基、取代的芳基或取代的杂环芳基；X为O或NR3；R2和R3为氢原子、取代或非取代的烷基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基；所述取代基均指烷基、环烷基、芳基或杂环芳基，并提供该二肽模拟物的制备方法，本发明的二肽模拟物代谢稳定性好、生物利用度高、透膜能力强，制备方法路线较短、效率较高且具有通用性。
一种基于氮杂双环骨架二肽模拟及其制备方法

[发明专利]区域选择性的氮杂吲哚及其合成方法-CN201310641083.8在审
发明人：石卫华;江志赶;邹文慧;韩丽霞;韩太平;贺海鹰;陈曙辉 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;上海合全药物研发有限公司;上海合全药业股份有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司
申请日： 2013-12-04 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：发明涉及一种区域选择性的氮杂吲哚及其合成方法，主要解决区域选择性的氮杂吲哚的合成没有文献报道以及对其药物活性构效关系进行筛选的技术问题。结构通式见下式：，其中R1，R2为氮杂吲哚上五元吡咯环上取代基，可以是氢，直链，侧链或环状烷基取代基，R3为氮杂吲哚上六元氮杂环上的烷基或卤素取代基或为无取代的氢原子，A为碳或氮杂原子中的一种。
区域选择性吲哚及其合成方法

[发明专利]四氢吡啶酮并1,3－二氮杂环化合物及其制备方法-CN200610076578.0无效
发明人：俞初一;杨鹏辉;赵梅欣;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-05-08 - 公布日： 2007-11-14 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢吡啶酮并1，3－二氮杂环化合物及其制备方法。本发明所提供的四氢吡啶酮并1，3－二氮杂环化合物，其结构如式I，其中，R为乙酰基，硝基，腈基，酯基，芳酰基，杂环芳酰基；R²为氢，烷基，苄基；R¹为烷基，环烷基，芳基，苄基，杂环取代基；n为1，2或3。本发明采用利用杂环烯酮缩胺的良好反应活性合成出四氢吡啶酮并1，3－二氮杂环化合物，合成方法操作简便，反应产率高；所得四氢吡啶酮并1，3－二氮杂环化合物具有生物活性，可作为杀虫剂和除草剂用于农药等领域。
吡啶杂环化合物及其制备方法

[发明专利]一种含炔基的含氮杂环衍生物及其制备方法和应用-CN201910666829.8有效
发明人：李先纬;饶建行 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2019-07-23 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种含炔基的含氮杂环衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种含炔基的含氮杂环衍生物，所述含炔基的含氮杂环衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示，其中，R1和R2独立的选自氢、C1～C20的烃基或C5～C30的芳基，R3为取代硅基。本发明含炔基的含氮杂环衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示，鉴于含氮杂环和炔烃的广泛应用价值，本发明含炔基的含氮杂环衍生物在有机合成领域中具有良好的应用前景。
一种含炔基含氮杂环衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种室温催化SUZUKI反应的含冠醚钳型配体钯催化剂的制备方法-CN202211412570.2在审
发明人：王海平;郑潮;张赐茂;林镇强;陈璐;林登政 -专利权人：五邑大学
申请日： 2022-11-11 - 公布日： 2023-01-06 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种室温催化SUZUKI反应的含冠醚钳型配体钯催化剂的制备方法，涉及SUZUKI反应催化剂技术领域，所述含冠醚钳型配体钯催化剂为苯基‑吡啶‑氮杂冠醚钳型钯配合物，所述钳型配体为由主体结构4,4'‑(6‑甲基吡啶‑2,5‑二基)二苯甲酸二乙酯和取代基氮杂3N‑冠醚‑N组成。通过优化实验步骤，在酯基化的苯基‑吡啶的主体骨架上引入不同的氮杂冠醚基团，设计制备出带有位阻效应以及富集作用的氮杂冠醚的钳型配体，该含冠醚钳型配体钯催化剂对Suzuki(铃木)反应具有高效催化活性。
一种室温催化 suzuki 反应含冠醚钳型配体钯催化剂制备方法

