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[发明专利]一种4-氟苯甲酰基乙腈的合成及精制方法-CN202010341010.7有效
发明人：王凯;孙志斌;王显康 -专利权人：南京远淑医药科技有限公司
申请日： 2020-04-27 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑氟苯甲酰基乙腈的合成及精制方法，步骤如下：将丙二腈溶解于溶剂中，加入氟苯、三氟甲磺酸进行反应，得到4‑氟苯甲酰基乙腈粗品；向4‑氟苯甲酰基乙腈粗品中加入醇、小分子烷烃进行重结晶，即可得到4‑氟苯甲酰基乙腈；本发明合成步骤短、操作安全简单、转化率高、成本低廉，为4‑氟苯甲酰基乙腈的开发应用提供了基础。
一种氟苯甲酰基乙腈合成精制方法

[发明专利]一种2-(4-取代苯甲酰基)-4,6-二溴噻吩并噻吩及其制备方法与应用-CN201310508714.9无效
发明人：陈军武;孙江曼;曹镛 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2013-10-24 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种2-(4-取代苯甲酰基)-4,6-二溴噻吩并噻吩及其制备方法与应用。2-(4-取代苯甲酰基)-4,6-二溴噻吩并噻吩的取代基包括对氟苯甲酰基，对三氟甲基苯甲酰基，对烷基苯甲酰基；所述的制备方法包括2-(4-氟苯甲酰基)-4,6-二溴噻吩并噻吩或2-(4-三氟甲基苯甲酰基)-4,6-二溴噻吩并噻吩或2-(4-烷基苯甲酰基)-4,6-二溴噻吩并噻吩的制备，制备方法具有工艺简便和快捷制备的特征。本发明可用于构造新型含有2-(4-取代苯甲酰基)噻吩并噻吩的分子材料和基于2-(4-取代苯甲酰基)噻吩并噻吩的聚合物，以应用于具有广阔前景的有机光电子器件。
一种取代苯甲酰基噻吩及其制备方法应用

[发明专利]四氢嘧啶并[1,2-a]吲哚衍生物及其合成方法与应用-CN201910619887.5有效
发明人：严胜骄;罗大云;黄荣;胡兴梅 -专利权人：云南大学
申请日： 2019-07-10 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：DDA0002125207980000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />其中，Z为碳原子或氮原子；R为氢、氟、氰基或硝基；R1为氢、氟、氰基或硝基；R2为氢、氟或甲酸甲酯基；R3为氢、氟或氰基；EWG为苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对氟苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对溴苯甲酰基、邻氟苯甲酰基、邻氯苯甲酰基、噻吩甲酰基或硝基。本发明以杂环烯酮缩胺和邻二氟苯衍生物为原料，通过“一锅法”串联反应得到具有抗肿瘤活性的目标化合物四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物，实现了无过渡金属催化、简洁、高效、“一锅法”合成复杂多样的四氢嘧啶并[
嘧啶吲哚衍生物及其合成方法应用

[发明专利]一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法-CN202110331632.6有效
发明人：廖道红;李益政;汪晓明;雷晓光;张秀国 -专利权人：江苏集萃分子工程研究院有限公司
申请日： 2021-03-29 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法，包括步骤：1）5‑三氟甲基尿嘧啶与六甲基二硅胺在三甲基氯硅烷作用下得到2，6‑二三甲硅基‑5‑三氟甲基嘧啶；2）2，6‑二三甲硅基‑5‑三氟甲基嘧啶与3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑1‑氯‑D‑呋喃核糖缩合，重结晶得到3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基尿苷；3）将3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基尿苷与三氟甲磺酸酐反应，再由氨亲核取代得到3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基胞苷；4）3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基胞苷在甲醇钠的作用下脱保护，过滤洗涤得曲氟胞苷。本发明一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法，便于工业化制备。
一种纯度肿瘤药曲氟胞苷制备方法

[发明专利]一种2-对氟苯甲酰基苯甲酰胺的合成方法-CN201310040255.6有效
发明人：安敬瑞;常忠臣;吴文雷;栾波;马韵升;史庆苓 -专利权人：黄河三角洲京博化工研究院有限公司
申请日： 2013-02-01 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： C07C235/84 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-对氟苯甲酰基苯甲酰胺的合成方法，以2-对氟苯甲酰基苯甲酸、三氯氧磷和氯化铵为原料，在二氯乙烷溶剂中和催化剂无水路易斯酸作用下，合成目标产物2-对氟苯甲酰基苯甲酰胺。本发明操作步骤简单，反应条件温和，能耗低，生成成本降低，生产周期短，产品收率在95.5%以上，纯度在99%以上，满足市场对2-对氟苯甲酰基苯甲酰胺的质量要求。
一种氟苯甲酰基苯甲酰胺合成方法

