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[发明专利]一种催化加氢制备哌嗪或烷基哌嗪的方法-CN201410709452.7有效
发明人：叶汀;刘帅;来伟池 -专利权人：绍兴兴欣化工有限公司
申请日： 2015-08-04 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： C07D295/023 文献下载
摘要：本发明公开了一种催化加氢制备哌嗪或烷基哌嗪的方法，包括：原料二羟乙基哌嗪或/和羟乙基哌嗪在催化剂作用下进行催化加氢反应，后处理得到哌嗪或/和烷基哌嗪；所述的催化剂中，活性成分为Cu、Ni、Co中的一种或多种本发明采用二羟乙基哌嗪或羟乙基哌嗪为原料，通过催化加氢制备哌嗪或烷基哌嗪，提供了一条全新的哌嗪或烷基哌嗪的合成工艺；同时可通过该方法实现对含有二羟乙基哌嗪或羟乙基哌嗪废液或者副产物的回收利用；另外，通过现有的方法可实现产品中烷基哌嗪的分离
一种催化加氢制备烷基方法

[发明专利]羟乙基哌嗪的生产-CN201980075961.X在审
发明人： A·M·古德曼;J·曾;B·阿彻;C·R·拉罗什 -专利权人：陶氏环球技术有限责任公司
申请日： 2019-10-23 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：实施例涉及用于生产羟乙基哌嗪的连续工艺，所述工艺包含将纯净的哌嗪、再循环的哌嗪和环氧乙烷进料到反应器中以形成粗制羟乙基哌嗪，其中所述反应器是连续搅拌釜反应器或塞流式反应器。所述工艺进一步包含将来自所述反应器的所述粗制羟乙基哌嗪连续进料到包含至少一个蒸馏塔的蒸馏系统中，所述蒸馏系统产生至少再循环的哌嗪物流和羟乙基哌嗪物流，所述再循环的哌嗪物流包含进料到所述反应器中以形成所述粗制羟乙基哌嗪的再循环的哌嗪，并且按所述羟乙基哌嗪物流的总重量计，所述羟乙基哌嗪物流包含至少60wt％的羟乙基哌嗪。
乙基生产

[发明专利]一种精制哌嗪的方法-CN201410380000.9有效
发明人：吕剑;李亚妮;王伟;王为强;梅苏宁;余秦伟;杨建明;赵峰伟;李凤仙 -专利权人：西安近代化学研究所
申请日： 2014-08-04 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07D295/023 文献下载
摘要：本发明公开了一种精制哌嗪的方法，采用共沸剂在哌嗪精制塔中对粗哌嗪进行共沸精馏，塔顶采出哌嗪和共沸剂的混合物，经冷却结晶、离心分离、干燥后哌嗪纯度达99％以上，二甲基哌嗪及乙基哌嗪等杂质残留在塔釜的共沸剂中，塔釜共沸剂及滤液经处理后可循环至哌嗪精制塔重复使用，本发明用于哌嗪的精制。
一种精制方法

[发明专利]哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物及其制备方法和用途-CN200910119889.4在审
发明人：刘现军;谭孟祥;王丹丹 -专利权人：深圳市湘雅生物医药研究院
申请日： 2009-03-20 - 公布日： 2009-10-28 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明涉及一类新颖的如式I所示的哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物，式中各符号定义如说明书所述。本发明还涉及制备所述哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物的方法，所述哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物在制备用于治疗和/或预防肿瘤和/或癌症的药物中的用途，包含所述哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物的药物组合物。本发明的哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物具有有效的抗肿瘤活性。
高哌嗪草酰肼类化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种高白度的焦磷酸哌嗪及其制备方法和应用-CN202110572547.9在审
发明人：刘勤;柴生勇;李积德;李岩;汪廷洪;叶南飚 -专利权人：金发科技股份有限公司;珠海万通化工有限公司
申请日： 2021-05-25 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D295/027 文献下载
摘要：本发明公开了一种高白度的焦磷酸哌嗪及其制备方法和应用。本发明的焦磷酸哌嗪的白度值≥97.7。本发明的制备方法包括如下步骤：对浓度为19～58wt.％的二磷酸哌嗪溶液进行吸附处理，使得经过吸附处理的二磷酸哌嗪溶液的色度≤100黑曾单位；然后对二磷酸哌嗪溶液进行结晶析出、过滤、干燥得到预处理二磷酸哌嗪颗粒；在流动的惰性气体环境中，或持续抽真空的条件下，预处理二磷酸哌嗪颗粒经脱水缩合反应，得到高白度的焦磷酸哌嗪。通过对二磷酸哌嗪溶液进行吸附处理，再析出结晶，从源头上去除了二磷酸哌嗪中的有色杂质，避免杂质被包埋进晶体中；在流动的惰性气体氛围下，或持续抽真空的条件下，对二磷酸哌嗪进行脱水缩合，有效提高了焦磷酸哌嗪的白度
一种高白度磷酸及其制备方法应用

