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[发明专利]一种(R)-1,2-二硬脂酰磷脂酰甘油的制备方法-CN202310852379.8在审
发明人：吉民;王鹏;胡海燕;金晓婷 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司;江苏东南纳米材料有限公司
申请日： 2023-07-12 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07F9/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种(R)‑1,2‑二硬脂酸磷脂酰甘油的制备方法，以丙烯醇与叔丁基二甲基氯硅烷为原料反应生成丙烯叔丁基二甲基硅醚，在手性催化剂氢化奎尼定1,4‑(2,3‑二氧杂萘)二醚的催化下，氧化得到(S)‑1,2‑二醇‑3‑叔丁基二甲基硅醚丙烷侯与硬脂酰卤反应得(R)‑1,2‑二硬脂酸‑3‑叔丁基二甲基硅基丙基醚，进一步脱去硅醚保护基，再依次与氯磷酸二乙酯和三甲基溴硅烷反应生成(R)‑1,2‑二硬脂酸‑3‑磷脂酸，最后与(R)‑对甲苯磺酸缩水甘油酯反应生成(R)‑1,2‑二硬脂酰磷脂酰甘油。本发明所述方法反应条件温和、副产物较少，相较已有的合成路线反应条件更温和适合用于绿色工业生产。
一种硬脂磷脂甘油制备方法

[发明专利]一种高收率甘氨胆酸的制备方法-CN202310353176.4在审
发明人：于文渊;王鹏;袁志山;周光密 -专利权人：江苏东南纳米材料有限公司;苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2023-04-04 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种高收率甘氨胆酸的制备方法，以胆酸和N‑羟基琥珀酰亚胺为原料，以1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，将胆酸活化成琥珀酰亚胺基胆酸酯，再与甘氨酸反应，得到甘氨胆酸。本发明所述方法的中间体具有很好的稳定性，极大地减少了反应中副产物的生成，无需层析柱纯化步骤，显著地提高了甘氨胆酸纯度在99％以上，总收率能提高至92％以上，可以用于工业生产。
一种收率胆酸制备方法

[发明专利]一种二棕榈酰磷脂酸的制备方法-CN202010165869.7有效
发明人：于文渊;宗玺;胡海燕 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2020-03-11 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07F9/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酸(DPPA)的方法，该方法以1,2‑二棕榈酰‑sn‑甘油为原料，发生酯化反应，然后再发生水解反应，所得产物经过溶解、过滤、重结晶得到高纯度的二棕榈酰磷脂酸。本发明所述方法制备得到的二棕榈酰磷脂酸(DPPA)可作为药用辅料用于脂质体、乳化剂、胶囊等各类型药物。
一种棕榈磷脂酸制备方法

[发明专利]一类十四元稠环衍生物及其应用-CN202110451409.5在审
发明人：宗玺;于文渊;王冬冬;金晓婷;李锐;吉民 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2021-04-26 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及一类十四元稠环衍生物。具体涉及式I所示化合物及其药学上可接受的盐及其应用，本发明所述化合物可用于预防、改善或治疗与间变性淋巴瘤激酶(ALK)和/或EML4‑ALK融合蛋白和/或原癌基因蛋白酪氨酸激酶ROS(ROS1)介导的疾病用途。这些化合物不仅具有较好的间变性淋巴瘤激酶和原癌基因蛋白酪氨酸激酶ROS抑制活性，在血浆中能迅速转化为原药劳拉替尼(Lorlatinib)，与原药相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效，是一类新型的具有抗肿瘤抑制活性的化合物。
一类十四元稠环衍生物及其应用

[发明专利]磷酸双依达拉奉酯类化合物、及其制备方法和用途-CN202210797257.9在审
发明人：吉民;宗玺;金晓婷;于文渊 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2022-07-06 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07F9/6503 文献下载
摘要：本发明涉及一种磷酸双依达拉奉酯类化合物、异构体或其药学上可接受的盐，为依达拉奉的一种前药化合物，在血浆中能迅速转化为原药依达拉奉。与原药依达拉奉相比，本发明提供的式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐，具有更好的溶解性、药物稳定性和毒副作用，提高了生物利用度，增强了药效，可以应用于脑保护剂有关药物方面。
磷酸双依达拉奉酯类化合物及其制备方法用途

