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[发明专利]丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂-CN201480074279.6有效
发明人： J·F·布莱克;A·库克;J·高迪诺;I·W·古纳瓦德纳;E·J·希肯;K·W·亨特;M·里昂;A·T·梅特卡夫;P·J·莫尔;D·A·莫雷诺;B·纽豪斯;L·任;J·施瓦兹;H·陈;L·加扎尔;J·施密特;S·多 -专利权人：阵列生物制药公司;基因泰克公司
申请日： 2014-12-29 - 公布日： 2019-04-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：提供适用于治疗疾病的式I化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。公开使用式I化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐体外、原位和体内诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理学病状的方法。
丝氨酸苏氨酸激酶抑制剂

[发明专利]用作为钙蛋白酶抑制剂的杂环取代酰胺-CN99805242.6无效
发明人： W·卢比施;A·梅勒;H·J·特雷贝尔;M·克诺普 -专利权人： BASF公司
申请日： 1999-04-20 - 公布日： 2001-05-30 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：本发明涉及通式Ⅰ杂环取代酰胺、其互变异构体和异构体、对映异构体和非对映异构体、以及生理可接受盐,其中各变量具有权利要求1中所给出的意义,所述化合物适于作为酶抑制剂,尤其是半胱氨酸蛋白酶例如钙蛋白酶和组织蛋白的酶抑制剂
用作蛋白酶抑制剂取代

[发明专利]用作大麻素受体调节物的三环吡唑衍生物-CN200580030114.X无效
发明人：布杰·布尚·瑞;维迪亚·布尚·瑞;布瑞杰斯·斯瑞瓦斯它哇 -专利权人：卡地拉健康护理有限公司
申请日： 2005-07-08 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： C07D495/14 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的新化合物、其位置异构体、互变异构体以及合成过程中涉及到的新的中间体。本发明还涉及制备通式(I)的化合物、其位置异构体、其互变异构体、其药学上可接受的盐、包含它们的药物组合物以及合成过程中涉及的新中间体的方法。
用作大麻受体调节吡唑衍生物

[发明专利]4-烷基-5-杂芳基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮的旋转异构异构体-CN201980076028.4在审
发明人：博米·弗拉姆罗兹 -专利权人： ST知识产权控股公司
申请日： 2019-09-17 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D409/04 文献下载
摘要：本公开尤其提供4‑烷基‑5‑杂芳基‑3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮的旋转异构异构体、其中单个旋转异构形式是通过稳定化获得的此类异构体的复合物和包含过量单个旋转异构体(旋转异构过量)作为稳定化复合物的组合物本公开还涉及制造和使用以下的方法：此类旋转异构体和复合物，包括用此类旋转异构体或其复合物治疗人或动物患者的方法，例如以预防、治疗或减轻诸如粘膜炎的多种病症的症状和/或出于医学目的提供针对多种器官和组织的氧化损害的保护
烷基杂芳基二硫杂环戊烯旋转异构异构体

[发明专利]一种含羰基的胺类衍生物及其制备方法和应用-CN201710180855.0在审
发明人：邵长伦 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2017-03-24 - 公布日： 2018-10-09 - 主分类号： C07D471/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种含羰基的胺类衍生物,或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药及其作为药物的用途,尤其是作为具有免疫调节功能以及抗炎、抗纤维化的药物的用途
胺类衍生物羰基制备方法和应用免疫调节功能等量混合物对映异构体互变异构体几何异构体立体异构体抗纤维化溶剂化物外消旋体可接受抗炎前药

[发明专利]氨基硫醇酯化合物及其用途-CN202080062104.9在审
发明人： I·塞兰;G·马丁;M·派瑞兹;A·贝鲁 -专利权人：高级生物设计公司
申请日： 2020-07-31 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07C327/22 文献下载
摘要：本发明涉及新型氨基酯化合物或其药学上可接受的盐或旋光异构体，外消旋体，非对映异构体，对映异构体或互变异构体。本发明还涉及它们的制备方法以及用作药物，特别是用于治疗或预防癌症的药物的这些化合物。
氨基硫醇酯化及其用途

[发明专利]4,4－二取代的－3,4－二氢－2(1H)－喹啉酮类化合物、合成方法和应用-CN200610025525.6有效
发明人：姜标;董佳家 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2006-04-07 - 公布日： 2006-09-06 - 主分类号： C07D239/80 文献下载
摘要：该化合物是具有如右结构式的化合物、或其立体异构体形式、立体异构体混合物或药学上可接受的盐，该化合物的手性纯的异构体的合成方法主要通过有机小分子催化下甲基酮底物对环状三氟甲基酮亚胺底物的不对称加成反应得以实现然后通过官能团的转化从而实现化合物DPC083的合成。
取代喹啉酮类化合物合成方法应用

[发明专利]大环化合物和药物组合物-CN201611041388.5在审
发明人：龚汉元;董超臣 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2016-11-10 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： C07D471/22 文献下载
摘要：本发明公开了，如式(1)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐。本发明还公开了含有这样化合物的药物组合物。
式( 1 )药物组合物大环化合物互变异构体几何异构体立体异构体可接受

[发明专利]化合物在制备抗癌药物中的用途-CN201610997766.0有效
发明人：管爱娇;唐亚林;龚汉元;刘岩;李敬晨 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2016-11-10 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： A61K31/439 文献下载
摘要：本发明公开了式(1)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗癌症和预防癌症复发。
化合物制备抗癌药物中的用途

