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[发明专利]IKK-β丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂-CN200880129402.4无效
发明人： D·F·C·莫法特;S·J·戴维斯;M·H·查尔顿;S·C·赫斯特;S·T·奥尼恩斯;J·G·威廉姆斯 -专利权人：色品疗法有限公司
申请日： 2008-04-23 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C07D333/38 文献下载
摘要：以下化合物被胞内羧酸酯酶水解成相应羧酸，并用于抑制IKKβ活性：(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}戊-4-烯酸环戊酯；5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-正缬氨酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-5-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{5-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-2-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸环戊酯；和N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸叔丁酯。
ikk 丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂

[发明专利]一种N-对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸的制备方法-CN201911168701.5在审
发明人：沈杞容;王冬冬;陶颉;虞英民;赵志良;沈文忠;朱金梁;刘东华 -专利权人：杭州澳医保灵药业有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2020-02-28 - 主分类号： C07K5/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸的制备方法。该制备方法包括：步骤S1，使叶酸与N‑羟基琥珀酰亚胺进行脱水缩合反应，得到具有结构式I的中间体；步骤S2，使中间体与N‑(4‑氨基苯甲酰)‑L‑谷氨酸进行取代反应，得到N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸，结构式DDA0002288144260000011.TIF" imgContent="drawing" imgFormat="TIFF" orientation="portrait" inline="no" />本申请为N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸的制备提供了一种新的路线，且该路线N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸的收率和纯度较高，因此可以供应更多的N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸标准品，在一定程度上可以降低N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸的价格。
一种氨基苯甲酰谷氨酰叶酸制备方法

[发明专利]细胞生长抑制剂-CN98813847.6有效
发明人： L·A·皮尔逊;A·P·艾斯库;P·赫克斯利;A·H·德吕蒙 -专利权人：英国生物技术药物有限公司
申请日： 1998-03-12 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07C259/06 文献下载
摘要：2(R或S)-[2R-(S-羟基-羟基氨甲酰基-甲基)-4-甲基-戊酰基胺]-2-苯基-乙酸环戊基酯，2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-苯基乙酸异丙基酯，2(R或S)-[2R-(S-羟基氨基甲酰基-甲氧基-甲基)-4-甲基-戊酰基氨基]-3-苯基乙酸环戊酯，2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酸环戊酯，2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-(噻吩-2-基)乙酸环戊酯和2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-(噻吩-3-基)
细胞生长抑制剂

[发明专利]一种N-对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸的制备方法-CN201811528470.X有效
发明人：刘露;张仲景;陈天松;许文韬;陈敏;庞正查 -专利权人：浙江圣达生物药业股份有限公司
申请日： 2018-12-13 - 公布日： 2020-03-24 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及一种N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸的制备方法，所述方法包括如下步骤：以叶酸和对氨基苯甲酰谷氨酸为原料，在有机溶剂中，加入有机碱，在缩合剂、缩合活化剂和催化剂的作用下，经缩合反应生成N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸粗品，再经制备色谱分离，得到N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸。本发明提供了一种N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸的制备方法，用于叶酸的质量控制之中，有利于进一步研究N‑对氨基苯甲酰谷氨酰叶酸的产生机理及控制方法。
一种氨基苯甲酰谷氨酰叶酸制备方法

[发明专利]4—氨基苯甲酰—N—(4—氨基苯甲酰)胺的制备方法-CN200610052267.0有效
发明人：谭立哲;孟明扬;沈德堂;康列克;储消和 -专利权人：沈阳化工研究院;浙江升华拜克生物股份有限公司
申请日： 2006-07-03 - 公布日： 2006-11-29 - 主分类号： C07C237/52 文献下载
摘要：4－氨基苯甲酰－N－(4－氨基苯甲酰)胺的制备方法，属于化合物制备方法技术领域。其特征在于包括如下步骤：1)将对硝基苯甲酰氯溶解于有机溶剂，然后加入到氨水中，进行氨解反应制得对硝基苯甲酰胺；2)在乙醇－水溶液介质中，对硝基苯甲酰胺采用铁粉还原或催化加氢进行硝基还原反应，得到对氨基苯甲酰胺；3)对氨基苯甲酰胺与对硝基苯甲酰氯在有机溶剂中有缚酸剂存在的条件下进行缩合反应，制得4－硝基苯甲酰－N－(4－氨基苯甲酰)胺；4)将4－硝基苯甲酰－N－(4－氨基苯甲酰)胺在溶剂中采用铁粉还原或催化加氢进行硝基还原反应，制得4－氨基苯甲酰－N－(4－氨基苯甲酰)胺。
氨基苯甲酰制备方法

