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[发明专利]一种基于四苯基乙烯的超分子聚合物网络的制备方法-CN201910291796.3在审
发明人：肖唐鑫;周玲;李正义;孙小强 -专利权人：常州大学
申请日： 2019-04-12 - 公布日： 2019-06-14 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：一种由脲基嘧啶酮取代的四苯基乙烯衍生物的合成方法，其中涉及其中其中化合物的合成，具体合成反应合成化合物B，再用三溴化硼，脱甲基合成化合物C，化合物C与化合物D合成化合物步骤是由4,4′‑二溴二苯甲酮合成化合物A，再由化合物A通过铃木E，再用水合肼还原合成化合物F，最后化合物F与化合物G合成化合物H。本发明的有益效果体现在：四苯基乙烯便于化学修饰和易于功能化，四取代的四苯基乙烯类化合物合成简单，具有明显的荧光特性，AIE效应增强，可应用于超分子荧光材料。
合成化合物苯基乙烯合成苯基乙烯类化合物超分子聚合物最后化合物二苯甲酮合成反应化学修饰三溴化硼荧光材料荧光特性用水合肼超分子功能化脱甲基嘧啶酮脲基制备还原应用网络

[发明专利]化合物合成装置及方法-CN201611149036.1在审
发明人：张卫 -专利权人：中国地质大学(武汉)
申请日： 2016-12-13 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07C2/48 文献下载
摘要：本发明提供一种化合物合成装置及方法，属于地质样品检测领域。其中，所述化合物合成装置包括主控装置、真空装置以及合成装置，所述合成装置包括碳化物合成装置、碳氢化合物合成装置以及苯合成装置。通过主控装置与合成装置的连接，主控装置控制合成装置进行苯的合成，而所述碳化物合成装置与所述碳氢化合物合成装置连接，碳化物合成装置生成的碳化合物用于在所述氢化合物合成装置中合成碳氢化合物，通过所述碳氢化合物合成装置与所述苯合成装置连接，所述苯合成装置用于将所述碳氢化合物合成所述苯，其各个装置的执行由主控装置来控制，极大地缩短了苯的合成时间，提高了苯合成效率。
化合物合成装置方法

[实用新型]化合物合成装置及设备-CN201621369280.4有效
发明人：张卫 -专利权人：武汉中地依舸科技有限公司
申请日： 2016-12-13 - 公布日： 2017-09-29 - 主分类号： C07C2/48 文献下载
摘要：本实用新型提供一种化合物合成装置及设备，属于地质样品检测领域。其中，所述化合物合成装置包括主控装置、真空装置以及合成装置，所述合成装置包括碳化物合成装置、碳氢化合物合成装置以及苯合成装置。通过主控装置与合成装置的连接，主控装置控制合成装置进行苯的合成，而所述碳化物合成装置与所述碳氢化合物合成装置连接，碳化物合成装置生成的碳化合物用于在所述氢化合物合成装置中合成碳氢化合物，通过所述碳氢化合物合成装置与所述苯合成装置连接，所述苯合成装置用于将所述碳氢化合物合成所述苯，其各个装置的执行由主控装置来控制，极大地缩短了苯的合成时间，提高了苯合成效率。
化合物合成装置设备

[发明专利]一种阿法替尼精制品合成方法-CN201910223272.0在审
发明人：刘郁;刘璇;刘连新 -专利权人：徐州工业职业技术学院
申请日： 2019-03-22 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿法替尼精制品合成方法，属于有机合成技术领域，具体包括以下步骤：4‑氟‑2‑氨基苯甲酸与醋酸甲脒发生闭环反应合成式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物通过硝化反应合成式Ⅱ化合物；式Ⅱ化合物与3‑氯‑4‑氟苯胺脱水合成式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物与3‑羟基‑四氢呋喃通过亲核取代反应合成式Ⅳ化合物；式Ⅳ化合物在Pd/C催化作用下还原生成式Ⅴ化合物；式Ⅴ化合物与巴豆酸通过脱水缩合反应合成式Ⅵ化合物；式Ⅵ化合物与二甲胺最终合成式Ⅶ化合物，即阿法替尼精制品；本发明阿法替尼精制品的合成方法，反应过程条件温和，降低了对反应设备造成的腐蚀风险，简化反应过程，操作简单，产品纯度高，有利于收率的提高。
合成式精制品合成合成式Ⅰ化合物巴豆亲核取代反应脱水缩合反应有机合成技术氨基苯甲酸闭环反应产品纯度醋酸甲脒催化作用反应设备四氢呋喃脱水合成硝化反应二甲胺氟苯胺生成式收率羟基还原腐蚀