[发明专利]含有被芳族间隔基隔开的DBT和DBF片段的基于3,9-联接的低聚咔唑的新型主体-CN201180048583.X有效
发明人： A·大金 -专利权人：通用显示公司
申请日： 2011-10-07 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： H01L51/00 文献下载
摘要：提供了包含3,9-联接的低聚咔唑部分和二苯并噻吩、二苯并呋喃、二苯并硒吩、氮杂-二苯并噻吩、氮杂-二苯并呋喃或氮杂-二苯并硒吩的化合物。所述3,9-联接的低聚咔唑和二苯并或氮杂-二苯并部分被芳族间隔基隔开。所述化合物可以用作磷光OLED的非发光材料以提供具有改进性能的设计。
含有被芳族间隔隔开 dbt dbf 片段基于联接低聚咔唑新型主体

[发明专利]光学纯二酰胺化合物及其应用-CN200510125694.2无效
发明人：孙健;王周玉 -专利权人：中国科学院成都生物研究所
申请日： 2005-12-05 - 公布日： 2006-05-24 - 主分类号： C07D207/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种光学纯二酰胺化合物及其应用，结构式如右式，构型为L或D，其中：Het表示该类化合物的基本骨架为含氮原子的4－8元杂环，R₁、R₂和R₃分别为氢、烃基、取代的烃基、含杂原子的烃基或取代基含杂原子的烃基，R₁和R₂或R₂和R₃成3－8元环，X为氮或氧原子，Y为碳酰基、磺酰基或磷酰基，R₄为烃基、取代的烃基、含杂原子的烃基、取代基含杂原子的烃基或ZR₄ (其中：Z为氮或氧原子)。
光学纯二酰胺化合物及其应用

[发明专利]一种带保护基的1,7-二氮杂螺[4,5]葵烷的合成方法-CN200910201862.X有效
发明人：何雷;张宗烈;吴滨;杨建新;李少军;虞爱加;尹云星;徐艳;马汝建;陈曙辉 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司
申请日： 2009-11-24 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及1，7-二氮杂螺[4，5]葵烷及其衍生物的制备方法。主要解决现有合成路线长，收率低、中间体难以纯化、反应条件苛刻，无法规模生产的技术问题。本发明以N-PG-3-硝基哌啶为原料，在醇溶液或乙腈中与丙烯酸酯或丙烯醛进行麦克尔加成反应得到N-PG-3-(3-硝基哌啶-3-基)丙酸酯或N-PG-3-丙醛基-3-硝基哌啶，然后上述产物在有机溶剂中，加入催化剂，氢化还原关环反应得到带保护基的1，7-二氮杂-2-氧-螺[4，5]葵烷或带保护基的1，7-二氮杂螺[4，5]葵烷，带保护基的1，7-二氮杂-2-氧-螺[4，5]葵烷在有机溶剂中，加入还原剂得到带保护基的1，7-二氮杂螺[4，5]葵烷。
一种保护二氮杂螺合成方法

[发明专利]四环化合物及其盐、组合物以及其使用方法-CN202080069508.0在审
发明人： J·宋 -专利权人：生华生物科技股份有限公司
申请日： 2020-08-14 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： A61K31/551 文献下载
摘要：本发明包括用于治疗具有PALB2突变和/或BRCA2突变的癌症的2‑(4‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚烷‑1‑基)‑5‑氧代‑5H‑7‑硫杂‑1,11b‑二氮杂‑苯并[c]芴‑6‑羧酸(5‑甲基‑吡嗪‑2‑基甲基)‑酰胺(化合物I)或其药学上可接受的盐。
环化及其组合使用方法

[发明专利]4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物的合成方法-CN201910414007.0在审
发明人：李哲;张文超;茅利平 -专利权人：南京爱德程医药科技有限公司;爱德程医药有限公司
申请日： 2019-05-17 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07D241/38 文献下载
摘要：本发明公开一种4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物的合成方法，以4‑甲氧基苄基(1‑(羟甲基)环丙基)氨基甲酸酯的衍生物作为原料，经过取代、加保护基、酯化、再取代、脱保护基获得4,7‑二氮杂螺[2.5本合成路线最后一步环化反应直接得到了4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物(例如本方案中的7‑苄基‑4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷)，从而避免了现有文献中存在的碳氧双键还原问题。
二氮杂螺 2.5 辛烷化合物合成方法

