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[发明专利]一种恶二唑衍生物的制备方法-CN201410534535.7无效
发明人：陈芳军;邓泽平;李书耘 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2014-10-12 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： C07D271/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种恶二唑衍生物3-(5-乙基-1,2,4-恶二唑-3-基)苯甲酰胺的制备方法，以3-氰基苯甲酸甲酯为起始原料，经过加成、关环、酯的氨解反应得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
一种恶二唑衍生物制备方法

[发明专利]生物活性分子及其衍生物在制备HIV-1表达抑制剂中的应用-CN202010317567.7在审
发明人：张辉;马显才;张旭 -专利权人：中山大学
申请日： 2020-04-21 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明公开了生物活性分子2‑(苄基硫烷基)‑5‑(吡啶‑4基)‑1,3,4‑恶二唑及其衍生物对HIV‑1表达抑制的应用。本发明发现2‑(苄基硫烷基)‑5‑(吡啶‑4基)‑1,3,4‑恶二唑对HIV‑1对易感细胞无明显毒性作用，其对HIV‑1的半抑制浓度可以低至14.06μM。证明了2‑(苄基硫烷基)‑5‑(吡啶‑4基)‑1,3,4‑恶二唑作为HIV‑1永久沉默备选药物的安全性和可行性。为进一步的探究其作用机制提供强有力的理论基础和研究基础。
生物活性分子及其衍生物制备 hiv 表达抑制剂中的应用

[发明专利]调整内皮肽活性的磺酰胺及其衍生物-CN00818061.X无效
发明人：吴成德;乔治·W·霍兰;纳塔莉·布洛克 -专利权人：德州生物科技公司
申请日： 2000-12-29 - 公布日： 2003-04-30 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明提供调整或改变内皮肽族肽活性的噻吩基－、呋喃基－和吡咯基－磺酰胺、其药物学上可接受衍生物的组合物及方法。具体而言，本发明提供N－(异恶唑基)噻吩基磺酰胺、N－(异恶唑基)呋喃基磺酰胺、N－(异恶唑基)吡咯基磺酰胺、和N－(异恶唑基)苯基磺酰胺，它们的组合物以及通过使用这些磺酰胺与内皮肽受体接触来抑制内皮肽与内皮肽受体结合的方法
调整内皮活性磺酰胺及其衍生物

[发明专利]一种塑料闪烁体光纤阵列的制备方法-CN201810161563.7有效
发明人：任洪波;徐业伟;朱家艺;毕于铁 -专利权人：西南科技大学
申请日： 2018-02-27 - 公布日： 2020-04-14 - 主分类号： B29D11/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种塑料闪烁体光纤阵列的制备方法，包括利用苯乙烯为聚合物基体单体，2,5‑二苯基恶唑、1,4‑双[2‑(5‑苯基)恶唑基]苯为闪烁基质，采用熔融纺丝技术制备具有良好发光性能的塑料闪烁体光纤阵列本发明的制备方法通过调节2,5‑二苯基恶唑、1,4‑双[2‑(5‑苯基)恶唑基]苯的质量分数，控制熔融纺丝工艺参数，得到具有良好发光性能的塑料闪烁体光纤阵列。
一种塑料闪烁光纤阵列制备方法

[发明专利]一种制备比拉斯汀中间体的方法-CN201510597220.1在审
发明人：李恩民;王进敏 -专利权人：万全万特制药江苏有限公司
申请日： 2015-09-19 - 公布日： 2016-01-27 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备比拉斯汀中间体2-[1-(2-{4-[1-（4,4-二甲基-4,5-2H-恶唑-2基）-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1H-苯并咪唑的制备方法，将化合物2-{1-[4-(2-羟基乙基)苯基]-1-甲基乙基}-4,5-2H-4,4-二甲基恶唑溶于有机溶剂，三氟甲磺酰氯溶解后滴加至体系，滴加完毕后加入三乙胺后加热回流1h，得到结构II的化合物2-[4-(1-(4,4-二甲基-2H-恶唑-2-基)-1-甲基乙基)苯基]乙基三氟甲磺酸酯，然后将得到化合物2-[4-(1-(4,4-二甲基-2H-恶唑-2-基)-1-甲基乙基)苯基]乙基三氟甲磺酸酯溶于有机溶剂，氮气保护下加入甲醇钠，反应2小时候加入2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑，加热回流反应2h,得到化合物2-[1-(2-{4-[1-（4,4-二甲基-4,5-2H-恶唑-2基）-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]
一种制备拉斯汀中间体方法

