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[发明专利]一种手性2-苯基吡咯烷的合成方法-CN201510009434.2有效
发明人：魏庚辉;宁兆伦;庄述坚;黄显;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药有限公司
申请日： 2015-01-08 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D295/023 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性2-苯基吡咯烷的合成方法，包括以下步骤：(1)叔丁氧羰基保护反应:将手性2-氨基-2-苯基乙酸与二碳酸二叔丁酯反应，得到手性2-（叔丁氧羰基氨基）-2-苯基乙酸；(2)缩合、还原反应：将手性2-（叔丁氧羰基氨基）-2-苯基乙酸与丙二酸环亚异丙酯缩合，再用硼氢化钠还原得到手性2-(2,2-二甲基-4,6-二羰基-1,3-二氧六环-5-基)-1-苯基乙基氨基甲酸叔丁酯；(3)脱保护、加热关环反应：将手性2-(2,2-二甲基-4,6-二羰基-1,3-二氧六环-5-基)-1-苯基乙基氨基甲酸叔丁酯脱保护、加热关环反应得到手性5-苯基吡咯烷-2-酮；(4)还原反应：将手性5-苯基吡咯烷-2-酮用氢化铝锂还原得到手性2-苯基吡咯烷。
一种手性苯基吡咯烷合成方法

[发明专利]一种选择性断裂C-N键制备二氨基二苯基甲烷的方法-CN202110733888.X有效
发明人：王玉琪;赵奇;侯相林;王英雄;田梓赏 -专利权人：中国科学院山西煤炭化学研究所
申请日： 2021-06-30 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种选择性断裂C‑N键制备二氨基二苯基甲烷的方法。步骤一：将废弃双马来酰亚胺树脂利用强亲核试剂溶液进行催化降解，通过选择性断裂酰亚胺官能团中的C‑N键，将废弃双马来酰亚胺树脂降解成4,4’‑二氨基二苯基甲烷和2,2’,2”,2”’‑(亚甲基二(4,1‑亚苯基)二(氮基三))四丁酸，并对二者进行分离；步骤二：利用过渡金属配合物作为催化体系对2,2’,2”,2”’‑(亚甲基二(4,1‑亚苯基)二(氮基三))四丁酸中的C‑N键进行断裂，回收4,4’‑二氨基二苯基甲烷和丁二酸从而对废弃双马来酰亚胺树脂中的4,4’‑二氨基二苯基甲烷结构单元进行全部回收，该方法解决了废弃双马来酰亚胺树脂对环境的影响，同时从中回收具有高附加值的4,4’‑二氨基二苯基甲烷。
一种选择性断裂制备氨基苯基甲烷方法

[发明专利]一种4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的合成方法-CN201710363910.X在审
发明人：彭学东;张梅;赵金召;陈晓龙 -专利权人：江苏斯威森生物医药工程研究中心有限公司;张家港威胜生物医药有限公司;舞阳威森生物医药有限公司
申请日： 2017-05-22 - 公布日： 2017-09-22 - 主分类号： C07C201/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的合成方法，该合成方法包括步骤制备4‑硝基‑3‑苯基丁酸甲酯、制备4‑氨基‑3‑苯基丁酸甲酯及处理得产物。该合成方法创建了一条合成4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的完整工艺，工艺简单，收率高，成本较低，主要解决了现有工艺使用的起始原料价格高，操作步骤繁冗以及生产过程污染大的问题。
一种氨基苯基丁酸盐酸合成方法

[发明专利]一种阿福特罗有关物质、制备方法和用途-CN201711492817.5在审
发明人：许乐 -专利权人：南京众慧网络科技有限公司
申请日： 2017-12-30 - 公布日： 2018-05-08 - 主分类号： C07C233/43 文献下载
摘要：本发明属于医药生物领域，具体涉及一种阿福特罗有关物质、制备方法和用途，所述有关物质命名为二聚体杂质，化学名为N‑[2‑羟基‑5‑[(1R)‑1‑[[2‑羟基‑5‑[(1R)‑1‑羟基‑2‑[[(1R)‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑甲基乙基]氨基]乙基]苯基]‑氨基]‑2‑[[(1R)‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑甲基乙基]氨基]‑乙基]苯基]甲酰胺，一种福特有关物质制备方法用途

[发明专利]新型三苯基化合物盐-CN202080078991.9在审
发明人：中村浩之 -专利权人：大鹏药品工业株式会社
申请日： 2020-11-13 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明提供4‑[5‑[(3S)‑3‑氨基吡咯烷‑1‑羰基]‑2‑[2‑氟‑4‑(2‑羟基‑2‑甲基‑丙基)苯基]苯基]‑2‑氟‑苯甲腈的苯甲酸盐。还提供4‑[5‑[(3S)‑3‑氨基吡咯烷‑1‑羰基]‑2‑[2‑氟‑4‑(2‑羟基‑2‑甲基‑丙基)苯基]苯基]‑2‑氟‑苯甲腈的山梨酸盐。
新型苯基化合物