[发明专利]具有抗肿瘤活性的O-(4-溴-2-氟苯甲酰基)土甘草A、及制备方法和用途-CN201811168483.0有效
发明人：霍丽妮;陈睿;韦建华;卢汝梅;李典鹏;韦燕飞;李培源;钟海艺 -专利权人：广西中医药大学
申请日： 2018-10-08 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的O‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)土甘草A，其化学结构式如下所示：本发明还公开了具有抗肿瘤活性的O‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)土甘草A的制备方法，以及具有抗肿瘤活性的O‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)土甘草A在制备治疗白血病、肺癌、及肝癌的药物中的用途。本发明O‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)土甘草A制作方法简单，且体外抗肿瘤试验表明该化合物具有较强的抗肿瘤活性。
具有肿瘤活性氟苯甲酰基甘草制备方法用途

[发明专利]一种4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法-CN202210854538.3在审
发明人：瞿军;胡忠;高德华;吴宏祥;掌鹏程;薛红兰 -专利权人：扬州市普林斯医药科技有限公司
申请日： 2022-07-15 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07D211/32 文献下载
摘要：本发明公开了有机合成化工领域内的一种4‑(2,4‑二氟苯甲酰基)‑哌啶的制备方法，具体为：以4‑哌啶甲醛和2,4‑二氟苯肼为原料，在金属催化剂和氧化剂下，经自由基偶联反应制备4‑(2,4‑二氟苯甲酰基)本发明提供的路线步骤简短，条件温和，产品收率高，为4‑(2,4‑二氟苯甲酰基)‑哌啶的制备提供了一种通用的新方法。
一种二氟苯甲酰基哌啶制备方法

[发明专利]3-(甲基苄基氨基)-2-(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯的制备方法-CN201610314502.0有效
发明人：张越;牛召环;付雅静;李晓渊;赵树春;董新蕊 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2016-05-13 - 公布日： 2018-04-27 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑(甲基苄基氨基)‑2‑(2,3,4,5‑四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯的制备方法，包括合成方法和后处理方法，其中的后处理方法包括盐析、酸碱处理和溶剂分散的步骤，最终将油状的3‑(甲基苄基氨基)‑2‑(2,3,4,5‑四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯粗品提纯成为固体粉末状的3‑(甲基苄基氨基)‑2‑(2,3,4,5‑四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯，纯度为95～98%，收率为85～90%。本发明适用于马波沙星中间体——3‑(甲基苄基氨基)‑2‑(2,3,4,5‑四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯的制备和提纯。
甲基苄基氨基四氟苯甲酰基丙烯酸制备方法

[发明专利]一种5-二苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2甲基-D-核糖-r-内酯的制备工艺-CN202011285173.4在审
发明人：陈红斌;祝金玲 -专利权人：江西国化实业有限公司
申请日： 2020-11-17 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2甲基‑D‑核糖‑r‑内酯的制备工艺，包括准备原材料。本发明通过准备原材料、生成(S)‑2‑苯氧基‑氯‑磷酰基氨基丙酸异丙酯、生成外消旋(S)‑2‑[(4‑三氟甲基‑苯氧基)‑苯氧基‑磷酰基氨基]丙酸异丙酯、析出(S)‑2‑[(S)‑(4‑三氟甲基‑苯氧基)‑苯氧基‑磷酰基氨基]丙酸异丙酯与生成3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2甲基‑D‑核糖‑r‑内酯实现对5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2甲基‑D‑核糖‑r‑内酯的制备，使用原材料4‑三氟甲基苯酚，为工业化生产的安全进行提供有力保障，降低了生产成本，工业化生产增加了安全性，且后续通过静置、离心、过滤得到高纯度的3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2甲基‑D‑核糖‑r‑内酯。
一种二苯甲酰基甲基核糖内酯制备工艺

[发明专利]2-羟基-1，3，5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖结晶母液的利用方法-CN201810218219.7有效
发明人：陈敖;邹向阳;李鸣海;华任茂;王建;陈小琴 -专利权人：上药康丽（常州）药业有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑羟基‑1，3，5‑三‑O‑苯甲酰基‑α‑D‑呋喃核糖结晶母液的利用方法：通过与醋酐反应，将结晶母液中含有的2‑羟基‑1，3，5‑三‑O‑苯甲酰基‑α‑D‑呋喃核糖及其异构体1‑羟基‑2，3，5‑三‑O‑苯甲酰基‑D‑呋喃核糖制备成1‑O‑乙酰基‑2，3，5‑三‑O‑苯甲酰基‑β‑D‑呋喃核糖，所得粗品在热乙醇中用硅胶及活性炭进行吸附处理，滤除硅胶和活性炭后进行结晶，所得1‑O‑乙酰基‑2，3，5‑三‑O‑苯甲酰基‑β‑D‑呋喃核糖纯度达到98.5％以上，可以作为氟糖的起始原料循环使用，从而大大提高了氟糖制备过程中1‑O‑乙酰基‑2，3，5‑三‑O‑苯甲酰基‑β‑D‑呋喃核糖的综合利用率，有利于降低氟糖的生产成本。
羟基苯甲酰基呋喃核糖结晶母液利用方法