[发明专利]Crisaborole前药及其制备方法与用途-CN201911131235.3有效
发明人：宗玺;吉民;胡海燕 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2019-11-21 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明通过对Crisaborole活性位点进行修饰获得了一系列通式I所示的Crisaborole前药：本发明设计得到的化合物在血浆中能迅速转化为原药Crisaborole，与原药相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效，是一类新型的具有PDE‑4抑制活性的化合物。
crisaborole 及其制备方法用途

[实用新型]一种芳香类化合物高效透析装置-CN202022137793.5有效
发明人：金晓婷;于文渊;胡海燕;吉民 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2020-09-25 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： B01D61/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种芳香类化合物高效透析装置，它包括透析容器和透析袋，在所述透析容器下部的内壁上设有一个或多个固定部件A，在所述透析袋的一端或两端设有可活动密封透析袋的固定夹，在所述透析袋或固定夹上设有一个或多个固定部件B，所述固定部件B与固定部件A共同构成可打开的固定装置。本装置可以在装入待透析样品，特别是含有芳香类化合物的待透析样品后，通过透析容器下部的固定部件使透析袋的一端可活动地固定在透析液的下部，通过浮力可以使透析袋整体悬浮于透析液内，可大幅增加透析效率，缩短透析时间。
一种芳香化合物高效透析装置

[发明专利]一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法-CN201810695287.2有效
发明人：刘海东;吉民;王冬冬;宗玺;胡海燕;张影 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： C07C69/60 文献下载
摘要：本发明提供一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法，该制备方法包括以下步骤：S1、将马来酸酐、十八醇与反应溶剂混合，加热进行开环反应；S2、加入转化剂，进行转化反应；S3、降温，滴加含钠的碱溶液，搅拌反应结束后降温析晶，得到粗品；S4、进行精制处理，得到硬脂富马酸钠产品。本发明采用一锅法制备硬脂富马酸钠，无需分离各中间产物，大大简化制备过程和后处理步骤，反应条件温和；同时，显著提高了总收率和纯度，适合用作医药和食品辅料及工业化生产。
一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法

[实用新型]一种快速安全回收DMSO核磁样品装置-CN202021109255.9有效
发明人：胡海燕 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： B01D5/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种快速安全回收DMSO核磁样品装置，它包括待处理样品容器、保干器、连接管、DMSO冷凝容器和液氮低温槽，所述待处理样品容器可活动地置于所述保干器内，所述保干器的顶部气体出口通过阀门A与所述连接管的一端相连通，所述连接管的另一端通过阀门B与所述DMSO冷凝容器相连通；所述DMSO冷凝容器可活动地置于所述液氮低温槽内。对于核磁管中经由反应或溶解得到的含DMSO的微量或少量样品，本装置可以快速安全地回收其中的DMSO溶剂，并且不需要额外增加有机实验室的装置，具有成本低、效率高、易推广的优点。
一种快速安全回收 dmso 样品装置

[实用新型]一种易氧化含氮类化合物真空干燥装置-CN202021682758.5有效
发明人：于文渊;吉民;胡海燕 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2020-08-13 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： F26B5/04 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种易氧化含氮类化合物真空干燥装置，它包括真空泵、冷肼、低温槽、真空干燥装置和氮气包，所述真空干燥装置外部的抽气口通过管路与所述冷肼的入口相连接，所述冷肼的出口通过管路与所述真空泵的抽气口相连接，所述冷肼的一部分或全部位于所述低温槽内；所述真空干燥装置外部的放气口通过管路与所述氮气包相连接。本脱溶装置可以在真空干燥装置放空时向其中充入氮气，排出其中的空气，特别是氧气，为产品的脱溶提供惰性环境，防止化学产品在真空干燥过程中氧化，在干燥后再充入氮气，可以排出干燥过程中产生的易蒸发、有毒有害溶剂，不仅保证了化学品的质量，还可以保护实验或生产操作人员的身体健康。
一种氧化含氮类化合物真空干燥装置