[发明专利](S)‑[3,4‑二氟‑2‑(2‑氟‑4‑碘苯基氨基)苯基][3‑羟基‑3‑(哌啶‑2‑基)氮杂环丁烷‑1‑基]‑甲酮的结晶反丁烯二酸盐-CN201680039354.4在审
发明人： A·S·C·布朗 -专利权人：埃克塞里艾克西斯公司
申请日： 2016-06-30 - 公布日： 2018-03-16 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本公开涉及(S)‑[3,4‑二氟‑2‑(2‑氟‑4‑碘苯基氨基)苯基][3‑羟基‑3‑(哌啶‑2‑基)氮杂环丁烷‑1‑基]‑甲酮的结晶反丁烯二酸盐。本公开也涉及包含(S)‑[3,4‑二氟‑2‑(2‑氟‑4‑碘苯基氨基)苯基][3‑羟基‑3‑(哌啶‑2‑基)氮杂环丁烷‑1‑基]‑甲酮的结晶反丁烯二酸盐的药物组合物。本公开也涉及治疗癌症的方法，其包括向有需要的患者施用(S)‑[3,4‑二氟‑2‑(2‑氟‑4‑碘苯基氨基)苯基][3‑羟基‑3‑(哌啶‑2‑基)氮杂环丁烷‑1‑基]‑甲酮的结晶反丁烯二酸盐。
苯基氨基羟基哌啶氮杂环丁烷结晶丁烯二酸盐

[发明专利]包含(S)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇作为蛋白激酶调节剂的组合物-CN200880015813.0有效
发明人： S·J·伍德赫德;D·C·里斯;M·弗里德里克森;K·M·格林肖 -专利权人：阿斯特克斯治疗有限公司;癌症研究所：皇家癌症医院;癌症研究科技有限公司
申请日： 2008-03-14 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：本发明提供包含(S)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇的组合物，其中该组合物基本不含(R)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基本发明还提供(S)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇的制备方法、新的加工中间体和新的加工中间体的制备方法。
包含氨基氯苯吡唑苯基乙醇作为蛋白激酶调节剂组合

[发明专利]合成手性亚磺酰胺的方法-CN200910049592.5无效
发明人：徐兵;张芳江;刘英 -专利权人：上海立科化学科技有限公司
申请日： 2009-04-20 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本发明为一种合成手性亚磺酰胺的方法，以手性硫代亚磺酸酯为原料，用氨基锂液氨还原得到手性的亚磺酰胺，反应式为上式，其中，R为C1～C10的烷基、苯基、对甲苯基、邻甲苯基、间甲苯基、对乙苯基、对叔丁基苯基、对乙酰基苯基、邻乙酰基苯基、萘基中的一种，步骤依序为：制备氨基锂；将氨基锂滴加在手性硫代亚磺酸酯溶液中，搅拌反应；反应结束加入冰块，萃取，合并有机相除净溶剂，结晶得到手性亚磺酰胺。
合成手性亚磺酰胺方法

[发明专利]一种盐酸奈福泮的制备方法-CN201610499168.0在审
发明人：张春盛;刘达;吴健民;张静 -专利权人：康普药业股份有限公司
申请日： 2016-06-30 - 公布日： 2018-01-09 - 主分类号： C07D267/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸奈福泮的制备方法，其特征在于包括如下制备步骤（A）原料N‑苄基‑N‑甲基氨基甲酸叔丁酯和苯甲酰氯反应，得到中间体N‑（2‑（苯甲酰基）苄基）‑N‑甲基‑氨基甲酸叔丁酯；（B）中间体N‑（2‑（苯甲酰基）苄基）‑N‑甲基‑氨基甲酸叔丁酯经还原剂还原，再酸解得到中间体1‑（（2‑（甲氨基）甲基）苯基）‑1‑苯基甲醇盐酸盐，（C）中间体1‑（（2‑（甲氨基）甲基）苯基）‑1‑苯基甲醇盐酸盐和氯乙酰氯在一锅法中生成酰胺
一种盐酸奈福泮制备方法

[发明专利]一种抗肿瘤药物的制备方法-CN201510867788.0在审
发明人：吉民;吕永峰;刘海东;李锐 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2015-12-02 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤药物(2-((5-氯-2-((4-(4(二甲基氨基)哌啶-1-基)-2-甲氧基苯基)氨基)吡啶-4-基)氨基)苯基)二甲基氧化膦的制备方法。将邻碘苯胺在缚酸剂存在的条件下与三氯嘧啶发生取代发应，得到2,5-二氯-N-(2-碘苯基)-吡啶-4-胺；随后与1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-(N,N-二甲基)哌啶在酸存在的条件下反应生成5-氯-N²-(4-(4-(二甲氨基)哌啶-1-基)-2-甲氧基苯基)-N⁴-(2-碘苯基)嘧啶-2,4-二胺；将其与二甲基氧化膦在膦配体存在的条件下反应得到反应产物
一种肿瘤药物制备方法

