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- [发明专利]17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂-CN200880116978.7无效
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N·维克;H·V·拜利;W·希顿;J·M·戴;A·普罗希特;B·V·L·波特
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斯特里克斯有限公司
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2008-11-19
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2010-12-15
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C07C209/14
- 本文提供了式I化合物，其中各R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地选自(a)H；(b)R13、-OC(R13)3、-OCH(R13)2、-OCH2R13、-C(R13)3、-CH(R13)2或-CH2R13其中R13是卤素；(c)-CN；(d)任选取代的烷基；(e)任选取代的杂烷基；(f)任选取代的芳基；(g)任选取代的杂芳基；(h)任选取代的芳基烷基；(i)任选取代的杂芳基烷基；(j)羟基；(k)烷氧基；(l)芳氧基；(m)-SO2-烷基；和(n)-N(R14)C(O)R15，其中R14和R15独立地选自H和烃基，其中(d)(e)(f)(h)和(i)的任选取代基选自：C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基、羧基、羧基烷基、羧酰胺、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、磺酰基、亚磺酰氨基、芳基和杂芳基；其中n和p独立地选自0和1；X是任选的基团，其选自：O、S、S＝O、S(＝O)2、C＝O、S(＝O)2NR16、C＝ONR17、NR18，其中R16、R17和R18独立地选自H和烃基，R10选自H和烃基，R11选自CR19R20和C＝O，其中R19和R20独立地选自H和烃基，R12选自取代的5或6元碳环，该碳环任选含有一个或多个选自N、S和O的杂原子并任选具有与其稠合的其它环，并且其中所述一个或多个取代基选自烃基。
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- 17羟基类固醇脱氢酶抑制剂
- [发明专利]化合物-CN200880010547.2无效
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M·利斯;F·茹尔当;M·金伯利;A·普罗希特;M·J·里德;B·V·L·波特
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斯特里克斯有限公司
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2008-03-27
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2010-03-24
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A61K31/40
- 本发明提供式(I)或式(II)的化合物，其中A选自CR10R11、-S(＝O)2-、-NR12-、和C＝O，其中R10和R11独立地选自H、-OH、烃基、-CN、-NO2、和卤素，R12选自H和烃基；B选自(CR13R14)1-3、C＝O、CR15R16C＝O、-S(＝O)2-、-NR17-和-NR18-C(＝O)-，其中R13、R14、R15和R16各自独立地选自H、-OH、烃基、-CN、-NO2、和卤素，R17和R18独立地选自H和烃基；R1选自OH、O-烃基、O-杂烃基、-SO2-烃基、-CH＝CH2、卤素、-OSO2NR19R20、-C(＝O)-NR21R22、-NR23-C(＝O)H和-NR35R36；其中R19、R20、R21、R22、R23、R35和R36各自独立地选自H和烃基；R2选自H、-O-烃基、-S-烃基、烃基、-CN、-NO2、和卤素，R3选自式(A)、式(B)、式(C)、式(D)，其中R4、R5、R6、R7和R8各自独立地选自H、-OH、烃基、-O-烃基、-COOH或其酯、卤代碳基、-O-卤代碳基、酰基、-O-酰基、-NR29-酰基、-O-SO2NR19R20、-NR30R31、-NR32SO2R33、-CN、-NO2、和卤素，R9选自H和烃基，且R29至R33各自独立地选自H和烃基；和其中R4、R5、R6、R7、R8和R9中的两个或更多个可一起形成环；其中当R1为OH且R3为式D时，(i)R4、R5、R6、R7和R8中的至少一个独立地选自卤代碳基、-O-卤代碳基、-O-酰基、-NR29-酰基、-O-SO2NR19R20、-NR30R31、-NR32SO2R33、-CN、和卤素，或(ii)R4、R5、R6、R7、和R8中的两个或更多个一起形成环，或(iii)R4、R5、R6、R7和R8中的至少三个独立地选自-OH、烃基、-O-烃基、卤代碳基、-O-卤代碳基、-O-酰基、-NR29-酰基、-O-SO2NR19R20、-NR30R31、-NR32SO2R33、-CN、-NO
- 化合物
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