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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]马来酸奥拉替尼的固态形式-CN202080017360.6在审
发明人：李斌;安娜利亚·伊万娜·查莫洛欧瑞;安娜·凯瑟琳娜·梅勒 -专利权人：华欣药业有限公司
申请日： 2020-01-29 - 公布日： 2021-10-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及马来酸奥拉替尼的固态形式和用于制备马来酸奥拉替尼的固态形式的方法。本发明的马来酸奥拉替尼的固态形式包括无定形马来酸奥拉替尼、马来酸奥拉替尼的结晶四甲基脲溶剂化物形式、马来酸奥拉替尼的结晶一水合物形式和马来酸奥拉替尼的结晶形式(形式B)。
马来酸奥拉替尼固态形式

[发明专利]奥斯替尼的精制方法-CN202011543467.2在审
发明人：徐亮;李彦雄;蒙发明;郭俊;罗凤玲 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2020-12-23 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥斯替尼的精制方法。所述奥斯替尼的精制方法包括以下步骤：将有机溶剂和奥斯替尼粗品混合，使所述奥斯替尼粗品溶解，然后降温析出晶体，收集所述晶体；所述有机溶剂选自2‑丁酮、乙酸乙酯、甲苯和四氢呋喃中的一种或几种。区别于常规的纯化方法，本发明通过特定的有机溶剂对奥斯替尼粗品进行重结晶，有效提高了奥斯替尼的纯度，能够显著降低反应物的残留，并显著降低工艺副产物。HPLC检测奥斯替尼的纯度可达到98.5％以上，杂质限量均小于0.1％。
奥斯替尼精制方法

[发明专利]VEGF和TGFβ的多激酶抑制剂及其用途-CN201980067801.0在审
发明人：杰拉尔德·伍德罗·德弗里斯;汤丹霞 -专利权人：艾葳生物科技有限公司
申请日： 2019-08-13 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：所述药物组合物包括多靶抑制剂、多相调节剂或多激酶抑制剂，诸如阿西替尼、尼达尼布、吡非尼酮、利奥西呱、索拉非尼、舒尼替尼、乐伐替尼、瑞格非尼、帕纳替尼或帕唑帕尼。
vegf tgf 激酶抑制剂及其用途

[发明专利]奥希替尼药用共晶体及其制备方法-CN202010800485.8在审
发明人：张贵民;翟立海;夏祥来;郭立红 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-08-11 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及晶型药物分子技术领域，具体提供了奥希替尼共晶体及其制备方法和应用。本发明药用共晶体为奥希替尼‑苹果酸共晶体、奥希替尼‑丙二酸共晶体、奥希替尼‑香草酸共晶体或奥希替尼‑山梨酸共晶体。本发明药用共晶体的制备方法操作简便，制备的晶体纯度高，与现有奥希替尼晶型相比具有更好的溶解性和更低的吸湿性，更适合用于药物开发。
奥希替尼药用晶体及其制备方法

[发明专利]一种胃漂浮的奥希替尼骨架缓释微丸及其制备方法-CN202310945425.9在审
发明人：刘洪斌;马郑;何达;许崇礼;曾勇;张晓晶 -专利权人：浙江亚瑟医药有限公司
申请日： 2023-07-28 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明提供一种胃漂浮的奥希替尼骨架缓释微丸及其制备方法，涉及奥希替尼药物制剂技术领域。所述胃漂浮的奥希替尼骨架缓释微丸为采用奥希替尼甲磺酸盐、稀释剂、骨架材料、稳定剂、pH调节剂共同制备成奥希替尼骨架微丸，后通过流化床在微丸外部包裹缓释包衣材料、起泡剂、漂浮剂、致孔剂、抗黏剂、增塑剂、稳定剂制备成奥希替尼骨架缓释微丸本发明克服了现有技术的不足，达到奥希替尼缓释效果，同时改善了患者顺应性，降低药物体内蓄积，减少服药次数，改善药物在体内的药代动力学性质，进而提高其生物利用度。
一种漂浮奥希替尼骨架缓释微丸及其制备方法

