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[发明专利]一种氘代的异恶唑类化合物的制备方法和用途-CN201810861473.9在审
发明人：李爽;朱允涛 -专利权人：朱允涛
申请日： 2018-07-29 - 公布日： 2020-02-11 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了如式(I)所示的氘代异恶唑类化合物或其前药的制备方法和用途。本发明所述的氘代异恶唑类化合物及其前药可作为真菌GPI锚定蛋白合成酶抑制剂应用于抗真菌感染药物方面。
式( I )恶唑类化合物前药合成酶抑制剂感染药物抗真菌真菌制备应用

[发明专利]制备3-甲基-4-苯基异恶唑[3,4-D]哒嗪-7(6H)-酮的新方法-CN200880005978.X无效
发明人：约兰达·马尔舒埃塔赫里尤;泽维尔·塞拉马西亚 -专利权人：奥米罗有限公司
申请日： 2008-02-13 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：一种制备3-甲基-4-苯基异恶唑[3，4-D]哒嗪-7(6H)-酮的方法，所述方法包括以下步骤：a)将1-苯基丁烷-1，3-二酮与乙基2-氯-2-(异亚硝基)醋酸酯反应，b)接着将从步骤(a)中得到的产物与肼或其水合物反应来产出3-甲基-4-苯基异恶唑[3，4-D]哒嗪-7(6H)-酮，其中步骤(b)是在混合物上进行的，所述混合物是从步骤(a)中得到的并且没有从其中分离乙基14-苯甲酰-5-甲基异恶唑-3-羰酸酯。
制备甲基苯基异恶唑哒嗪新方法

[发明专利]用于光电应用的杂配铜络合物-CN201280055537.7有效
发明人： T·鲍曼;T·治拉伯;D·沃尔兹;D·辛克 -专利权人：辛诺拉有限公司
申请日： 2012-11-16 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： C07F1/08 文献下载
摘要：2E形式的膦基/胂基/氧锑基基团(其中R＝烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、苯氧基或酰胺基)；N*＝芳族基团组成部分上的亚胺官能团，该芳族基团选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基、恶唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异恶唑基、异噻唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、1,2,4-恶二唑基、1,2,4-噻二唑基、四唑基、1,2,3,4-恶三唑基、1,2,3,4-噻三唑基、醌醇基、异醌醇基、醌恶基、醌唑基，任选进一步被取代和/或稠合；且“∩”＝同样为芳族基团组成部分上的至少一个C原子，发现所述C原子既与亚胺氮原子又与磷、砷或锑原子直接相邻。
用于光电应用杂配铜络合物

[发明专利]砜吡草唑及其制备方法-CN202210792757.3在审
发明人：邵长禄;韦兵;崔元兴;王辉;王颖;李艳春 -专利权人：淄博新农基作物科学有限公司;内蒙古新农基科技有限公司
申请日： 2022-07-05 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明本属于有机合成技术领域，具体涉及一种砜吡草唑及其制备方法，制备步骤包括：首先乙醛酸与盐酸羟胺反应生成乙醛肟甲酸，经溴化钠、双氧水溴化得二溴甲醛肟，之后通入异丁烯气体成环制得溴代异恶唑，再加入硫代试剂制得异恶唑硫醚；将三氟乙酰乙酸乙酯、甲醛溶液以及异恶唑硫醚混合，滴加盐酸反应；然后再经二氟一氯甲烷取代、双氧水氧化最终制得砜吡草唑产品。
砜吡草唑及其制备方法

[发明专利]用于合成砜吡草唑的中间体氯代异恶唑的制备工艺-CN202310292827.3在审
发明人：潘麒吕;张国华;顾松林;刘潇逸;李俊婷 -专利权人：启农生物科技（北京）有限公司;杭州启农生物科技有限公司
申请日： 2023-03-24 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明属于农药合成领域，涉及一种用于合成砜吡草唑的中间体氯代异恶唑的制备工艺以及一种合成砜吡草唑的工艺。该中间体氯代异恶唑的制备工艺包括：S1.室温下，向原料乙醛酸中加入盐酸羟胺，进行缩合反应，生成乙醛肟甲酸；S2.在30‑50℃下，在缚酸剂和有机溶剂中，经浓盐酸、次氯酸钠氯化，生成二氯甲醛肟；S3.在30‑100℃下，向二氯甲醛肟通入异丁烯气体，进行成环反应，得到中间体氯代异恶唑。
用于合成砜吡草唑中间体氯代异恶唑制备工艺

