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- [发明专利]一种雷莫司琼的合成方法-CN201610114530.8在审
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胡海威;丁靓;闫永平;郑辉;严辉
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苏州艾缇克药物化学有限公司
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2016-03-01
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2016-06-15
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C07D403/06
- 本发明公开了一种雷莫司琼的合成方法,以3,4-二氨基苯甲酸为起始原料,经过合成苯并咪唑-5-羧酸、苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐、4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐、4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸硫酸盐、N-[(4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-基)]吡咯盐酸盐、5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑最终制成雷莫司琼。本发明的发明方法与现有技术相比优化了反应条件,优化后反应确实可行,提高4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸硫酸盐、N-[(4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-基)]吡咯盐酸盐等的收率,反应总收率达到30
- 一种雷莫司琼合成方法
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