[发明专利]光学活性2－甲基哌嗪的制造方法-CN201580006693.8在审
发明人：森井清二;西川健 -专利权人：东丽精细化工株式会社
申请日： 2015-08-03 - 公布日： 2016-10-05 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：本发明是光学活性2－甲基哌嗪的制造方法，所述方法中，在光学活性2－甲基哌嗪的溶液中加入溶剂，进行溶剂置换后，使其晶析，从而得到光学活性2－甲基哌嗪的结晶。本发明的光学活性2－甲基哌嗪的制造方法中，在晶析时光学活性2－甲基哌嗪被进一步纯化，因此可获得高品质的光学活性2－甲基哌嗪。
光学活性甲基制造方法

[发明专利]制备哌嗪的方法-CN202011226135.1有效
发明人：向良玉;唐国旗;田保亮 -专利权人：中国石油化工股份有限公司;中国石油化工股份有限公司北京化工研究院
申请日： 2020-11-05 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D295/023 文献下载
摘要：本发明涉及哌嗪制备领域，公开了一种制备哌嗪的方法。该方法包括：在氢气和催化剂的存在下，使N‑羟乙基哌嗪或/和N‑氨乙基哌嗪与氨源接触进行反应，其中，所述N‑羟乙基哌嗪或/和N‑氨乙基哌嗪与氨源的摩尔比为1:5‑30，所述催化剂包括载体和负载在所述载体上的活性组分和任选的助剂，所述活性组分包括钴和/或镍，所述助剂为VIB族金属中的至少一种、IB族金属中的至少一种和IIB族金属中的至少一种的组合。本发明能够反应生成哌嗪，并联产一乙胺，哌嗪选择性较高。
制备方法

[发明专利]阿魏酸哌嗪的制药应用-CN201010163066.4无效
发明人：唐楷 -专利权人：四川宝盛康药业有限公司
申请日： 2010-05-05 - 公布日： 2010-12-22 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明公开了阿魏酸哌嗪的制药应用。阿魏酸哌嗪和/或阿魏酸哌嗪的衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压的药物中的应用。本发明提供了阿魏酸哌嗪和/或阿魏酸哌嗪的衍生物的新用途，即阿魏酸哌嗪在制备预防和治疗肺动脉高压，尤其是以肺血管阻力进行性增高为主要特征的疾病药物中的应用。
阿魏酸制药应用

[发明专利]疾病的治疗-CN201180053553.8有效
发明人： D.巴尔-奥 -专利权人： DMI采集公司
申请日： 2011-09-07 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： A61K38/12 文献下载
摘要：本发明提供一种在有需要的动物中抑制血管通透性过高的方法。该方法包括向动物给药有效量的二酮哌嗪、二酮哌嗪的前药或者它们中的任何一种的药学上可接受的盐，其中所述二酮哌嗪具有说明书中所述的通式。本发明也提供一种调节动物中内皮细胞的细胞骨架的方法。该方法包括向动物给药有效量的二酮哌嗪、二酮哌嗪的前药或者它们中的任何一种的药学上可接受的盐，其中所述二酮哌嗪具有说明书中所述的通式。该试剂盒包含给动物的二酮哌嗪、二酮哌嗪的前药或者它们中的任何一种的药学上可接受的盐，其中所述二酮哌嗪具有说明书中所述的通式。
疾病治疗

[发明专利]一种焦磷酸哌嗪的制备方法-CN201110124271.4有效
发明人：陈涛;郝冬梅;陈崇伟;尹亮;林倬仕;刘彦明 -专利权人：上海化工研究院
申请日： 2011-05-13 - 公布日： 2012-01-04 - 主分类号： C07D295/027 文献下载
摘要：一种焦磷酸哌嗪的制备方法，所述方法为方法A或方法B：方法A，在反应装置中，磷酸哌嗪和磷酸按照摩尔比1∶1的比例混合，脱水缩合得到焦磷酸哌嗪，反应温度150～300℃。方法B，在反应装置中，在惰性溶剂存在下，磷酸哌嗪与磷酸按照摩尔比1∶1的比例，脱水缩合得到焦磷酸哌嗪，反应温度120～260℃，所述的惰性溶剂是沸点大于或者等于100℃的惰性溶剂，其用量是磷酸哌嗪和磷酸总重量的
一种磷酸制备方法