[发明专利]一种2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯的合成方法-CN201310439723.7有效
发明人：王列平;宁斌科;钱一石;黄晓瑛;张晓光;刘军;徐泽刚;林双政;张建功;孙侨南;王威;刘康云 -专利权人：西安近代化学研究所
申请日： 2013-09-24 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开一种2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯的合成方法。该方法采用糖精与碳酸二甲酯来制备中间体N-甲酸甲酯-邻苯甲酰磺酰亚胺，之后采用甲醇来制备中间体邻甲氧基羰基苯磺酰胺基甲酸甲酯。本发明的合成方法制备2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯纯度达到95.0%以上，总收率达到55.0%以上。本发明主要用于2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯的制备，具有原料便宜易得、工艺简单、三废少、避免使用剧毒的光气、适合批量工业化生产等优点。
一种甲基嘧啶氨基磺酰基苯甲酸合成方法

[发明专利]一种呋布西林钠中间体的制备方法-CN201410747228.7在审
发明人：陆建忠;范胜亚;邱志婴 -专利权人：苏州二叶制药有限公司
申请日： 2014-12-10 - 公布日： 2016-07-06 - 主分类号： C07D307/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种呋布西林钠中间体的制备方法，该呋布西林钠中间体为α-[[[(2-呋喃甲酰)氨基]羰基]氨基]苯乙酸钠。先以糠醛为起始原料，经肟化、重排和缩合制得α-异氰酸呋喃甲酰酯，再由α-异氰酸呋喃甲酰酯与D-苯甘氨酸反应制得α-[[[(2-呋喃甲酰)氨基]羰基]氨基]苯乙酸，经碱化得到α-[[[(2-呋喃甲酰)氨基]羰基]氨基]苯乙酸钠。
一种西林中间体制备方法

[发明专利]对氨基苯甲酸的制备方法-CN03802955.3无效
发明人：朴星三;朴正镐;金承焕;黄成洙 -专利权人： SK化学股份有限公司
申请日： 2003-02-26 - 公布日： 2005-06-08 - 主分类号： C07C209/56 文献下载
摘要：本发明公开一种利用对苯二甲酸二甲酯合成过程中产生的主要副产物4－甲酰基苯甲酸甲酯作为原料来制备对氨基苯甲酸的方法。该方法包括如下步骤：氯化4－甲酰基苯甲酸甲酯生成4－氯代甲酰基苯甲酸甲酯；酰胺化4－氯代甲酰基苯甲酸甲酯生成4－氨基甲酰基苯甲酸甲酯；及用在生成的4－氨基甲酰基苯甲酸甲酯的水溶液进行Hofmann反应。4－甲酰基苯甲酸甲酯中的杂质在制备对氨基苯甲酸的过程中被除去。
氨基苯甲酸制备方法

[发明专利]萘酚AS颜料混合物-CN201680031034.4在审
发明人： U·罗尔;J·里克霍恩 -专利权人：科莱恩塑料和涂料有限公司
申请日： 2016-06-20 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： C09B67/22 文献下载
摘要：本发明涉及偶氮颜料混合物，其包含至少一种式(Ia)的偶氮颜料和至少一种式(Ib)的偶氮颜料，其中，彼此独立地，X1，X3表示氨基甲酰基，C1‑C4‑烷基氨基甲酰基，二(C1‑C4)‑烷基氨基甲酰基，氨基磺酰基，苯基氨基磺酰基，C1‑C4‑烷基氨基磺酰基或二(C1‑C4)‑烷基氨基磺酰基；X2，X4表示氢，C1‑C4‑烷基，C1‑C4‑烷氧基，卤素或硝基；Y1，Y2表示氢，C1‑C4‑烷基，C1‑C4‑烷氧基，卤素或C1‑C4‑烷氧基羰基；和Z1，Z2表示氢，苯基，萘基，苯并咪唑酮基，取代的苯基或取代的萘基，其中取代基在数量上为1、2、3或4和选自卤素，硝基，氰基，C1‑C4‑烷氧基羰基，氨基甲酰基，C1‑C4‑烷基氨基甲酰基，二(C1‑C4)‑烷基氨基甲酰基，苯基氨基甲酰基，氨基磺酰基，苯基氨基磺酰基，C1‑C4‑烷基氨基磺酰基，二(C1‑C4)‑烷基氨基磺酰基，C1‑C4‑酰氨基，C1‑C4‑烷基和C1
萘酚 as 颜料混合物

[发明专利]甲酰氨基嘧磺隆和二甲四氯钠盐复合除草剂-CN201510680797.9在审
发明人：雷世英 -专利权人：重庆安尚园农业科技发展有限公司
申请日： 2015-10-19 - 公布日： 2017-04-26 - 主分类号： A01N47/36 文献下载
摘要：本发明涉及除草剂领域，特别涉及一种甲酰氨基嘧磺隆和二甲四氯钠盐复合除草剂。一种甲酰氨基嘧磺隆和二甲四氯钠盐复合除草剂，复合除草剂的有效成分为甲酰氨基嘧磺隆和二甲四氯钠盐，甲酰氨基嘧磺隆和二甲四氯钠盐的重量比为，201-130。
氨基嘧磺隆二甲钠盐复合除草剂