[发明专利]奥斯替尼中间体及其精制方法-CN202011565141.X在审
发明人：徐亮;李彦雄;蒙发明;冯杰 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥斯替尼中间体及其精制方法。所述奥斯替尼中间体的精制方法包括以下步骤：混合精制溶剂和奥斯替尼中间体粗品，升温至所述奥斯替尼中间体粗品溶解，然后降温析出晶体，收集所述晶体；所述精制溶剂选自2‑丁酮、甲基异丁基酮和甲基叔丁基醚中的一种或几种；所述奥斯替尼中间体具有如式(1)所述结构。区别于常规的纯化方法，本发明通过特定的精制溶剂对奥斯替尼中间体粗品进行重结晶，有效提高了奥斯替尼中间体的纯度，能够显著降低反应物的残留，并显著降低工艺副产物。HPLC检测奥斯替尼中间体的纯度可达到99.8％以上，杂质限量均小于0.1％。
奥斯替尼中间体及其精制方法

[发明专利]由白藜芦醇与蛋白激酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物-CN201910657224.2在审
发明人：向飞;张守波 -专利权人：黄泳华
申请日： 2019-07-19 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C07C39/21 文献下载
摘要：本发明提供了一种由白藜芦醇与蛋白激酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物，其特征在于，所述蛋白激酶抑制剂是选自伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、达沙替尼、拉帕替尼、尼洛替尼、培唑帕尼、阿法替尼、克唑替尼、阿昔替尼、瑞戈非尼、伊布替尼、仑伐替尼、哌柏西利、奥希替尼与阿来替尼中的一种或其药学上可接受的盐。
共晶复合物蛋白激酶抑制剂白藜芦醇达沙替尼厄洛替尼吉非替尼拉帕替尼舒尼替尼索拉非尼伊马替尼组胺释放可接受帕尼协同

[发明专利]一种非小细胞肺癌奥希替尼获得性耐药的逆转方法及应用-CN202310575911.6在审
发明人：吴兰香;王加琪;李凌凌 -专利权人：重庆医科大学
申请日： 2023-05-22 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明涉及一种非小细胞肺癌奥希替尼获得性耐药的逆转方法及应用。非小细胞肺癌奥希替尼获得性耐药的逆转方法为采用逆转药物与奥希替尼联用实现非小细胞肺癌奥希替尼获得性耐药的逆转，逆转药物选自帕比司他、硼替佐米、卡非佐米、伏立诺他、金诺芬、罗米地辛或高三尖杉酯碱。本发明还提供一种金诺芬的应用，所述金诺芬用于非小细胞肺癌奥希替尼获得性耐药的逆转药物中的用途。本发明提供了一种全新的NSCLC细胞奥希替尼获得性耐药的逆转方法，对推动金诺芬和奥希替尼在肺癌临床治疗中的联用，具有重要意义。
一种细胞肺癌奥希替尼获得性耐药逆转方法应用

[发明专利]一种奥希替尼二聚体、其制备方法及其用途-CN202011219873.3在审
发明人：袁兵占;蒋兴凯;喻赞伟;吴迪;李彬;戴信敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司;甘肃海普诺睿创制药有限公司
申请日： 2020-11-05 - 公布日： 2020-12-04 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，具体涉及一种奥希替尼二聚体、其制备方法及其用途，所述奥希替尼二聚体化学结构为：一种奥希替尼二聚体制备方法及其用途

[发明专利]一种甲磺酸奥希替尼微囊及其复凝聚法制备工艺-CN202110336549.8在审
发明人：王晗;万灵子;陆晟;蒋顺;康琳琳;许志勇;顾卫 -专利权人：上海工程技术大学
申请日： 2021-03-29 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲磺酸奥希替尼微囊及其复凝聚法制备工艺，工艺：将甲磺酸奥希替尼加入明胶溶液或阿拉伯胶溶液充分分散后加入乳化剂进行乳化反应；加入壳聚糖酸性溶液后继续反应后加入稀释液；调节体系pH至5.5～6.0继续反应一段时间后加入醛溶液进行交联固化；静置、过滤、洗涤、干燥后即得甲磺酸奥希替尼微囊。本发明的甲磺酸奥希替尼微囊的复凝聚法制备工艺，实现了甲磺酸奥希替尼的微囊化，提高甲磺酸奥希替尼的生物利用度，减少用药剂量及给药次数，降低不良反应，为甲磺酸奥希替尼新剂型的研究提供思路，极具应用前景。
一种甲磺酸奥希替尼微囊及其凝聚法制工艺