[实用新型]一种含氮类化合物工艺改进脱溶装置-CN202021691872.4有效
发明人：宗玺;胡海燕;吉民 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2020-08-14 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： G01N1/28 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种含氮类化合物工艺改进脱溶装置，它包括样品管、针头、翻口塞和防爆球，所述翻口塞的一端连接所述样品管的开口处，所述翻口塞的另一端连接所述防爆球的气体入口处，所述翻口塞的两个可折叠裙边分别外包在样品管开口处以及防爆球气体入口处的外壁上；所述针头插在所述翻口塞的塞盖上，针头的针尖部分位于所述样品管内，针头的连接部分位于所述防爆球内。本装置可以方便地处理毫克级或毫升级的含氮类化合物样品的脱溶，不会影响样品的质量，便于样品的处理和取出。
一种含氮类化合物工艺改进装置

[发明专利]一种8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的制备方法-CN201810706074.5有效
发明人：王冬冬;宗熙;于文渊;吉民;胡海燕;张影 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2018-06-28 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物中间体8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠制备方法，以水杨酰胺为原料与N'N‑羰基二咪唑反应生成中间体2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4(3H)‑二酮，该中间体和8‑溴辛酸乙酯反应得到8‑(2,4‑二羰基‑2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯，经氢氧化钠水解后酸化得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸，之后和氢氧化钠反应得到最终产物，即8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠。本发明避免了基因毒性原料氯甲酸乙酯的使用，反应能耗低，副产物较少，收率高，生产成本大大降低，工艺简洁，易于工业化生产。
一种羟基甲酰胺辛酸制备方法

[发明专利]一种四稠环喹喔啉类衍生物及其制备方法-CN201810905194.8有效
发明人：吉民;张勇;宗玺;李锐 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2018-08-09 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明针对现有喹喔啉类化合物结构单一的问题，提供了一种全新型的结构多样的四稠环喹喔啉类衍生物及其制备方法，其结构通式如(I)所示，本发明所述四稠环喹喔啉类衍生物在体外和体内对肿瘤细胞具有细胞毒活性，可作为抗肿瘤药物。
一种四稠环喹喔啉类衍生物及其制备方法

[发明专利]一类CDK抑制剂的制备方法-CN201710362092.1有效
发明人：吉民;胡海燕;李锐;张影 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2017-05-22 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类CDK抑制剂的制备方法，将单甲基硫脲与1‑氯丙酮反应得到N，4‑二甲基噻唑‑2‑胺，经溴代反应得到5‑溴‑N，4‑二甲基噻唑‑2‑胺，之后在催化剂作用下与硼酸酯得到芳香硼酸酯中间体；将芳香硼酸酯中间体与2,4‑二氯‑5氟尿嘧啶在钯系催化剂催化下发生suzuki偶联反应得到偶联产物后继续与芳香胺发生Buchwald‑Hartwig反应，最终得到目标产物。
一类 cdk 抑制剂制备方法

[发明专利]一种(2,3-二油酰基-丙基)三甲基氯化铵及其制备方法和用途-CN201711121867.2有效
发明人：吉民;刘海东;宗玺;李锐;万广朋;王冬冬;杨苏;于文渊;张影;胡海燕 -专利权人： 苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07C219/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种(2,3‑二油酰基‑丙基)三甲基氯化铵的制备方法，采用如下方法制备：首先，将3‑二甲胺基‑1,2‑丙二醇与油酸或油酰氯发生反应得到1,2‑二油酰基‑3‑二甲胺基‑丙烷，然后在0.1‑10兆帕下与氯甲烷发生反应得到(2,3‑二油酰基‑丙基)三甲基氯化铵。本发明所述方法适合中试规模生产，制备得到的(2,3‑二油酰基‑丙基)三甲基氯化铵是一种阳离子脂质体用磷脂，可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
一种二油酰基丙基甲基氯化铵及其制备方法用途

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