[发明专利]一种固液合成亮丙瑞林的方法-CN202111681923.4在审
发明人：孙鹏程;潘静;唐勇擘;杜一雄;陈秋阳;黄华;黎明;宋艳辉 -专利权人：湖南三太药业有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种固液合成亮丙瑞林的方法，属于医药合成技术领域。所述方法包括以下步骤：S1、用固相法合成化合物1：Boc‑Pyr‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑OH；S2、用液相法合成化合物2：D‑Leu‑Leu‑OMe；S3、用液相法合成化合物3：H‑Arg(pbf)‑Pro‑NHEt；S4、在液相中以化合物1和化合物2为反应单元合成化合物4：S5、在液相化合物4皂化合成化合物5；S6、液相法以化合物3和化合物5为反应单元合成化合物6；S7、化合物6去侧链保护基团合成亮丙瑞林粗品。本发明提供的方法合成的亮丙瑞林粗品纯度在90％以上。
一种合成亮丙瑞林方法

[发明专利]一种消旋汉防己甲素的全合成方法-CN201910297662.2有效
发明人：金庆平;余斌;葛真真;戴艳群;陈宇;金岩;周鸣强;袁伟成 -专利权人：浙江金华康恩贝生物制药有限公司;成都丽凯手性技术有限公司
申请日： 2019-04-15 - 公布日： 2021-08-27 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种消旋汉防己甲素的全合成方法，属于药物合成技术领域，本发明的合成路线采用汇聚合成方式，分别以5‑溴香兰素即化合物1和3‑羟基‑4‑甲氧基苯乙酸即化合物5为起始原料分别得到化合物4和化合物6,然后后化合物4和化合物6为原料合成得到化合物11，再由化合物11合成得到化合物19，最后由化合物11与化合物19反应，合成效率更高，收率更高，成本更低；反应条件更加温和，操作简便，更加具有工业放大的价值，为光学纯汉防己甲素的全合成方法提供了参考。
一种消旋汉防己合成方法

[发明专利]一种固液合成地洛瑞林的方法-CN202111668928.3在审
发明人：孙鹏程;潘静;唐勇擘;陈秋阳;杜一雄;黄华;黎明;宋艳辉 -专利权人：湖南三太药业有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种固液合成地洛瑞林的方法，属于医药合成技术领域。该方法包括以下步骤：S1、用固相法合成化合物1：Boc‑Pyr‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑OH；S2、用多肽液相法合成化合物2：D‑Trp(Boc)‑Leu‑OMe；S3、用液相法合成化合物3：H‑Arg(pbf)‑Pro‑NHEt；S4、在液相中以化合物1和化合物2为反应单元缩合得化合物4：S5、在液相化合物4皂化合成化合物5；S6、液相法以化合物3和化合物5为反应单元合成化合物6；S7、化合物6去侧链保护基团合成地洛瑞林粗品。本发明提供的方法合成的地洛瑞林粗品纯度在90％以上。
一种合成洛瑞林方法