[发明专利]一种奥替尼啶碱的制备方法-CN202210636197.2在审
发明人：汤须崇;赵应伟;林青;杨婷 -专利权人：八叶草健康产业研究院（厦门）有限公司;华侨大学
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种奥替尼啶碱的制备方法。本发明提供了一种奥替尼啶碱的制备方法，包括以下步骤：将4‑氨基吡啶、辛醛、还原剂和第一有机溶剂混合，进行还原胺化反应，得到N‑辛基吡啶‑4‑胺；将所述N‑辛基吡啶‑4‑胺、1,10‑二卤代癸烷、碱性溶剂和第二有机溶剂混合，进行烷基化反应，得到奥替尼啶二氢卤酸盐；将所述奥替尼啶二氢卤酸盐、无机碱溶解于第三有机溶剂，进行去质子化反应，得到奥替尼啶碱。本发明提供的制备方法仅需要进行简单的化学反应即可制备得到奥替尼啶碱，操作简单，易于工业化生产。
一种奥替尼啶碱制备方法

[发明专利]一种奥希替尼杂质及其制备方法-CN201811508335.9在审
发明人：惠人杰;冯静;苗莉莉;曾帅 -专利权人：江南大学
申请日： 2018-12-11 - 公布日： 2019-03-08 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，公开了一种制备奥希替尼杂质(如式1)的方法，该方法以N‑(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)‑4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑胺为起始原料，经三步合成反应得到奥希替尼杂质本发明方法原料易得，合成工艺简单，重复性好，所得奥希替尼杂质的纯度较高，可作为对照品用于奥希替尼原料药的质量研究，为奥希替尼的安全用药提供保证。
制备安全用药合成反应合成工艺起始原料硝基苯基药物化学质量研究对照品甲氧基原料药吲哚嘧啶保证

[发明专利]阿司匹林在制备治疗NSCLC药物中的应用-CN201711460287.6在审
发明人：何勇;韩睿 -专利权人：中国人民解放军陆军军医大学第三附属医院（野战外科研究所）
申请日： 2017-12-28 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： A61K31/616 文献下载
摘要：相对于单独使用奥西替尼治疗EGFR(+)非小细胞肺癌，将阿司匹林与奥西替尼联合用药可以有效的抑制EGFR(+)非小细胞肺癌细胞的增殖，促进EGFR(+)非小细胞肺癌细胞的凋亡。阿司匹林与奥西替尼联合用药增强了非小细胞肺癌患者对EGFR‑TKI的敏感性，克服奥西替尼容易耐药的缺陷，提高奥西替尼的治疗有效时间，可进一步改善EGFR(+)非小细胞肺癌患者的预后。
阿司匹林非小细胞肺癌非小细胞肺癌细胞联合用药治疗制备单独使用肿瘤药物预后凋亡增殖应用

[发明专利]PD0332991联合奥希替尼在制备治疗NSCLC药物中的应用-CN202010365470.3在审
发明人：陈军;刘红雨;李永文;刘超;张洪兵;张子禾;施睿峰;刘明辉;李昕 -专利权人：天津医科大学总医院
申请日： 2020-04-30 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了一种PD0332991联合奥希替尼在制备治疗NSCLC药物中的应用，将PD0332991与奥希替尼联用，可以诱导奥希替尼耐药肺癌细胞株H1975AR细胞周期S期阻滞，进而降低奥希替尼耐药肺癌细胞株
pd0332991 联合奥希替尼制备治疗 nsclc 药物中的应用

[发明专利]一种奥希替尼的合成方法-CN202310654862.5在审
发明人：刘加艳;任宇鹏 -专利权人：河南应用技术职业学院
申请日： 2023-06-05 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于医药化合物合成技术领域，具体公开了一种奥希替尼的合成方法。本发明的合成方法是通过将中间体1、中间体2和溶剂混合，之后加入碱，升温反应，制得产物奥希替尼。本发明提供的奥希替尼的合成方法，反应产生的副产物少，奥希替尼产品收率高，并且反应条件温和，适合工业化放大生产。
一种奥希替尼合成方法

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