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[发明专利]盐酸头孢卡品酯组合物及其制备方法-CN201110035286.3有效
发明人：杜旭召;白敏;赫玉霞;王蒙;吴欢欢;陈素锐 -专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
申请日： 2011-02-01 - 公布日： 2011-08-03 - 主分类号： A61K31/546 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯组合物及其制备方法，所述组合物由片芯和包衣层组成，片芯包含盐酸头孢卡品酯、填充剂、崩解剂、抗粘剂和润滑剂，其中，盐酸头孢卡品酯原料粒径小于100μm，抗粘剂占片芯的重量百分比为所制备的盐酸头孢卡品酯片崩解性良好，溶出度至75％以上。
盐酸头孢卡品酯组合及其制备方法

[发明专利]头孢呋辛酯片及其全粉末直接压片方法-CN201110170978.9有效
发明人：邓宝军;黄艳;曾环想;胡瑞祥;罗炳锋;朱良;曾玮 -专利权人：深圳致君制药有限公司
申请日： 2011-06-23 - 公布日： 2011-11-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢呋辛酯片及其全粉末直接压片方法，要解决的技术问题是提高头孢呋辛酯片的质量，降低制造成本。本发明的头孢呋辛酯片包含的重量百分比组分为：头孢呋辛酯45％～65％、离子交换树脂4％～10％、交联羧甲基纤维素钠3％～8％、蔗糖脂肪酸酯3％～8％、微粉硅胶0.5～1.5％。本发明与现有技术相比，将头孢呋辛酯无定型粉末与辅料混合均匀后，直接进行压片，头孢呋辛酯片的E异构体、Δ3异构体和杂质含量更低，溶出度更高，避免了药物遇湿热分解氧化、挤压变性的问题，提高药物稳定性，确保产品质量，同时，头孢呋辛酯片的生产效率更高，制造成本更低，适应工业化大生产应用。
头孢呋辛酯片及其粉末直接压片方法

[发明专利]头孢匹胺组合物-CN201010524972.2有效
发明人：谭胜连;司徒小燕;陈大为 -专利权人：广州白云山天心制药股份有限公司
申请日： 2010-10-29 - 公布日： 2011-02-09 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及头孢匹胺组合物，用于药物制造中的头孢匹胺粉针剂，它公开了其特征是按粉针常规生产工艺分装制得注射用头孢匹胺粉针剂的组合物由以下成份组成：（a）无菌头孢匹胺；（b）无菌碳酸钠；(c)无菌的无水葡萄糖本发明的优点是解决了已上市的注射用头孢匹胺难溶解，尤其是低温难溶解的问题，护士操作简单，且原料易得，药物稳定性好。
头孢组合

[发明专利]一种头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂-CN201010106379.6无效
发明人：王明 -专利权人：王明
申请日： 2010-02-05 - 公布日： 2010-07-07 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂及其制法，所述头孢匹胺/苯甲酸钠/碳酸氢钠药物组合物脂质体注射剂包括：头孢匹胺、苯甲酸钠、碳酸氢钠、脂质体基质、渗透压调节剂、抗氧化剂，优选地，所述的脂质体基质中磷脂、胆固醇与吐温80的质量之比1～3∶2∶1，所述头孢匹胺与脂质体基质质量之比为1∶2～11，优选为1∶2～11，头孢匹胺、苯甲酸钠、碳酸氢钠的质量之比为1∶0.05～0.06
一种头孢苯甲酸碳酸氢钠药物组合脂质体注射

[发明专利]头孢类抗生素作为制备靶向性抗癌药物或辅助抗癌保健品中的应用-CN202310292495.9在审
发明人：贺小琼 -专利权人：昆明医科大学
申请日： 2023-03-23 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： A61K31/546 文献下载
摘要：本发明涉及头孢类抗生素作为制备靶向性抗癌药物或辅助抗癌保健品的应用。头孢抗生素的抗癌活性差异很大，头孢曲松钠、头孢地嗪钠、头孢唑肟钠、头孢哌酮钠没有明显抗癌活性，头孢孟多酯钠、头孢呋辛钠、盐酸头孢吡肟、头孢硫脒、头孢他啶、拉氧头孢、盐酸头孢甲肟、头孢西丁钠、头孢米诺钠、头孢匹胺钠、头孢唑林钠、五水头孢唑林钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠、头孢美唑钠具有显著性和靶向性抗癌活性。头孢抗生素的抗癌活性与母核结构无直接关联，是由母核外的化学结构决定。不同癌细胞对同一头孢抗生素敏感性差异大，不同头孢抗生素的靶癌细胞不同。头孢抗生素能增强临床抗癌药物的抗癌效果。
头孢抗生素作为制备靶向抗癌药物辅助保健品中的应用