[发明专利]一种砜吡草唑及其中间体的合成方法-CN202010488649.8有效
发明人：姚红霞;宋健;王嵩 -专利权人：山东润博生物科技有限公司
申请日： 2020-06-02 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种砜吡草唑及其中间体的合成方法，包括在碱性水环境下由1‑甲基‑3‑（三氟甲基）‑1H‑吡唑‑5‑醇、甲醛与S‑（5,5‑二甲基‑4,5‑二氢异恶唑‑3‑基）乙硫酸乙酯发生缩合反应得到中间体本发明用S‑（5,5‑二甲基‑4,5‑二氢异恶唑‑3‑基）乙硫酸乙酯代替5，5‑二甲基‑4,5‑二氢异恶唑硫脒盐酸盐来合成砜吡草唑，该路线反应速度快、产物纯度高、反应条件温和、合成过程粗放、降低了反应的设备成本
一种砜吡草唑及其中间体合成方法

[发明专利]一种砜吡草唑农药中间体的合成方法-CN202110614802.1在审
发明人：祝玉超;沈运河;熊国银 -专利权人：安徽久易农业股份有限公司
申请日： 2021-06-02 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种砜吡草唑农药中间体的合成方法，属于化学合成的技术领域，该合成方法乙醛酸为起始原料，其特征在于，包括以下步骤：(1)乙醛酸经过成肟反应获得乙醛肟甲酸；(2)所述乙醛肟甲酸经过卤化反应获得通式(1)所示化合物；(3)所述通式(1)所示化合物与通式(2)所示化合物进行[3+2]环化反应获得异恶唑环；(4)所述异恶唑环通过黄鸣龙反应获得通式(4)所示化合物，即3‑卤代‑5，5‑二甲基异恶唑。本发明的合成方法相比现有报道的合成技术相比，起始原料简单易得，不使用危险原料和危险工艺，且工艺操作简单，不需要纯化可以直接进行下一步反应，减少了三废的产生，得到的3‑卤代‑5，5‑二甲基异恶唑化合物的含量在
一种砜吡草唑农药中间体合成方法

[发明专利]一种5-磺酰氟取代异恶唑类化合物的制备方法-CN201810433970.9在审
发明人：秦华利;冷静 -专利权人：武汉理工大学
申请日： 2018-05-08 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： C07D261/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑磺酰氟取代异恶唑类化合物的制备方法。以含有不同官能团取代的2‑芳基氯代肟为原料，与1‑溴代乙烯基磺酰氟在溶剂中混合，加入碱催化剂，20‑40摄氏度下反应1‑12小时，分离纯化，得到5‑磺酰氟取代异恶唑类化合物。本发明得到的产物是5‑磺酰氟取代的异恶唑类化合物，是通过简单的1,3偶极环加成反应，以三丙胺为碱，先得到活性1,3偶极体，发生环加成反应，再在另一分子碱作用下，脱去一分子溴化氢得到最终产物异恶唑。
恶唑类化合物磺酰氟环加成反应偶极制备官能团取代乙烯基磺酰创新性地反应条件分离纯化碱催化剂仪器设备最终产物芳基氯碱作用三丙胺溴化氢溶剂产率底物恶唑构建脱去溴代合成

[发明专利]异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用-CN201510929055.5有效
发明人：刘雄利;姚震;钱宇欣;刘雄伟;张文会;陈智勇;周根;周英;俸婷婷;余章彪 -专利权人：贵州大学
申请日： 2015-12-15 - 公布日： 2019-10-15 - 主分类号： C07D487/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)‑硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
异恶唑拼接吡咯氧化吲哚化合物及其制备方法应用

