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- [发明专利]新的抑制剂-CN201880035826.8有效
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U·海泽;T·霍夫曼;I·卢埃斯;A·迈尔
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维沃里翁治疗股份有限公司
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2018-04-03
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2023-07-21
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C07D403/12
- 本发明涉及式(I)的化合物：A‑B‑D‑E(I)，或者其药学可接受的盐、溶剂合物或多晶型物，包括其所有互变异构体和立体异构体，其中：A选自单环杂芳基和双环杂芳基，其可独立地被烷基或氨基取代；B选自烷基、杂烷基、烷基‑氨基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基和亚烷基，其中所述基团可独立地被烷基取代；D选自芳基‑氨基、杂芳基‑氨基、环烷基‑氨基、杂环基、杂环基‑氨基、脲、硫代酰胺、硫脲、磺酰胺、亚砜亚胺和氨磺酰基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可独立地被取代；并且E选自芳基、杂芳基、环烷基、杂环基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可独立地被取代。所述式(I)的化合物为谷氨酰胺酰环化酶(QC，EC 2.3.2.5)的抑制剂。QC催化N端谷氨酰胺残基在释放氨的情况下分子内环化为焦谷氨酸(5‑氧代‑脯氨酰，pGlu*)，以及N端谷氨酸残基在释放水的情况下分子内环化为焦谷氨酸。
- 抑制剂
- [发明专利]新颖的乙酰胺衍生物和蛋白酶抑制剂-CN97197638.4无效
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铃木良一;石田晃一
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日本化药株式会社
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1997-09-05
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1999-09-22
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C07D213/64
- 本发明涉及新颖的,具有取代的杂环基团和相邻的二羰基结构的乙酰胺衍生物,例如1－嘧啶基乙酰胺化合物、1－吡嗪基乙酰胺化合物、1－三嗪基乙酰胺化合物等,本发明化合物对胰凝乳蛋白酶类蛋白酶具有抑制活性,可用作所述酶的抑制剂本发明新颖的乙酰胺衍生物如式(Ⅰ)所示,其中R0是取代或未取代的苯基;R1是芳基、杂芳基或取代或未取代的脂族低级烷基;R2是取代或未取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基;R3是氢,酰基,磺酰基,异氰酸酯基,硫脲,或氢、低级烷基或取代的低级烷基,芳基(1－7C)烷基、杂芳基(1－7C)烷基、芳基和杂芳基;X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子;和Z表示多亚甲基,其中多亚甲基的氢原子可被取代。
- 新颖乙酰衍生物蛋白酶抑制剂
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