[发明专利]头孢匹胺钠粉针及其制备方法-CN201010186882.7有效
发明人：刘全国 -专利权人：海南新中正制药有限公司
申请日： 2010-05-28 - 公布日： 2010-10-06 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢匹胺钠粉针及其制备方法，它是将头孢匹胺钠和苯甲酸钠溶于注射用水，滴加碳酸氢钠水溶液或盐酸水溶液调节pH值为6.2～7.2，过滤，滤液冷冻干燥，即制得头孢匹胺钠粉针。本发明采用将头孢匹胺钠和苯甲酸钠直接溶于注射用水，并在略偏酸性或中性的环境中制备粉针，其有关物质可控，节约成本，且工艺流程简单，节约能源，适用于工业化生产。
头孢匹胺钠粉针及其制备方法

[发明专利]微波法合成硫酸头孢匹罗的方法-CN201610134446.2有效
发明人：方瑛 -专利权人：上海宁瑞生化技术有限公司
申请日： 2016-03-09 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： C07D501/46 文献下载
摘要：本发明公开了微波法合成硫酸头孢匹罗的方法，其特征在于，包括步骤：(1)称取7‑氨基头孢烷酸和AE‑活性酯，混合后研磨均匀，之后加入2,3‑环戊烯并吡啶和浓硫酸；(2)300W微波反应1～2分钟，450W微波反应1～2分钟，750W微波反应2～3分钟；(3)反应结束后，将反应残余物加入去离子水中，搅拌混匀后过滤，取滤液，除去溶剂，得白色固体，即硫酸头孢匹罗。
微波反应微波法合成硫酸头孢匹罗硫酸头孢匹罗氨基头孢反应残余反应溶剂搅拌混匀研磨高纯度环戊烯活性酯浓硫酸一锅法溶剂称取收率水中制备催化剂过滤离子合成

[发明专利]一种抗菌素硫酸头孢匹罗的合成方法-CN200810021609.1有效
发明人：史利军;孙元强;陈德华 -专利权人：苏州万庆药业有限公司
申请日： 2008-08-12 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D501/46 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗菌素硫酸头孢匹罗的合成方法。以7－氨基头孢烷酸(7－ACA)为起始原料，首先与六甲基二硅烷胺(HMDS)和三甲基碘硅烷(TMSI)作用，得到保护氨基和羧基的7－ACA；然后氨基和羧基被保护的7－ACA与三甲基碘硅烷和2，3－环戊烯并吡啶作用，一锅法合成中间体7－ACP；7－ACP再和活性酯反应，通过酰化和成盐反应，制得硫酸头孢匹罗产品。
一种抗菌素硫酸头孢合成方法

[发明专利]头孢呋辛酯分散片-CN201410102514.8无效
发明人：关屹;闫冬 -专利权人：辽宁亿灵科创生物医药科技有限公司;关屹
申请日： 2014-03-20 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种头孢呋辛酯的分散片剂，该配方制备的头孢呋辛酯分散片能够在短时间内释放完毕，配方合理，掩盖头孢呋辛酯分散片的苦味，改善患者服用头孢呋辛酯分散片口感，提高药物的依从性；且制备工艺简单易行，操作性强
头孢呋辛酯分散

[发明专利]一种头孢呋辛酯的分散片-CN201210193408.6无效
发明人：夏小军;冯玉欢;张世喜 -专利权人：广州南新制药有限公司
申请日： 2012-06-13 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种头孢呋辛酯分散片，制剂配方中涉及头孢呋辛酯、填充剂、助流剂、崩解剂、表面活性剂、矫味剂、润滑剂、香精和包衣粉。本发明采用特定的崩解剂，同时不增加崩解剂用量，减少分散片的分散时间，提高分散片的溶出度，同时在处方中加入矫味剂及香精，掩盖头孢呋辛酯分散片的苦味，改善患者服用头孢呋辛酯分散片口感。
一种头孢呋辛酯分散