[发明专利]一种砜吡草唑及其中间体的合成方法-CN202010488649.8有效
发明人：姚红霞;宋健;王嵩 -专利权人：山东润博生物科技有限公司
申请日： 2020-06-02 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种砜吡草唑及其中间体的合成方法，包括在碱性水环境下由1‑甲基‑3‑（三氟甲基）‑1H‑吡唑‑5‑醇、甲醛与S‑（5,5‑二甲基‑4,5‑二氢异恶唑‑3‑基）乙硫酸乙酯发生缩合反应得到中间体本发明用S‑（5,5‑二甲基‑4,5‑二氢异恶唑‑3‑基）乙硫酸乙酯代替5，5‑二甲基‑4,5‑二氢异恶唑硫脒盐酸盐来合成砜吡草唑，该路线反应速度快、产物纯度高、反应条件温和、合成过程粗放、降低了反应的设备成本
一种砜吡草唑及其中间体合成方法

[发明专利]帕瑞昔布钠遗传毒性杂质及其制备方法-CN201911179971.6在审
发明人：齐创宇;罗国军;严宏营;钟慧;张艳;杜狄峥 -专利权人：上海秀新臣邦医药科技有限公司
申请日： 2019-11-27 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：制备方法包括：于温度‑5℃～0℃下，混合5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑和二氯甲烷，再＜3mL/分钟的速率加入氯磺酸，采用高效液相色谱法监控反应进程，得反应液；将所述反应液淬灭，萃取，然后加入甲醇钠的甲醇溶液、乙醇钠的乙醇溶液或异丙醇钠的异丙醇溶液，反应2h‑4h，得4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酸甲酯、4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酸乙酯或4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基
帕瑞昔布钠遗传毒性杂质及其制备方法

[发明专利]一种由二氧化碳制备四取代乙烯基恶唑烷-2,4-二酮的方法-CN201910965922.9有效
发明人：孙松;周聪;成江;董亚群 -专利权人：常州大学
申请日： 2019-10-12 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07D263/44 文献下载
摘要：本发明属于二氧化碳固定转化技术领域，具体涉及的是含炔基化合物的官能团化反应，公开了一种由二氧化碳制备四取代乙烯基恶唑烷‑2,4‑二酮的方法。具体工艺步骤如下：在经脱水脱氧的Schlenk管(史兰克管)中，按比例加入催化剂、铜盐、碱、炔丙基酰胺、卤代烃、二氧化碳以及溶剂，将上述Schlenk管置于环境温度下，搅拌16‑24小时。最后经过硅胶柱层析，得到四取代乙烯基恶唑烷‑2,4‑二酮。本发明首次采用CO2为羧基源，在环境温度下，构建四取代乙烯基恶唑烷‑2,4‑二酮。
一种二氧化碳制备取代乙烯基恶唑烷方法