[发明专利]异恶唑拼接3;3′-吡咯双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用-CN201710204317.0有效
发明人：刘雄利;张文会;陈智勇;刘欢欢;周英;俸婷婷;王关炼;林冰 -专利权人：贵州大学;四川理工学院
申请日： 2017-03-30 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： C07D487/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
异恶唑拼接吡咯双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种双芳基取代的异恶唑化合物及其制备方法和用途-CN201711225465.7有效
发明人：郭彦飞;董华成;刘婷婷;孙亚萍;孟祥燕;黄鹏;张锴;闵涛 -专利权人：浙江震元制药有限公司;南京海融医药科技股份有限公司
申请日： 2017-11-29 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种双芳基取代的异恶唑化合物及其制备方法和用途，具体是报道了帕瑞昔布钠杂质P，即N‑｛4‑[(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯基]磺酰基｝丙酰胺，及其制备方法和用途，属于化学制药技术领域本发明以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始原料，通过控制反应条件和辅助试剂，使得在异恶唑母核的3位苯环上增加了其对位连接上磺酰氯基团的比例；接着进行胺化反应，将结晶母液浓缩至干所得产物进行丙酰化反应，
一种双芳基取代异恶唑化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种5-二氟乙基[4,5]二氢异恶唑衍生物及其制备方法-CN201810031667.6有效
发明人：朱梅;付维军;鞠丰阳;郭文博;康海霞 -专利权人：洛阳师范学院
申请日： 2018-01-12 - 公布日： 2020-03-06 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种5‑二氟乙基[4,5]二氢异恶唑衍生物，所述5‑二氟乙基[4,5]二氢异恶唑衍生物具有式I所示结构。本发明提供了所述5‑二氟乙基[4,5]二氢异恶唑衍生物的制备方法，以3‑丁烯‑1‑肟及S‑二氟甲基‑S‑二(对二甲苯基)四氟硼酸盐为原料，在铜基催化剂作用下，经加成反应制备得到5‑二氟乙基[4,5]二氢异恶唑类化合物
一种乙基二氢异恶唑衍生物及其制备方法

[发明专利]异恶唑拼接3,3’-硫代吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用-CN201910499289.9有效
发明人：田民义;刘雄利;王关炼;常顺琴;徐圣文;汪军鑫;左雄;周英 -专利权人：贵州大学
申请日： 2019-06-11 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07D487/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种异恶唑拼接3,3'‑硫代吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物，本发明以将各种取代的3‑NCS氧化吲哚、靛红衍生的硝基异恶唑烯烃化合物，按摩尔比为1:1.3的比例在有机溶剂中,在手性有机碱性小分子催化下，进行Michael加成环化反应，获得异恶唑拼接3,3'‑硫代吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物。该类骨架化合物包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
异恶唑拼接吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种检测Z-L-缬氨酸及其中间体(S)-4-异丙基恶唑-2,5-二酮含量的方法-CN201911202707.X有效
发明人：罗磊;杨保廷;詹红菊;王乐 -专利权人：荆门医药工业技术研究院;荆楚理工学院;湖北保乐生物医药科技有限公司
申请日： 2019-11-29 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： G01N30/89 文献下载
摘要：本发明公开了一种检测Z‑L‑缬氨酸及其中间体(S)‑4‑异丙基恶唑‑2,5‑二酮含量的方法，该方法包括如下步骤：(1)设置检测的HPLC条件：色谱柱：一种检测缬氨酸及其中间体丙基含量方法

[发明专利]一种合成4-(N,N-二烷基-2-丙炔-1-氨基)异恶唑的方法-CN201811377346.8有效
发明人：李建晓;李灿;黄瑞康;林绍;江焕峰;伍婉卿 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2018-11-19 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑的方法，该方法是在空气氛围中反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，经柱层析提纯得到4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑化合物本发明合成4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑的方法原料易得，操作安全简单，环境友好，官能团容忍性强，可为结构更加新颖、环系多样化的具有潜在生物和药物活性的功能性异恶唑衍生物的高效合成提供重要的技术支撑。
一种合成烷基丙炔氨基异恶唑方法