[发明专利]双[5-氟-2-(4’-甲氧基苯甲酰基)]联苯及其合成方法-CN201410500194.1有效
发明人：张轩;王连军;蒲彦利;孙秀云;李健生;韩卫清;沈锦优 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2014-09-25 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07C49/84 文献下载
摘要：本发明公开了一种双[5‑氟‑2‑(4’‑甲氧基苯甲酰基)]联苯及其合成方法。所述方法是以5‑氯‑2‑氟苯甲酸为前驱体，在二氯亚砜溶液中回流反应；通过蒸馏将所得酰氯单体分离提纯得到5‑氯‑2‑氟苯甲酰氯，并在无水AlCl₃的作用下与苯甲醚进行Fredel‑Crafts反应，并对产物进行重结晶处理得到5‑氯‑2‑氟‑1‑(4’‑甲氧基苯甲酰基)苯；该产物在Ni或Cu催化剂以及相应的无机盐作用下发生分子间偶联反应，并通过重结晶得到最终产物双[5‑氟‑2‑(4’‑甲氧基苯甲酰基
甲氧基苯甲酰基联苯及其合成方法

[发明专利]一种索非布韦关键中间体的制备方法-CN201811383963.9在审
发明人：游金宗;蒋善会;史磊;郭红强;何牮石 -专利权人：江苏科本药业有限公司
申请日： 2018-11-20 - 公布日： 2019-03-08 - 主分类号： C07H19/067 文献下载
摘要：本发明涉及一种如式(Ⅰ)：所示的索非布韦关键中间体的制备方法，本发明以化合物3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯为原料，经过改性钝化的红铝选择性还原，生成化合物[(2R,3R,4R)‑3‑(苯甲酰基氧)‑4‑氟‑5‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基]甲基苯甲酸酯，化合物[(2R,3R,4R)‑3‑(苯甲酰基氧)‑4‑氟‑5‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基]甲基苯甲酸酯经氯代、与N‑苯甲酰基‑O‑(三甲硅基)胞嘧啶缩合制得索非布韦中间体(2'R)‑N‑苯甲酰基‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基胞苷‑3',5'‑二苯甲酸酯，该发明采用钝化剂吗啉替代常用的三氟乙醇，高选择性的制备化合物[(2R,3R,4R)‑3‑(苯甲酰基氧)‑4‑氟‑5‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基]甲基苯甲酸酯
苯甲酰基甲基苯甲酸酯甲基四氢呋喃羟基关键中间体制备二苯甲酸酯生成化合物选择性还原制备化合物二苯甲酰高选择性甲基胞苷三氟乙醇三甲硅基胞嘧啶钝化剂副产物钝化改性核糖红铝氯代吗啉内酯缩合脱氧替代

[发明专利]2－氨基－4′－氟－二苯甲酮的制备方法-CN200410014836.3无效
发明人：庄罗元 -专利权人：庄罗元
申请日： 2004-04-30 - 公布日： 2005-11-02 - 主分类号： C07C225/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备2－氨基－4′－氟－二苯甲酮的方法，以邻苯二甲酸酐为原料，先与氟苯进行付—克反应得到2－对氟苯甲酰基苯甲酸，再经酰氯化、酰胺化得到2－对氟苯甲酰基苯甲酰氨，最后经过霍夫曼降解合成2－氨基－4′－氟－二苯甲酮，并对反应条件进行优化，其总收率达到78.6％以上。
氨基二苯甲酮制备方法

[发明专利]一种连续生产2,6-二氟苯甲酰基异氰酸酯的方法-CN202111104976.X在审
发明人：田俊杰;朱恒营;季云飞;赵月胜;张涛;孙在臣 -专利权人：德州绿霸精细化工有限公司
申请日： 2021-09-22 - 公布日： 2021-11-19 - 主分类号： C07C263/10 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种连续生产2,6‑二氟苯甲酰基异氰酸酯的方法。本发明所述连续生产2,6‑二氟苯甲酰基异氰酸酯的方法：(1)2,6‑二氟苯甲酰胺溶于溶剂中，升温脱水得到无水2,6‑二氟苯甲酰胺溶液；(2)三光气溶于干溶剂中，得到三光气溶液；(3)分别用螺杆泵和隔膜计量泵将无水2,6‑二氟苯甲酰胺溶液和三光气溶液打入管式反应器内，在二级管式反应器内反应完成；(4)反应液经薄膜蒸发器后得到合格的2,6‑二氟苯甲酰基异氰酸酯。
一种连续生产二氟苯甲酰基异氰酸方法

[发明专利]具有抗肿瘤活性的O-对三氟甲基苯甲酰基土甘草A及其制备方法和用途-CN201811168485.X有效
发明人：霍丽妮;陈睿;韦建华;卢汝梅;李典鹏;韦燕飞;李培源;钟海艺 -专利权人：广西中医药大学
申请日： 2018-10-08 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的O‑对三氟甲基苯甲酰基土甘草A，其结构式为：本发明还提供上述O‑对三氟甲基苯甲酰基土甘草A的制备方法本发明提供的O‑对三氟甲基苯甲酰基土甘草A经体外抗肿瘤实验表明具有强的抗肿瘤活性。
具有肿瘤活性甲基苯甲酰基土甘草及其制备方法用途

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