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- [发明专利]茚地普隆的合成方法-CN200910104207.2无效
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周向东;徐长荣;苏敏
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中国人民解放军第三军医大学
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2009-06-30
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2009-12-02
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C07D487/04
- 本发明涉及一种茚地普隆的合成方法,所述方法以廉价易得的3-氨基苯乙酮为起始原料,3-氨基苯乙酮与乙酸酐反应转变成3-乙酰胺基苯乙酮,所得3-乙酰胺基苯乙酮先与粉末状氢氧化钾作用,再与碘甲烷反应转变N-甲基-N-(3-乙酰基苯基)乙酰胺,所得N-甲基-N-(3-乙酰基苯基)乙酰胺在乙醇钠的作用下与甲酸乙酯反应得碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐。所得碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐与(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮缩合合成茚地普隆。该方法成本低、反应条件温和、安全环保、易于工业化生产,所得茚地普隆可作为安眠药用于失眠症治疗。
- 合成方法
- [发明专利]以酮为原料合成β—氨基酸的方法-CN02159056.7无效
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沈涛;王小兵;宋爱民;张曼华;周亚琳
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中国科学院化学研究所
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2002-12-27
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2004-07-14
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C07C229/04
- 本发明属于合成非天然氨基酸的技术领域,特别涉及一种以酮为原料合成β-氨基酸的方法。该方法为丙二酸法、氰基乙酸乙酯法或氰基乙酸法。所述丙二酸法,即在醇介质中,在回流温度下,酮、丙二酸和乙酸铵反应,生成β-氨基酸;所述氰基乙酸乙酯法,即酮与氰基乙酸乙酯首先缩合成烯酯,然后以钯碳为催化剂加氢还原烯酯的双键,再以Raney镍为催化剂加氢还原氰基,最后经水解生成β-氨基酸;所述氰基乙酸法,即酮与氰基乙酸首先缩合成烯酸,然后以钯碳为催化剂加氢还原烯酸的双键,再以Raney镍为催化剂加氢还原氰基,得到β-氨基酸。本方法以酮为起始原料,扩充了合成氨基酸的原料来源,原料便宜,合成步骤简单,适于工业化生产。
- 原料合成氨基酸方法
- [发明专利]合成茚地普隆的方法-CN201010180680.1无效
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周向东;陶凌晖;徐长荣;苏敏
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中国人民解放军第三军医大学
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2010-05-24
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2010-10-27
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C07D487/04
- 本发明涉及一种合成茚地普隆的方法,所述方法以廉价易得的乙酰噻吩为起始原料,乙酰噻吩在乙醇钠的作用下与甲酸乙酯反应得碱金属β-酮噻吩基丙醛烯醇盐。所得碱金属β-酮噻吩基丙醛烯醇盐与盐酸羟胺反应得5-(2-噻吩)异恶唑。所得5-(2-噻吩)异恶唑与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛得α-[(二甲氨基)亚甲基]-β-酮-2-噻吩丙烯腈。所得α-[(二甲氨基)亚甲基]-β-酮-2-噻吩丙烯腈与硫酸氨基胍盐反应得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮。所得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮与碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐缩合合成茚地普隆。该方法成本低、反应条件温和、安全环保、易于工业化生产,所得茚地普隆可作为安眠药用于失眠症治疗。
- 合成方法
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