[发明专利]一种3‑氨基‑2‑恶唑烷酮免疫检测方法-CN201610339702.1有效
发明人：王保民;张威;陈俊玉;王冕;谢紫君;杨涛;宁香雪;郭素琴;谭桂玉;丹阳 -专利权人：福建安欣睿捷生物科技有限公司
申请日： 2016-05-20 - 公布日： 2017-11-07 - 主分类号： G01N33/543 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑氨基‑2‑恶唑烷酮免疫检测方法，呋喃唑酮在动物体内迅速代谢为3‑氨基‑2‑恶唑烷酮(AOZ)，检测呋喃唑酮的残留实际上是检测AOZ的残留。本发明的检测方法是将待检物中的3‑氨基‑2‑恶唑烷酮(AOZ)提取后改用3‑醛基苯甲酸甲酯进行衍生化，得到3‑醛基苯甲酸甲酯‑3‑氨基‑2‑恶唑烷酮(PCPME‑AOZ)，然后再测定该衍生物的含量。以NP‑AOZ和PCPME‑AOZ为标准品进行间接竞争酶联免疫吸附测定(icELISA)，结果证明用本发明的检测方法能够显著提高呋喃唑酮残留即3‑氨基‑2‑恶唑烷酮(AOZ)免疫检测的灵敏度。
一种氨基恶唑烷酮免疫检测方法

[发明专利]一种3-(哌啶-4-基)恶唑烷-2-酮及其盐的合成方法-CN201910807478.8有效
发明人：茅仲平;马东旭;祝天起 -专利权人：苏州汉德创宏生化科技有限公司
申请日： 2019-08-29 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑(哌啶‑4‑基)恶唑烷‑2‑酮及其盐的合成方法，其特征在于：将4‑氨基‑1‑叔丁氧羰基哌啶和氯甲酸‑2‑氯乙酯作为原料进行取代反应得到叔丁基‑4‑(((2‑氯乙氧基)酰基)胺基)哌啶‑1‑碳酸酯；之后关环得到叔丁氧羰基‑4‑(2‑酮恶唑烷‑3‑基)哌啶‑1‑碳酸酯；之后脱叔丁氧羰基得到3‑(哌啶‑4‑基)恶唑烷‑2‑酮盐；之后进一步游离得到3‑(哌啶‑4‑基)恶唑烷‑2‑酮。相对于现有技术，本发明提供的3‑(哌啶‑4‑基)恶唑烷‑2‑酮及其盐的合成方法具有如下优势：本发明原料易得、安全且毒性低，反应对设备要求不高，反应简单、可操作性强、工艺安全可靠、总成本低、后处理简便，反应产物收率高
一种哌啶恶唑烷及其合成方法

[发明专利](R)-3-(3-氟-4-(1-甲基-5,6-二氢-1,2,4-三嗪-4(1H)-基)苯基)-5-(取代甲基)恶唑烷-2-酮衍生物的制备方法-CN201180013805.4有效
发明人：曹荣珞;白城玧;蔡尚恩;李洪凡;朴泰教;禹成昊;金容柱 -专利权人：乐高化工生物科学株式会社
申请日： 2011-03-08 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有环状氨基腙基的恶唑烷酮类抗生素化合物(R)-3-(3-氟-4-(1-甲基-5,6-二氢-1,2,4-三嗪-4(1H)-基)苯基)-5-(取代甲基)恶唑烷-2-酮衍生物的制备方法及其中间体，起始物料使用3,4-二氟-4-硝基苯。根据本发明的制备方法，相比现有的方法，用更简单的方法能够制备高纯度及高产率的可用作恶唑烷酮类抗生素的化合物(R)-3-(3-氟-4-(1-甲基-5,6-二氢-1,2,4-三嗪-4(1H)-基)苯基)-5-(取代甲基)恶唑烷-2-酮衍生物。
甲基苯基取代恶唑烷衍生物制备方法

