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[发明专利]取代的2,3－二氢－1－茚酮类化合物的制备方法-CN98804739.X有效
发明人： C·宾格尔;M·高雷斯;V·弗雷杰;A·温特 -专利权人：塔戈尔股份有限公司
申请日： 1998-03-05 - 公布日： 2000-05-24 - 主分类号： C07B37/04 文献下载
摘要：一种由式Ⅰ的2,3－二氢－1－茚酮制备式(Ⅱ)的2,3－二氢－1－茚酮或由式(Ⅰa)的2,3－二氢－1－茚酮制备式(Ⅱa)的2,3－二氢－1－茚酮的方法。该方法包含使式(Ⅰ)或(Ⅰa)的2,3－二氢－1－茚酮与偶合组分反应。
取代酮类化合物制备方法

[发明专利]一种茚达特罗中间体5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺盐酸盐的制备方法-CN202310156964.4在审
发明人：李娇艳;刘娜;温海山;靳晓坤 -专利权人：石家庄手性化学有限公司
申请日： 2023-02-23 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07C209/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种茚达特罗中间体5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮和盐酸羟胺经肟化反应得到1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟；1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟经溴化反应得到5，6‑二溴‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟；5，6‑二溴‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟与乙烯基正丁醚经Heck反应后水解，得到5，6‑二乙酰基‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟；5，6‑二乙酰基‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟经氢化反应后成盐得到目标产物5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐。
一种茚达特罗中间体乙基盐酸制备方法

[发明专利]一种2,3-二氢-1H-茚-1-胺的制备工艺-CN201210009945.0无效
发明人：唐良伟;雍智全;阴元魁;雷安胜;陈宝林 -专利权人：东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2012-01-12 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07C211/42 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其是指一种2，3-二氢-1H-茚-1-胺的制备工艺，本本发明的合成甲磺酸雷沙吉兰的中间体2，3-二氢-1H-茚-1-胺的制备工艺，采用2，3-二氢-1H-茚-1-酮肟在乙醇水溶液中用铝汞齐还原制得2，3-二氢-1H-茚-1-胺，达到低成本合成2，3-二氢-1H-茚-1-胺的目的，本发明工艺具有工艺简单，成本低廉，操作简易，无危险性，收率高的特点。
一种制备工艺

[发明专利]一种制备(S)-1-氨基-2;3-二氢-1H-茚-4-甲腈的方法-CN201910391576.8在审
发明人：黄轩 -专利权人：苏州山青竹生物医药有限公司
申请日： 2019-05-13 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备(S)‑1‑氨基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑甲腈的方法，包括以下步骤：步骤一、将4‑氰基‑1‑茚酮加入四氢呋喃中，加入(S)‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷，降温至‑20～0℃，滴加硼烷四氢呋喃溶液，TLC液相监控反应进程，反应完成后，加甲醇淬灭反应，旋干得到固体(R)‑1‑羟基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑甲腈；步骤二、向上述(R)‑1‑羟基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑甲腈内加入四氢呋喃中，加入DPPA以及DBU，室温搅拌至原料消失，得到的反应液(S)‑1‑叠氮‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑甲腈；步骤三、向上述(S)‑1‑叠氮‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑甲腈中加入PPh3，室温搅拌，TLC液相监控反应完成后
氨基室温搅拌四氢呋喃叠氮羟基制备盐酸硼烷四氢呋喃溶液监控反应进程乙酸乙酯萃取淬灭反应监控反应乙酸乙酯成盐抽滤滴加恶唑甲醇硼烷氰基茚酮萃取

[发明专利]螺二氢茚骨架手性季铵盐及制备方法和应用-CN202111572247.7在审
发明人：李珅;荣萌郁;封芳芳;马军安 -专利权人：天津大学
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07D225/04 文献下载
摘要：本发明涉及螺二氢茚骨架手性季铵盐及制备方法和应用。在双(三苯基膦)氯化钯和碳酸钾的作用下，光学活性的6,6'‑二碘‑1,1'‑螺二氢茚‑7,7'‑二甲酸二甲酯与芳基硼酸反应生成6,6'‑二取代‑1,1'‑螺二氢茚‑7,7'‑二甲酸二甲酯；再与二异丁基氢化铝反应生成6,6'‑二取代‑1,1'‑螺二氢茚‑7,7'‑二甲醇；再与三溴化磷反应生成6,6'‑二取代‑7,7'‑二(溴甲基)‑1,1'‑螺二氢茚；在碳酸钾的作用下，与仲胺反应生成相应的手性季铵盐。螺二氢茚骨架手性季铵盐可用于催化二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯与五氟苄基溴的不对称烷基化反应，所得产物产率最高可达98％，对映选择性最高可达95％ee。
螺二氢茚骨架手性铵盐制备方法应用