[发明专利]焦虑症的治疗-CN200980132993.5无效
发明人： D·彼得斯;J·P·雷德罗伯;A·N·尼尔森 -专利权人：神经研究公司
申请日： 2009-08-19 - 公布日： 2011-07-20 - 主分类号： A61K31/5513 文献下载
摘要：本发明还涉及包含治疗有效量的化合物外型-7-(8-H-8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮或治疗有效量的化合物外型-7-(8-H-8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-基氧基)-苯并吡喃-2-酮和苯二氮杂药物的新颖的药物组合物。
焦虑治疗

[发明专利]配体中含氮杂茂的过渡金属催化剂及制法与应用-CN00109619.2无效
发明人：义建军;许学翔;赵伟;陈伟;景振华 -专利权人：中国石油化工股份有限公司;中国石油化工股份有限公司石油化工科学研究院
申请日： 2000-06-19 - 公布日： 2003-10-22 - 主分类号： C08F4/64 文献下载
摘要：一种烯烃聚合催化剂，具有如下的通式表达式：∴式中L为含有氮杂茂骨架或二氮杂茂骨架的配体基团，所述的二氮杂茂骨架中的两个氮原子为间位或邻位排列，氮杂茂骨架上可有1～4个取代基，Cp为含有环戊二烯骨架的配体基团，M为钛或锆，X和Y分别选自卤素、C1～C24的烷基、烷氧基、硅氧基或烷芳基。
配体中含氮杂茂过渡金属催化剂制法应用

[发明专利]用作除草剂的3－杂芳基取代的5－甲氧基甲基异噁唑啉-CN03809304.9无效
发明人： O·瓦格纳;M·雷克;M·维切尔;C·扎加尔;A·兰德斯 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2003-04-22 - 公布日： 2005-08-03 - 主分类号： A01N43/80 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的3－杂芳基取代的异噁唑啉或其可农用盐。在所述式中，各变量定义如下：X代表包含1－4个氮原子或包含1－3个氮原子和1个氧或硫原子或包含1个氧或硫原子的取代的5元杂芳基，或代表包含1－4个氮原子的取代的6元杂芳基；其中上述5元杂芳基不为吡唑基或噻吩基；R¹－R⁷代表氢、烷基或卤代烷基；Y代表任选取代的芳基或苯并[1，4]二噁烷基、苯并[1，3]二氧戊环基、2，3－二氢苯并呋喃基或苯并咪唑基，或代表任选取代的5－6元杂芳基。
用作除草剂杂芳基取代甲氧基甲基异噁唑啉

[发明专利]一种苏沃雷生中间体的消旋化方法-CN201811528086.X有效
发明人：吕训磊;林快乐;周伟澄;陈亮;潘竞;毕思举;刘潍源 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2018-12-13 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：具体地，本发明提供一种(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑化合物的消旋化方法，包括步骤：首先与氯代试剂发生氯代反应，再在碱的作用下发生消除反应，最后在还原剂的作用下发生还原反应本发明所述的方法能够将(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑外消旋，经手性拆分后生成(R)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑，用于苏沃雷生的制备，从而实现(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑中间体的再利用。
一种苏沃雷生中间体消旋化方法

[发明专利]一种手性β-氮杂芳烃三级碳中心类化合物的合成方法-CN202111344463.6在审
发明人：尹艳丽;江智勇 -专利权人：河南工业大学
申请日： 2021-11-15 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D213/38 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性β‑氮杂芳烃三级碳中心类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。在氩气气氛下，N‑芳基取代甘氨酸(Ⅰ)与(E)‑2‑芳基/烷基乙烯基氮杂芳烃(Ⅱ)，在可见光催化剂二腈吡嗪衍生物DPZ和手性螺环膦酸催化剂CPA存在下，以磷酸二氢钠和蒽为添加剂，可见光照射下甲苯溶剂中室温反应，分离纯化得到手性β‑氮杂芳烃三级碳中心类化合物(Ⅲ)。在反应中借助非经典氢键的弱相互作用协助手性经典氢键作用的策略，使用无金属的DPZ光催化剂，催化剂用量极少，催化效率高，且反应条件温和，稳定高效，操作简单，环境友好，底物范围广泛(不仅芳基氮杂芳烃而且烷基氮杂芳烃
一种手性芳烃三级中心化合物合成方法