[发明专利]新颖的氨基甲酰甘氨酸衍生物-CN200880112214.0无效
发明人：乔治斯·萨罗克诺斯;本·蓝格·德 -专利权人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司
申请日： 2008-10-02 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及氨基甲酰甘氨酸衍生物、制备氨基甲酰甘氨酸衍生物的工艺以及氨基甲酰甘氨酸衍生物在制备对映异构富集的α-氨基酸中的用途。此外，本发明涉及使用新颖的氨基甲酰甘氨酸衍生物来制备药物活性产物，例如，培哚普利和雷米普利。
新颖氨基甘氨酸衍生物

[发明专利]吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途-CN02809893.5无效
发明人： M·R·库贝雷斯－阿尔蒂森特;J·M·贝罗卡尔－罗梅罗;M·M·孔蒂约赫－洛贝特;J·弗里戈拉－康斯坦萨 -专利权人：埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
申请日： 2002-03-21 - 公布日： 2004-06-30 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：，R₅和R₆独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是如果R₁是甲基，那么R₂是氢或甲基，R₃和R₈独立地是氢、氯、氟、甲基或三氟甲基，R₄是氢、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₆是氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₇代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基。
吡唑衍生物用于预防治疗细胞增殖疾病药物制备中的用途

[发明专利]一种α-甲酰基-β-甲酰氨基丙腈碱金属盐的制备方法-CN201810281304.8有效
发明人：杨会芬;张莉;曲壮志 -专利权人：东北制药集团股份有限公司
申请日： 2018-04-02 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明属于化学合成领域中的一种α‑甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈碱金属盐的制备方法，包括如下步骤：(1)在容器中加入甲酸酯；在一定温度下，缓慢加入固体碱金属C1‑4烷基醇化物，得到第一混合物；(2)控制第一混合物的温度，向第一混合物中滴加β‑氨基丙腈，得到第二混合物；(3)将第二混合物移至高压釜中，β‑氨基丙腈和甲酸酯发生甲酰化反应，得到α‑甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈碱金属盐料液，过滤，得到α‑甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈碱金属盐。该方法收率高、成本低、操作简单、适合工业化大生产，生产出的α‑甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈碱金属盐收率高、杂质少。
一种甲酰基氨基碱金属制备方法

[发明专利]α-钠代甲酰基-β-甲酰氨基丙腈的制备方法及其应用-CN202011645256.X有效
发明人：王诚;李褦成;陈英明;严建斌 -专利权人：江苏兄弟维生素有限公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈的制备方法及其应用，涉及化学合成技术领域。上述α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈的制备方法首先将β‑氨基丙腈与甲酸甲酯混合进行甲酰化反应，得到预酰化液；然后将甲醇钠和异丙醇依次加入预酰化液中混合，随后进行合成反应，得到含有α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈的溶液；最后依次进行过滤、干燥，得到α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈。上述制备方法有效提高了钠代的合成收率，经检测本申请方法的钠代合成收率可以达到90％左右，远高于现有钠代64％左右的合成收率；同时，上述制备方法还具有降低甲酸甲酯的消耗，减少钠代母液高沸物的产生的效果。
钠代甲酰基氨基制备方法及其应用

[发明专利]N-氯甲酰基-N-[(4-三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯的精制方法-CN201810067325.X在审
发明人：陈儒贵 -专利权人：湖南国发精细化工科技有限公司
申请日： 2018-01-24 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： C07C269/08 文献下载
摘要：本申请提供一种N‑氯甲酰基‑N‑[(4‑三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯的精制方法，包括以下步骤：提供待精制的N‑氯甲酰基‑N‑[(4‑三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯产品；将待精制的N‑氯甲酰基‑N‑[(4‑三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯产品、正己烷和乙酸甲酯混合，加热至回流状态，溶解1小时以上，得到混合液；将混合液降温至‑2℃~2℃，冷冻结晶，过滤，干燥，得到精制产品。上述精制方法，利用N‑[(4‑三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯、N‑氯甲酰基‑N‑[(4‑三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯在正己烷和乙酸甲酯的溶解度差异，可有效分离杂质，将产品中N‑氯甲酰基‑N‑[(4‑三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯的质量含量提高到96%以上。
氨基甲酸甲酯三氟甲氧基苯基氯甲酰基精制乙酸甲酯混合液正己烷溶解度差异冷冻结晶有效分离加热过滤溶解申请

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