[发明专利]一种制备2，3－二氢－1H－茚－1－胺及其衍生物的改进方法-CN200610054243.9有效
发明人：罗杰;何伟;叶文润;林波 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司;上海复星医药（集团）股份有限公司
申请日： 2006-04-25 - 公布日： 2007-10-31 - 主分类号： C07C209/40 文献下载
摘要：本发明涉及合成有机化学和药学领域，提供了抗帕金森病药雷沙吉兰重要中间体2，3－二氢－1H－茚－1－胺的一种改进制备方法，该方法为2，3－二氢－1H－茚－1－酮肟在碱溶液中与铝镍合金作用制得2，3－二氢－1H－茚－1－胺；在此基础上，本发明还提供了由2，3－二氢－1H－茚－1－酮制备2，3－二氢－1H－茚－1－胺的“一锅煮”制备法。在本发明也可应用于制备雷沙吉兰或其盐的过程中，进一步提供了由2，3－二氢－1H－茚－1－酮肟制备雷沙吉兰消旋体的“两步一锅煮”制备法和由2，3－二氢－1H－茚－1－酮制备雷沙吉兰消旋体的“三步一锅煮”制备法本发明提供的雷沙吉兰及其中间体2，3－二氢－1H－茚－1－胺改进的制备方法，避免了加氢加压，简化了操作，降低了生产成本，提高了生产效率，更利于工业化生产。
一种制备及其衍生物改进方法

[发明专利]1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-B] 呋喃-8-酮的制备方法-CN201080042317.1有效
发明人：朱云伟;魏进军;陈亮 -专利权人：隆萨有限公司
申请日： 2010-09-29 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C07D307/93 文献下载
摘要：本发明涉及1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-酮(I)的制备方法，该方法包括步骤(i)以臭氧分解式(II)6-羟基-7-烯丙基-茚-1-酮，接着在甲醇存在的情况下，还原以形成2-甲氧基-1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-酮；(ii)把6-羟基-7-烯丙基-茚-1-酮脱醇以形成6，7-二氢-8H-茚并-[5，4-b]呋喃-8-酮；和(iii)把6，7-二氢-8H-茚并-[5，4-b]呋喃-8-酮加氢获得1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-酮。
呋喃制备方法

[发明专利]一种茚酮衍生物5,6-二羟基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮及其制备方法-CN201510777152.7在审
发明人：侯艳君;于广;孙志忠;邵海峰;邢冬野 -专利权人：黑龙江大学
申请日： 2015-11-12 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07C49/747 文献下载
摘要：一种茚酮衍生物5,6-二羟基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮及其制备方法，本发明涉及茚酮衍生物及其制备方法。本发明要解决现有技术操作过程复杂，可控性差，产品产量低，稳定性差的技术问题。该茚酮衍生物的结构式为：。方法：一、配制5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮溶液；二、加入三溴化硼反应；三、加入饱和碳酸氢钠溶液中和三溴化硼；四、萃取，旋蒸。本发明的产品具有良好稳定性和较高的产量。该方法把茚酮邻位的两个甲氧基官能团转换成羟基，大大的提高了茚酮的活性，以便合成茚酮上具有不同取代基的衍生物，从而构造不同空间构型的晶体配合物。本发明用于制备5,6-二羟基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮。
一种衍生物羟基及其制备方法

[发明专利]一种制备1,1,2,3,3-五甲基-4,5,6,7-四氢茚满的方法-CN202211230842.7有效
发明人：石雅义;杨志健;杨洋;梁峰;李亚玲 -专利权人：安徽金禾化学材料研究所有限公司
申请日： 2022-10-10 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07C13/465 文献下载
摘要：本发明公开了一种从1,1,2,3,3‑五甲基六氢茚满脱氢制备1,1,2,3,3‑五甲基‑4,5,6,7‑四氢茚满的方法,其制备方法包括以下步骤：S1：1,1,2,3,3‑五甲基六氢茚满催化脱氢，得到1,1,2,3,3‑五甲基‑4,5,6,7‑四氢茚满、1,1,2,3,3‑五甲基‑4，5‑二氢茚满以及1,1,2,3,3‑五甲基茚满的混合物；S2：混合物进行精馏得到一定纯度的1,1,2,3,3‑五甲基‑4,5,6,7‑四氢茚满。该方法能将废弃的1,1,2,3,3‑五甲基六氢茚满循环利用制备1,1,2,3,3‑五甲基‑4,5,6,7‑四氢茚满,不仅减少了开司米酮合成过程中产生的有机废液量，还能够提高1,1,2,3,3‑五甲基茚满的总体利用率
一种制备甲基四氢茚满方法

