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- [发明专利]乌苯美司胶囊组合物及其制备方法-CN201310063849.9有效
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王颖
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成都苑东药业有限公司
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2013-02-28
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2013-06-12
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A61K9/48
- 本发明公开了一种乌苯美司胶囊组合物，每单位制剂的乌苯美司胶囊由下列组分组成：乌苯美司10-30mg、乳糖85-105mg、微晶纤维素95-118mg、交联羧甲基纤维素钠8-10mg、波拉克林钾6-7mg、聚维酮4.5-5.5mg、十二烷基硫酸钠1-2.5mg、蔗糖硬脂酸酯0.2-0.7mg、硬脂酸镁3-4mg。通过本发明制备的乌苯美司胶囊能够有效促进乌苯美司的溶出，提高了生物利用度，采用20~25℃喷雾干燥制粒，提高了制粒效率，避免了高温对乌苯美司的破坏，提高了药物的稳定性，通过内加崩解剂和外加崩解剂相结合，
- 乌苯美司胶囊组合及其制备方法
- [发明专利]一种乌苯美司的制备方法-CN201710552900.0在审
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蒲桂海;许波文;张宏;王家勇;邓丽;文娅娅
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国药集团川抗制药有限公司
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2017-07-07
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2017-09-08
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C07C237/20
- 本发明提供了一种乌苯美司的制备方法，包括如下步骤将L‑亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、HOBt缩合得到活化酯溶液；将(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸、弱酸强碱无机盐混合，滴加活化酯溶液反应得到N‑[(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酰]‑L‑亮氨酸；N‑[(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酰]‑L‑亮氨酸在氢气还原得到乌苯美司。本发明的乌苯美司的制备方法中，有机溶剂仅仅采用乙酸乙酯，节约了成本同时避免了使用四氢呋喃所带来的安全隐患，采用弱酸强碱无机盐作为碱催化剂，节约成本的同时，整个制备方法过程中避免使用有机溶剂，操作过程简便
- 一种乌苯美司制备方法
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