[发明专利]一种固液合成组氨瑞林的方法-CN202111662600.0在审
发明人：唐勇擘;孙鹏程;潘静;杜一雄;陈秋阳;黄华;黎明;宋艳辉 -专利权人：湖南三太药业有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种固液合成组氨瑞林的方法，属于医药合成技术领域。该方法包括以下步骤：S1、用固相法合成化合物1：Boc‑Pyr‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑OH；S2、用液相法合成化合物2：D‑His(Bzl)‑Leu‑OMe；S3、用液相法合成化合物3：H‑Arg(pbf)‑Pro‑NHEt；S4、在液相中以化合物1和化合物2为反应单元合成化合物4：S5、在液相化合物4皂化合成化合物5；S6、液相法以化合物3和化合物5为反应单元合成化合物6；S7、化合物6去侧链保护基团得组氨瑞林粗品。本发明提供的方法合成的组氨瑞林粗品纯度可达85％以上。
一种固液合成组氨瑞林方法

[发明专利]一种固液合成那法瑞林的方法-CN202111668917.5在审
发明人：唐勇擘;孙鹏程;潘静;陈秋阳;杜一雄;黄华;黎明;宋艳辉 -专利权人：湖南三太药业有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种固液合成那法瑞林的方法，属于医药合成技术领域。该方法包括以下步骤：S1、用固相法合成化合物1：Boc‑Pyr‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑OH；S2、用液相法合成化合物2：D‑2‑Nal‑Leu‑OMe；S3、用液相法合成化合物3：H‑Arg(pbf)‑Pro‑NHEt；S4、在液相中以化合物1和化合物2为反应单元合成化合物4：S5、在液相化合物4皂化合成化合物5；S6、液相法以化合物3和化合物5为反应单元合成化合物6；S7、化合物6去侧链保护基团得那法瑞林粗品。本发明提供的方法合成的那法瑞林粗品纯度可达90％以上。
一种合成法瑞林方法

[发明专利]富马酸伏诺拉生杂质的合成方法-CN202211523573.3在审
发明人：沈浩健;陈赓;裴欣宇;姜春阳;谢军;李惠 -专利权人：江苏海悦康医药科技有限公司
申请日： 2022-11-30 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及富马酸伏诺拉生杂质的合成方法，富马酸伏诺拉生杂质包括式Ⅱ化合物、式Ⅲ化合物、式Ⅳ化合物中的至少一种，式Ⅱ化合物的合成步骤为：式Ⅰ化合物在有机溶剂中，经还原反应生成式Ⅱ化合物；式Ⅲ化合物的合成步骤为：式Ⅰ化合物在有机溶剂中，经还原反应生成式Ⅲ化合物；式Ⅳ化合物的合成步骤为：式Ⅰ化合物在有机溶剂中，依次经还原反应、经酸作用水解生成式Ⅳ化合物。本发明能够简便合成富马酸伏诺拉生杂质中的式Ⅱ化合物、式Ⅲ化合物、式Ⅳ化合物，便于对富马酸伏诺拉生原料药及其制剂的杂质进行分析和研究，同时提高富马酸伏诺拉生的生产和用药的安全性。
富马酸伏诺拉生杂质合成方法

[发明专利]一种二苯并环辛炔-四聚乙二醇-活性酯类化合物、制备方法及用途-CN202111509472.6有效
发明人：杨锋;李志;王建新;张强;李彤 -专利权人：宜昌博仁凯润药业有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明属于化合物合成技术领域，公开了一种二苯并环辛炔‑四聚乙二醇‑活性酯类化合物、制备方法及用途，基于化合物1分别合成化合物2、化合物3；分别进行化合物4、化合物5、化合物6的合成；将溴素缓慢加到化合物6的二氯甲烷溶液中反应生成化合物7；基于化合物7合成化合物8，化合物8溶于二氯甲烷，与EDCI、EDCI、DMAP、15‑氨基‑4,7,10,13‑四氧杂十五烷酸叔丁酯反应生成化合物9；将化合物9溶于二氯甲烷和三氟乙酸反应生成化合物10；将化合物10与化合物N‑羟基琥珀酰亚胺和EDCI反应，得到黄色油状物，即可。本发明高效、高产、在无需柱色谱纯化的前提下，合成了相应的化合物。
一种辛炔聚乙二醇活性化合物制备方法用途