[发明专利]新颖的二氢茚磺酰胺衍生物-CN201380031833.8有效
发明人：数田雄二;渡边亨;反町启一;斋藤美奈子;北阳一;田中利知;东山浩之;花田敬久;寺本哲之;小笹贵史;石川幸雄 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2013-06-17 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： C07C307/08 文献下载
摘要：一种新颖的二氢茚磺酰胺化合物，例如N-[(1S)-2,2,5,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]磺酰胺、N-[(1S)-2,2,4,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]磺酰胺、以及(+)-N-(2,2,4,6,7-五氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基)磺酰胺，或其药学上可接受的盐在小鼠点燃模型中具有改善发作严重性(评分)的作用，并且因此可预期作为癫痫治疗剂。
新颖二氢茚磺酰胺衍生物

[发明专利]一种二氢茚中间体的制备方法-CN201910526470.4在审
发明人：许国彬;孙国栋;王仲清;胡燕青;苏伟;罗忠华;黄芳芳 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2019-12-27 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明提供一种二氢茚中间体的制备方法，属于医药化工领域。所述方法包括：在钛酸酯作用下，2,3‑二氢‑1‑氧代‑1H‑茚‑4‑甲腈与S‑苯乙胺在一定温度下进行亚胺化反应，反应完毕，经过后处理，得到(S,Z)‑1‑((1‑苯乙基)亚氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑茚本发明提供的方法能够有效制备二氢茚中间体，为进一步制备奥扎莫德提供有利条件。
制备钛酸酯氢茚医药化工领域钛酸四异丙酯亚胺化反应钛酸四乙酯后处理苯乙胺苯乙基亚氨基

[发明专利]一种5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺盐酸盐的制备方法-CN201910487143.2有效
发明人：王坤鹏;韩月林 -专利权人：安徽华邦药业有限公司
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07C209/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐的制备方法新的合成路线，以2‑茚醇为原料，经乙酰化反应、取代反应、偶联反应、羟基保护反应、取代反应、还原反应、成盐反应七步高产率合成5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐。本发明提供的5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐的制备方法是一种高收率、低成本、环保、易操作、适宜工业化的制备方法。
一种乙基盐酸制备方法

[发明专利]2,3－二氢－1－茚酮类化合物以及其制备方法-CN200510108926.3有效
发明人： C·宾格尔;M·高雷斯;V·弗雷杰;A·温特 -专利权人：巴塞尔聚烯烃股份有限公司
申请日： 1998-03-05 - 公布日： 2006-04-26 - 主分类号： C07C49/67 文献下载
摘要：本发明涉及式III和式IV的2，3－二氢－1－茚酮，以及制备所述式III的2，3－二氢－1－茚酮的方法，其包括a)将芳基烷基酮与甲醛水溶液和碱金属碳酸盐或碱土金属碳酸盐或碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物反应；和b)在酸性条件下进行2，3－二氢－1－茚酮的环化。
酮类化合物及其制备方法

[发明专利]一种四氢五甲基茚满的制备方法-CN202211357644.7在审
发明人：李康;鲍元野 -专利权人：万华化学集团股份有限公司
申请日： 2022-11-01 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07C5/11 文献下载
摘要：本发明公开一种四氢五甲基茚满的制备方法。包括以下步骤：1）将1,1,2,3,3‑五甲基茚满、催化剂、溶剂、氢气引入微通道反应器，在催化剂作用下，1,1,2,3,3‑五甲基茚满发生选择性加氢反应得到第一加氢反应液；2）第一加氢反应液进行第二加氢反应得到第二加氢反应液四氢五甲基茚满选择性高、收率高，过度加氢产物如六氢五甲基茚满选择性降低，实现1,1,2,3,3‑五甲基茚满的高效转化。
一种四氢五甲基制备方法

[发明专利]一种手性茚胺的制备方法-CN201610802076.5在审
发明人：陈永军 -专利权人：陈永军
申请日： 2016-09-04 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C12P13/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性茚胺(1R)‑1‑(6‑叔丁基‑1,1‑二甲基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑基)乙胺的制备方法；它是以萨利麝香为原料，在催化剂的作用下进行还原胺化反应，得一种手性胺基化合物1‑(6‑叔丁基‑1,1‑二甲基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑基)乙胺，胺经酶催化的动态动力学拆分反应得R‑1‑(6‑叔丁基‑1,1‑二甲基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑基)乙胺。
一种手性制备方法

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