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- [发明专利]1;3;5;8-四羟基呫吨酮和1;3;7;8-四羟基呫吨酮的制备方法-CN201910443914.8在审
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陈河如;刘志军;林荣填
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广州药本君安医药科技股份有限公司
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2019-05-27
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2019-08-23
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C07D311/86
- 本发明公开了1,3,5,8‑四羟基呫吨酮和1,3,7,8‑四羟基呫吨酮的制备方法,该方法包括以下步骤:以1,2,4‑三甲氧基苯为起始原料,加入正丁基锂和氯甲酸酯反应,生成2,3,6‑三甲氧基苯甲酸甲酯;加入碱反应,生成2,3,6‑三甲氧基苯甲酸;加入均苯三酚,再加入伊顿试剂反应,生成1,3‑二羟基‑5(7),8‑二甲氧基呫吨酮异构体混合物;最后加入试剂A反应,生成1,3,5,8‑四羟基呫吨酮和1,3,7,8‑四羟基呫吨酮异构体混合物,经过分离,得到产物。本发明中1,3,5,8‑四羟基呫吨酮和1,3,7,8‑四羟基呫吨酮的制备方法,具有反应条件温和、合成试剂环境友好、步骤简洁、反应总收率较高的特点。
- 羟基制备异构体混合物三甲氧基苯甲酸甲酯三甲氧基苯甲酸三甲氧基苯反应条件合成试剂环境友好氯甲酸酯起始原料伊顿试剂正丁基锂二羟基甲氧基碱反应总收率
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