[发明专利]一种抗癌药物乐伐替尼的合成方法-CN202011106733.5在审
发明人：金威;刘锦轮;汪建兵 -专利权人：安庆缘启医药科技有限公司
申请日： 2020-10-16 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗癌药物乐伐替尼的合成方法，包括：化合物2的合成、化合物4的合成、化合物5的合成、化合物6的合成、化合物7的合成、化合物8的合成、化合物9的合成、化合物10的合成、化合物11的合成、化合物12的合成；化合物2的合成：麦氏酸(40g,277.8mmol)、原甲酸三甲酯(147g,1.387mol)，使用500ml三口烧瓶，依次加入原料，搅拌条件下缓慢升温至90°C反应，反应结束，溶液搅拌条件下缓慢冷却至室温，待结晶后过滤，石油醚/乙酸乙酯=5/1对产物进行重结晶，干燥即可得到淡黄色的产品化合物2；本发明通过对抗癌药物乐伐替尼的合成方法的改进，具有设计合理，操作流程简单，原料易获得，产率稳定，易于工业化生产的优点
一种抗癌药物乐伐替尼合成方法

[发明专利]一种索玛鲁肽侧链的制备方法-CN201910751757.7在审
发明人：许驰名 -专利权人：南京迪维奥医药科技有限公司
申请日： 2019-08-15 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C07F9/53 文献下载
摘要：本发明公开了一种索玛鲁肽侧链的制备方法，包括如下步骤：(A)合成的保护基团化合物1和化合物1类似物；(B)化合物3的合成；(C)化合物4的合成；(D)化合物6的合成；(E)化合物8的合成；(F)化合物9的合成；(G)化合物11的合成；(H)化合物12的合成；(I)索玛鲁肽粗品经反相高效液相色谱法纯化，凝胶色谱法精制与除盐后即得索玛鲁肽精品。
合成制备侧链反相高效液相色谱法凝胶色谱法多肽产品辅助基团高压液相生产过程类似物肽粗品除盐生产成本精制精品

[发明专利]F-BPA及其中间体合成方法、中间体及其应用-CN201810066610.X有效
发明人：罗志福;李凤林;樊彩云;刘子华;王跃 -专利权人：中国原子能科学研究院
申请日： 2018-01-24 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种F‑BPA亲核氟化合成方法、中间体合成方法、中间体及其应用。该F‑BPA亲核氟化合成方法包括以下步骤：一、以化合物1、二甲基铵盐酸盐等为原料合成化合物2，二、以化合物2、甲基‑三氟甲基磺酸盐等为原料合成化合物3，三、以化合物3、K2.2.2等为原料合成化合物4，四、以化合物4、NaBH4水溶液、HI水溶液等为原料合成化合物5，五、以化合物5、N‑(二苯基甲基)‑甘氨酸叔丁基酯等为原料，通过Maruoka手性相转移催化剂的催化作用，合成目标产物。
bpa 及其中间体合成方法应用

[发明专利]巴瑞替尼有关物质的合成方法-CN202211394659.0在审
发明人：章建明;陈赓;裴欣宇;姜春阳;谢军;李惠 -专利权人：江苏海悦康医药科技有限公司
申请日： 2022-11-08 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域，具体涉及巴瑞替尼有关物质的合成方法，巴瑞替尼有关物质包括有关物质A和有关物质B中的至少一种，有关物质A的合成步骤为：(1)式Ⅲ化合物反应后得到式Ⅱ化合物，式Ⅲ化合物为4，6‑二氯‑5‑嘧啶羧酸，(2)式Ⅱ化合物与式Ⅰ化合物反应得到有关物质A；有关物质B的合成步骤为：(1)式Ⅳ化合物反应得到式Ⅴ化合物，式Ⅳ化合物为4‑羟基嘧啶，(2)式Ⅴ化合物反应得到式Ⅵ化合物，(3)式Ⅵ化合物与式Ⅰ化合物反应得到式Ⅶ化合物，(4)式Ⅶ化合物反应得到有关物质B。本发明能够快速、简便、高效的合成巴瑞替尼有关物质A、B，同时反应条件温和可控，准确性较佳，产物纯度较高。
巴瑞替尼有关物质合成方法

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