[发明专利]磷酸肌醇‑3‑激酶抑制剂化合物和CDK4/6抑制剂化合物的用于治疗癌症的组合-CN201680029698.7在审
发明人： L·弗里德曼;M·南尼尼;D·桑帕思;J·瓦林 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2016-03-24 - 公布日： 2018-04-06 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本申请提供用治疗性组合在患者中治疗癌症的方法和组合物，所述治疗性组合包含治疗有效量的taselisib和palbociclib或其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药用盐。
磷酸激酶抑制剂化合物 cdk4 用于治疗癌症组合

[发明专利]一种阿托伐他汀钙异构体混合物及其中间体的制备方法-CN200910201205.5有效
发明人：吴劲昌;刘勇;何云松;黄立;陈历胜;陈蔚江 -专利权人：武汉启瑞药业有限公司;上海美悦生物科技发展有限公司
申请日： 2009-12-16 - 公布日： 2011-06-22 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿托伐他汀钙异构体混合物及其中间体的制备方法。公开了一种如式1’所示的阿托伐他汀钙及其异构体混合物及如式2’所示的原料的异构体混合物进行合成从而对阿托伐他汀的手性纯度进行测定和控制的方法。所述的方法包括步骤：(1)将如式2’所示化合物的消旋混合物和如式12所示化合物进行缩合反应，得到如式13所示的异构体混合物；(2)将如式13所示的异构体混合物进行酸水解后，使得到的如式14所示异构体混合物形成如式15所示的钠盐的异构体混合物；(3)将如式15所示异构体混合物和醋酸钙混合，得到如式1’所示的异构体混合物；(4)HPLC方法测定如式阿托伐他汀钙的手性含量；和通过制备如式2’所示化合物的异构体混合物并对其进行衍生化得到
一种阿托伐汀钙异构体混合物及其中间体制备方法

[发明专利]腺苷A2A受体的调节剂-CN201880044257.3在审
发明人：阿内塔·博博夫斯卡（内维特科夫卡）;迈克尔·盖尔佐夫斯基;马特乌斯·诺瓦克;克劳德·科曼德尔;乔安娜·塞雷梅塔-斯皮萨克;马金·诺沃罗茨基;艾丽西亚·奥巴拉;安娜·杰拉克;伊沃纳·洛津斯卡;马塞琳娜·杜德克（内塞德拉克）;安妮塔·雅尼加;贾塞克·罗伊斯;马雷克·沃诺夫斯基;玛格达莱纳·扎斯塔沃纳;亚当·拉齐米尔斯基;马特乌斯·斯威斯基;朱利安·扎克曼;查尔斯-亨利·法布里提乌斯;罗德里克·艾伦·波特;乔安娜·福特 -专利权人：雷沃医疗有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2020-02-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物及其盐、立体异构体、互变异构体、同位素异数体或N‑氧化物。本发明还涉及这样的化合物或其盐、立体异构体、互变异构体、同位素异数体或N‑氧化物作为药物的用途，以及包含所述化合物的药物组合物。
腺苷 a2a 受体调节剂

[发明专利]丙肝病毒的新的肽模拟物NS3－丝氨酸蛋白酶抑制剂-CN200480029800.0无效
发明人： K·X·陈;F·G·裘罗智;杨维英;B·维布尔布汉;V·M·吉里亚瓦拉布汉;S·文卡特拉曼;F·韦拉斯克斯 -专利权人：先灵公司
申请日： 2004-08-24 - 公布日： 2006-11-22 - 主分类号： C07K5/08 文献下载
摘要：本申请公开了一种化合物，所述化合物的对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，外消旋物或前体药物，或者所述化合物的药学可接受盐或溶剂合物，或者所述前体药物的药学可接受盐或溶剂合物，所述化合物具有式
丙肝病毒模拟 ns3 丝氨酸蛋白酶抑制剂

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯δ3-CN202010050845.7有效
发明人：周军荣;池瀛;芮立涛;雷维敏;高扬;叶思思 -专利权人：浙江东邦药业有限公司
申请日： 2020-01-13 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的合成产物异构化低且难分离的问题，提供一种头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，包括在非水溶性有机溶剂一中加入7‑ATCA、BSA和有机碱一进行异构化反应，反应结束后，加水，静置分液，收集水相，再向收集的水相中加酸调pH值至2.0‑3.0，得到7‑ATCAδ3异构体：在有机碱二存在下，将7‑ATCAδ3异构体与AE活性酯进行缩合反应，得到相应的头孢妥仑δ3异构体盐：将头孢妥仑δ3异构体盐与特戊酸碘甲酯进行反应，得到头孢妥仑匹酯δ3异构体，本发明具有异构化率高，且能提高产品的收率及纯度和易于分离操作。
一种头孢妥仑匹酯 base sup

[发明专利]环孢菌素类似物混合物及其作为免疫调节剂的用途-CN02820798.X有效
发明人： S·奈克;R·W·亚茨科夫;R·T·福斯特 -专利权人：伊索泰克尼卡股份有限公司
申请日： 2002-10-17 - 公布日： 2005-01-26 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明涉及环孢菌素类似物的异构体混合物，该类似物在结构上与环孢菌素A相似。该混合物与各异构体、天然存在的环孢菌素和其它现有的环孢菌素和环孢菌素衍生物相比，具有增强的功效和降低的毒性。本发明实施方案涉及称为ISATX247的环孢菌素A类似物的顺式和反式异构体及其衍生物。ISATX247异构体的混合物与天然存在的环孢菌素和其它现有的各种环孢菌素相比，具有增强的功效和降低的毒性的组合。ISATX247异构体及其烷基化、芳基化、和氘化衍生物可通过立体选择性路线合成，其中具体的反应条件决定了立体选择性的程度。混合物中各异构体的比例范围是(E)－异构体：(Z)－异构体＝10－90重量％：90－10重量％，以混合物的总重量为基础计算。
菌素类似物混合物及其作为免疫调节剂用途