[发明专利]一种角质酶突变体及其在合成1，4-二乙酰哌嗪中的应用-CN202211725598.1在审
发明人：咸漠;徐超;姜龙 -专利权人：中国科学院青岛生物能源与过程研究所
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C12N9/18 文献下载
摘要：一种角质酶突变体及其在合成1，4‑二乙酰哌嗪中的应用，属于酶工程技术领域。针对针对野生型角质酶对哌嗪类氮杂环底物识别性差、催化活性低的问题，本发明对天然的角质酶进行理性突变，获得了两种对哌嗪的识别与结合能力更强的角质酶突变体。将获得的角质酶突变体添加至含有哌嗪和乙酰基供体的溶剂中，可直接将哌嗪酰化为1，4‑二乙酰哌嗪，提高了1，4‑二乙酰哌嗪的产率。本发明为哌嗪类氮杂环化合物的酰化反应提供了新的生物催化工具。
一种角质突变体及其合成乙酰中的应用

[发明专利]一种通过环糊精包合来改善左羟丙哌嗪口感的方法-CN201210133647.2在审
发明人：王慧娟;郭东贵;周英;左文娟 -专利权人：贵州大学
申请日： 2012-05-03 - 公布日： 2013-11-06 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过环糊精包合来改善左羟丙哌嗪口感的方法，取左羟丙哌嗪，加入环糊精或环糊精衍生物，制成左羟丙哌嗪包合物，以环糊精或其衍生物为载体，将左羟丙哌嗪包合于环糊精或其衍生物的空腔中，在服药时，左羟丙哌嗪不接触患者的口腔，使患者感觉不到左羟丙哌嗪的异味和苦味，从而有效改善左羟丙哌嗪的口感，提高患者的顺应性，并且制成固体分散体后并不影响左羟丙哌嗪的疗效，可有效提高左羟丙哌嗪在临床上的应用。
一种通过环糊精包合来改善左羟丙哌嗪口感方法

[发明专利]一种高哌嗪中残留物乙二胺和哌嗪的检测方法-CN202010278818.5有效
发明人：陈云建;杨建玲 -专利权人：昆药集团股份有限公司
申请日： 2020-04-10 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种高哌嗪中残留物乙二胺和哌嗪的检测方法，包括以下步骤：a)将待测样品进行气相色谱检测，根据检测结果与建立的标准曲线计算得到高哌嗪中残留物乙二胺和哌嗪的含量；所述气相色谱检测的色谱柱为毛细色谱柱与现有技术相比，本发明提供的检测方法采用优化的色谱条件，对乙二胺和哌嗪的检测效果好；该检测方法准确度高，灵敏度、精密度和耐用性良好，适用于高哌嗪中残留物乙二胺和哌嗪的检测。
一种高哌嗪中残留物乙二胺检测方法

[发明专利]佐匹克隆中4-甲基哌嗪-1-甲酸酯类基因毒性杂质残留含量的测定方法-CN202010335737.4在审
发明人：杨国英;丁爱忠;孔凯丽;杨国军 -专利权人：江苏天士力帝益药业有限公司
申请日： 2020-04-25 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了佐匹克隆中4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸甲酯、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸乙酯、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸异丙酯残留含量的测定方法，包括以下步骤：配置对照溶液：精密称取4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸甲酯、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸乙酯、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸异丙酯适量，至于容量瓶中用乙腈溶解、稀释，分别配成125ng/mL的限度浓度溶液；配置供试品溶液：精密称取佐匹克隆供试品适量，置于容量瓶中，用乙腈溶解、稀释，配成1mg/mL的溶液；样品测定：分别取供试品溶液和对照品溶液直接进样至GCMS，记录色谱图，按外标法，以峰面积计算，即得供试品中4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸甲酯、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸乙酯、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸异丙酯的含量
克隆甲基甲酸基因毒性杂质残留含量测定方法

[发明专利]一种高纯度1-[2-(2-羟乙氧基)乙基]哌嗪的制备方法-CN201310199797.8有效
发明人：陶伟锋;童小兵;季海杰;王玮;周丽华;邓莉平 -专利权人：浙江苏泊尔制药有限公司
申请日： 2013-05-24 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度1-[2-(2-羟乙氧基)乙基]哌嗪的制备方法，包括如下制备步骤：1）采用哌嗪和哌嗪二盐酸盐在溶剂中反应制取哌嗪单盐酸盐；2）利用哌嗪单盐酸盐与2-(2-氯乙氧基)乙醇在溶剂中反应；3）反应结束后过滤回收哌嗪二盐酸盐，经干燥后能重复使用；4）将滤液蒸除溶剂后即得到高纯度的1-[2-(2-羟乙氧基)乙基]哌嗪粗品；5）将1-[2-(2-羟乙氧基)乙基]哌嗪粗品在真空减压下精馏，收集1-[2-(2-羟乙氧基)乙基]哌嗪馏分即得高纯度产品。
一种纯度羟乙氧基乙基制备方法

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