[发明专利]一种1-氧代-1-(2-氧代恶唑烷-3-基)丙-2-基4-甲基苯磺酸酯的制备方法-CN202111499811.7有效
发明人：茅仲平;马东旭;谭进 -专利权人：苏州汉德创宏生化科技有限公司
申请日： 2021-12-09 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D263/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑氧代‑1‑(2‑氧代恶唑烷‑3‑基)丙‑2‑基4‑甲基苯磺酸酯的制备方法，包括制备R或S型2‑(对甲苯基磺酰基氧基)丙酸乙酯；制备R或S型2‑(对甲苯基磺酰基)丙酸；在反应容器中加入R或S型2‑(对甲苯基磺酰基)丙酸和四氢呋喃，在氮气保护下，维持温度为‑40～‑10℃,依次加入三乙胺和特戊酰氯后，加入2‑恶唑烷酮，获得反应液Ⅲ；依次盐酸淬灭，二氯甲烷萃取，饱和碳酸氢钠碱化，饱和盐水洗涤干燥，过滤以及浓缩反应液Ⅲ，得到R或S型1‑氧代‑1‑(2‑氧代恶唑烷‑3‑基)丙‑2‑基4‑甲基苯磺酸酯。本发明能够降低R或S型1‑氧代‑1‑(2‑氧代恶唑烷‑3‑基)丙‑2‑基4‑甲基苯磺酸酯的制备成本，提高制备效率以及提高制备生产率。
一种氧代恶唑烷甲基苯磺酸酯制备方法

[发明专利]KOH活化的煤基活性炭吸附去除水中磺胺甲恶唑的方法-CN201210504747.1无效
发明人：朱东强;左林子 -专利权人：南京大学
申请日： 2012-12-03 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C02F1/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用KOH活化的煤基活性炭吸附去除水中磺胺甲恶唑的方法，以KOH为活化剂，无烟煤为碳源制备KOH活化的煤基活性炭，将该吸附剂投入含磺胺甲恶唑的水中，吸附去除水中的磺胺甲恶唑。本发明方法中的吸附剂KOH活化的煤基活性炭表现出显著优于商品活性炭的吸附性能，用于去除微污染水中的磺胺甲恶唑，吸附容量大，吸附速率快，处理效果显著，具有良好的经济和环境效益。
koh 活化活性炭吸附去除水中磺胺甲恶唑方法

[发明专利]一种新型塑料光纤复合闪烁体制备方法-CN202310704201.9在审
发明人：张宁波;于进;胡剑宁;殷培东;刘长友;连全东;任国军;常玉杰;齐澜斌;陈欢;刘家豪 -专利权人：中国矿业大学;鄂尔多斯市国源矿业开发有限责任公司
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： B29C67/00 文献下载
摘要：本发明公开一种新型塑料光纤复合闪烁体制备方法，将ZnO纳米颗粒、2,5‑二苯基恶唑和4‑双(5‑苯基‑2‑恶唑基)苯按照一定比例溶于苯乙烯中制得得B液；将制备的B预聚预聚后于密闭容器中压入光纤毛细管，经均匀加热使光纤毛细管中的B液预聚物凝固后截取剥离中部毛细管的光纤，获得B材料光纤；再取2,5‑二苯基恶唑和4‑双(5‑苯基‑2‑恶唑基)苯按照一定比例溶于苯乙烯中，获得A液；将A液加热预聚合后在密闭容器中包裹预先悬垂的B材料光纤升高聚合获得最终闪烁体
一种新型塑料光纤复合闪烁体制方法

[发明专利]3‑(3‑溴‑2‑甲基‑6‑甲基磺酰基苯基)‑4,5‑二氢化异恶唑的提纯方法-CN201710118930.0在审
发明人：周康伦;苏朝辉;陈越;施亦敏 -专利权人：安徽丰乐农化有限责任公司
申请日： 2017-03-01 - 公布日： 2017-07-07 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明提供了3‑(3‑溴‑2‑甲基‑6‑甲基磺酰基苯基)‑4,5‑二氢化异恶唑的提纯方法，其步骤如下将3‑(3‑溴‑2‑甲基‑6‑甲基磺酰基苯基)‑4,5‑二氢化异恶唑粗品加入50‑100倍重量的水中搅拌混合本发明利用3‑(3‑溴‑2‑甲基‑6‑甲基磺酰基苯基)‑4,5‑二氢化异恶唑和杂质在热水中溶解度的不同来进行分离，而过滤后的滤液可无限次循环套用。本发明提纯后的产品做为原料制备苯唑草酮时，可大大提高苯唑草酮的收率与含量。
甲基磺酰基苯基氢化异恶唑提纯方法