[发明专利]一种改性二氨基二苯基砜及其制备方法和应用-CN202211506717.4在审
发明人：洪伟;唐勇军;王亚飞;张凯;王晓梅 -专利权人：湖北长海新能源科技有限公司;武汉船用电力推进装置研究所（中国船舶重工集团公司第七一二研究所）
申请日： 2022-11-29 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07C317/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种改性二氨基二苯基砜及其制备方法和应用。所述改性二氨基二苯基砜以长脂肪链酚、甲醛和4,4'‑二氨基二苯基砜经由曼尼希缩合反应来制得，所述长脂肪链酚的脂肪链含碳数量为9～15个。所述改性二氨基二苯基砜作为热固性树脂固化剂。
一种改性氨基苯基及其制备方法应用

[发明专利]一种制备4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的方法-CN201410148177.6有效
发明人：王威;徐虹;窦麒麟 -专利权人：北大方正集团有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司
申请日： 2014-04-14 - 公布日： 2017-06-16 - 主分类号： C07D265/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮（式IV）的方法，属于化学合成领域。具体方法包括中间体N‑(4‑氨基苯基)‑2‑(2‑卤代乙氧基)乙酰胺（式III）经一步环合反应制得利伐沙班关键中间体4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮（式IV），式中X代表卤素。本发明制得的4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的纯度好，反应收率高，可高达87%左右，并且制备过程避免了使用昂贵的金属钯进行硝基还原，操作简便，适合工业化生产。
一种制备氨基苯基吗啉酮方法

[发明专利]喹啉－4－基衍生物I-CN00129201.3无效
发明人： A·阿勒纳恩;S·伯纳;B·布特尔曼;M－P·海茨内德哈特;G·杰什科;E·皮纳德;R·维勒 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2000-09-28 - 公布日： 2001-04-11 - 主分类号： C07D215/233 文献下载
摘要：本发明涉及通式Ⅰ的化合物及其药物上可接受的酸加成的盐，其中的R1,R2,R3,R4,R5和X如说明书中所定义,其不包括下列化合物(6－氯－2－苯基－4－喹啉基)－(+)－2－氨基丁醇;(6－甲基－2－苯基－4－喹啉基)－(+)－2－氨基丁醇;(6－甲氧基－2－苯基－4－喹啉基)－(+)－2－氨基丁醇;和(8－甲氧基－2－苯基－4－喹啉基)－(+)－2－氨基丁醇;其可用于治疗疾病,这些疾病涉及NMDA受体特异性阻断剂
喹啉衍生物

[发明专利]一种盐酸氨溴索生产工艺-CN202110724739.7有效
发明人：陈学荣;吴兴起 -专利权人：江西荣兴药业有限公司
申请日： 2021-06-29 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C215/44 文献下载
摘要：本申请涉及一种盐酸氨溴索生产工艺，包括以下步骤：在反式‑对氨基环己醇中滴加邻硝基溴苄进行缩合反应，得N‑(邻硝基苯基)‑反式‑4‑氨基环己醇氯仿反应液，加入盐酸后分液，得N‑(邻硝基苯基)‑反式‑4‑氨基环己醇盐酸盐水溶液；将甲苯加入盐酸盐水溶液，得N‑(邻氨基苯基)‑反式‑4‑氨基环己醇甲苯反应液；在甲苯反应液中加入硫酸得N‑(邻氨基苯基)‑反式‑4‑氨基环己醇硫酸反应液；在硫酸反应液中进行溴化反应，滤出2‑氨基‑3,5本申请采用邻硝基溴苄作为起始原料，与反式‑对氨基环己醇缩合、还原、溴化并成盐精制，得到盐酸氨溴索，总收率达到85％以上，且原料易得，操作便捷，能节约原料成本40‑50％。
一种盐酸氨溴索生产工艺

[发明专利]用于治疗阿耳茨海默氏病的1－苯基烷基－1,2,3,6－四氢吡啶类化合物-CN97180581.4无效
发明人： M·巴洛尼;R·卡达莫尼;J·福尼尔;U·古兹 -专利权人：萨诺费合成实验室
申请日： 1997-12-12 - 公布日： 2003-12-03 - 主分类号： C07D211/70 文献下载
摘要：烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C3-C7)羧基烷氧基或(C1-C4)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基；(b)一个选自(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷基甲基、(C3-C7)环烷基氨基和环己烯基的基团；该基团可以被卤素、羟基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基、单-或二-(C1-C4)烷基氨基取代；或(c)一个选自苯基、苯氧基、苯基氨基、N-(C1-C3)烷基苯基氨基、苯甲基、苯乙基、苯基羰基、苯基硫基、苯基磺酰基、苯基亚磺酰基和苯乙烯基的基团；该基团的苯基可以被卤素、CF3、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、氨基、单-或二-(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)酰基氨基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基羰基、单-或二-(C1-C4)烷基氨基羰基、氨基(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷基单取代或多取代；本发明还涉及其制备方法与含该化合物的药物组合物
用于治疗阿耳茨海默氏病苯基烷基吡啶化合物