[发明专利]硫酸头孢匹罗的合成方法-CN200910231282.5无效
发明人：周磊;王孟;陈娇;吕光海 -专利权人：山东鑫泉医药中间体有限公司
申请日： 2009-12-22 - 公布日： 2010-06-23 - 主分类号： C07D501/46 文献下载
摘要：硫酸头孢匹罗的合成方法，包括步骤：(1)先将2，3-环戊烯并吡啶和三甲基碘硅烷制成一种季铵盐中间体。(2)用六甲基二硅胺烷对7-ACA进行羧基和氨基的保护，最后将季铵盐中间体加入保护好的7-ACA溶液中快速反应制得头孢匹罗母核7-ACP。(3)7-ACP和AE活性酯在DMF和水的混合相中进行N-酰化反应，成盐反应得到硫酸头孢匹罗。
硫酸头孢合成方法

[发明专利]一种头孢菌素类化合物的合成方法-CN201110384775.X有效
发明人：高阳;汤沸;王勇进;董付敏;孙永保;李景昌 -专利权人：齐鲁安替制药有限公司
申请日： 2011-11-28 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢菌素类化合物的合成方法，该方法以7-氨基头孢烷酸为原料在三氟化硼的催化下与甲基巯基四氮唑在溶剂中反应合成7-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸中间体，在反应物溶液中加入缚酸剂中和酸性；所得中间体溶液直接用于头孢哌酮酸、头孢匹胺酸和头孢孟多酯钠的制备；无需对中间体提纯和干燥。
一种头孢菌素化合物合成方法

[发明专利]一种含有头孢匹胺的注射用药-CN201010103585.1无效
发明人：谭胜连;司徒小燕;陈大为 -专利权人：广州白云山天心制药股份有限公司
申请日： 2010-01-28 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： A61K31/546 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有头孢匹胺的注射用药，用于治病用的注射剂，它公开了所述注射用药包括A组份的头孢匹胺及B组份的含有机碱的专用于注射用头孢匹胺的溶媒，分开包装，所述A组份与B组份的重量比是1∶5～20。
一种含有头孢注射用药

[发明专利]一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法-CN202010507847.4有效
发明人：田洪年;任峰;贾全;张锁庆;张建丽;刘树斌;杨梦德;魏宝军;贺娇 -专利权人：华北制药河北华民药业有限责任公司
申请日： 2020-06-05 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： C07D501/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用硫酸头孢匹罗的制备方法，涉及医药技术领域，包括以下步骤：将硫酸头孢匹罗粗品加入到水中，加入缓冲液溶液，调节pH，溶解至清澈；向所得溶液中加入有机溶剂，降低温度至0～5℃；在所得溶液中加入活性炭进行脱色并过滤；将所得滤液中加入氯化钠，加入有机溶剂，搅拌至完全溶解；将所得溶液控温至10～15℃，用硫酸溶液调节pH，加入硫酸头孢匹罗晶种，养晶，大量出晶后，加入有机溶剂，继续养晶，过滤，洗涤，干燥；将所得硫酸头孢匹罗粉体与无菌碳酸钠混合均匀并分装本发明有效提高产品混合均一性，提升产品质量稳定性，制备出高纯度注射用硫酸头孢匹罗粉针制剂产品。
一种注射硫酸头孢制备方法

[发明专利]盐酸头孢卡品酯组合物及其制备方法-CN201110035278.9有效
发明人：杜旭召;白敏;赫玉霞;王蒙;吴欢欢;陈素锐 -专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
申请日： 2011-02-01 - 公布日： 2011-08-03 - 主分类号： A61K31/546 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯的组合物及其制备方法，所述组合物由片芯和包衣层组成，所述片芯包含盐酸头孢卡品酯、填充剂、崩解剂和润滑剂，其中，盐酸头孢卡品酯原料粒径小于100μm，填充剂由淀粉类填充剂和可溶性辅料组成，可溶性辅料占片芯的重量百分比为3～15％。所制备的盐酸头孢卡品酯片崩解性良好，溶出度至75％以上。
盐酸头孢卡品酯组合及其制备方法

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