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[发明专利]乌苯美司醋酸盐单晶及其制备方法和应用-CN202010492598.6有效
发明人：吴子强;刘东华;于玉根;陈其阳;袁文;雷光华 -专利权人：深圳万乐药业有限公司
申请日： 2020-06-03 - 公布日： 2023-02-10 - 主分类号： C07C237/20 文献下载
摘要：本发明提供了乌苯美司醋酸盐单晶及其制备方法，该单晶体纯度高，能够用于进行X射线单晶衍射确定乌苯美司原料药的绝对构型，且溶解性好，能够用于制备乌苯美司醋酸盐药物组合物，具有临床使用价值。本发明提供的乌苯美司醋酸盐单晶的制备方法析晶时间短，能够制备得到稳定均匀的乌苯美司醋酸盐单晶。
乌苯美司醋酸盐单晶及其制备方法应用

[发明专利]一种乌苯美司合成中的杂质及其制备方法-CN201811598546.6在审
发明人：刘东华;苏云淡;吴子强;于玉根;李瑞远 -专利权人：深圳万乐药业有限公司
申请日： 2018-12-26 - 公布日： 2019-05-07 - 主分类号： C07C237/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种乌苯美司原料药中的杂质，该杂质的结构得以确认，有利于乌苯美司的质量控制以获得高质量的乌苯美司原料药。本发明还提供了该杂质的制备方法，该方法制备得到的产品纯度高，能够作为乌苯美司原料药质量研究过程的杂质对照品使用。
乌苯美司原料药制备杂质对照品产品纯度质量研究质量控制合成

[发明专利]一种含乌苯美司和TRAIL蛋白的抗肿瘤组合物及其应用-CN201810897991.6在审
发明人：陈淑珍;倪隽;王晓飞;商悦;李毅 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2018-08-08 - 公布日： 2018-11-27 - 主分类号： A61K38/17 文献下载
摘要：本发明提供了一种含乌苯美司和TRAIL蛋白的抗肿瘤组合物及其应用，属于医药技术领域。本发明提供的含乌苯美司和TRAIL蛋白的抗肿瘤组合物包括乌苯美司溶液和TRAIL蛋白溶液；乌苯美司溶液以NaOH溶液为溶剂，所述乌苯美司溶液的浓度为0.01～0.1mg/ml；TRAIL蛋白溶液以PBS体内实验和体外实验表明：乌苯美司和TRAIL蛋白联合用药时，CDI值＜1，说明本发明提供的组合物具有协同抗肿瘤的作用，比单种药物作用具有极显著的治疗效果。
乌苯美司抗肿瘤组合物溶剂制备抗肿瘤药物应用医药技术领域协同抗肿瘤联合用药体内实验体外实验药物作用治疗效果

[发明专利]一种高纯度乌苯美司的制备方法-CN201610621722.8有效
发明人：王颖;李晓迅;卢铁刚;刘时奎 -专利权人：四川青木制药有限公司
申请日： 2016-08-01 - 公布日： 2017-06-16 - 主分类号： C07C237/20 文献下载
摘要：本发明属于药物化学制备领域，具体涉及到一种高纯度的乌苯美司制备方法，包括以下步骤将乌苯美司粗品加入到水和其他有机溶剂的混合溶液中，加热搅拌溶解；溶解后，降温析晶，抽滤，将所得的滤饼真空烘干，即得乌苯美司终产品，通过本申请制备方法的参数控制，可以显著提高乌苯美司的收率和纯度，产品纯度高，更好地确保产品质量。
一种纯度乌苯美司制备方法

[发明专利]一种乌苯美司片及其制备方法-CN200610023466.9有效
发明人：毛庆;杜狄峥;陈虎林;吴波峰;张磊 -专利权人：上海秀新臣邦医药科技有限公司
申请日： 2006-01-19 - 公布日： 2007-07-25 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明提供一种乌苯美司片剂。本发明的乌苯美司片剂包含治疗有效量的乌苯美司以及药学上可接受的赋形剂。本发明的片剂表面光洁，崩解迅速，溶出度高，生物利用度好，制备工艺成本低廉，成品价格便宜。
一种乌苯美司片及其制备方法

[发明专利]一种乌苯美司脂肪乳注射液及其制备方法-CN200910017307.1有效
发明人：张娜;孙晓利;刘东华;徐文方 -专利权人：山东大学
申请日： 2009-07-20 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种乌苯美司脂肪乳注射液，包括以下组分：乌苯美司、注射用油、乳化剂、稳定剂、等渗调节剂和水，其中，各组分的浓度为：乌苯美司0.05～10g/ml，注射用油5～30g/ml，乳化剂0.8～3.0g乌苯美司脂肪乳注射液具有显著的抗肿瘤作用，根据一般脂肪乳剂特点，本发明的抗肿瘤药物乌苯美司脂肪乳剂还具有缓释、靶向、为机体提供能量等作用。
一种乌苯美司脂肪注射液及其制备方法

[发明专利]氨肽酶N抑制剂乌苯美司迪诺酯及其合成与应用-CN200910020655.4无效
发明人：徐文方;栾业鹏;张娜;曲显俊;尚鲁庆;马鸿飞 -专利权人：山东大学;浙江普洛康裕制药有限公司
申请日： 2009-04-16 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： C07C237/20 文献下载
摘要：本发明提供了一个强效的抗肿瘤药物，乌苯美司迪诺酯及制备方法和用途，该乌苯美司迪诺酯不仅可有效抑制氨肽酶N活性的异常表达，且大大提高了其母体药物乌苯美司的水溶性，并具有缓释作用，无论从疗效或是从制剂方面，都要比母体药物乌苯美司更加优良，适应面广。具体而言，本发明主要涉及三个方面(1)乌苯美司迪诺酯的设计与合成；(2)N’N二甲基乙醇胺，该小分子片段可连接于其它含羧基药物，改善药物的药代动力学性质，提高水溶性；(3)本发明还涉及一个合成酯类物质的方法
氨肽酶抑制剂乌苯美司迪诺酯及其合成应用

[发明专利]乌苯美司薄膜衣片-CN200710074642.6有效
发明人：曾嘉铨;卓秋琪;张汉利;宝玉荣;左鸿宇 -专利权人：深圳万乐药业有限公司
申请日： 2007-05-30 - 公布日： 2007-11-07 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种乌苯美司薄膜衣片，按重量份包含下列组分和含量：乌苯美司10～30份、崩解剂3～20份、稀释剂50～300份、润滑剂1～5份和水溶性薄膜衣材料2～20份。该乌苯美司薄膜衣片与市售的乌苯美司胶囊的溶出度一致，可满足其生物利用度；另外，由于普通片剂的制备工艺简单，生产成本较低，降低了患者的经济负担，并给患者提供了可供选择的口服剂型。
乌苯美司薄膜

[发明专利]乌苯美司胶囊组合物及其制备方法-CN201310063849.9有效
发明人：王颖 -专利权人：成都苑东药业有限公司
申请日： 2013-02-28 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种乌苯美司胶囊组合物，每单位制剂的乌苯美司胶囊由下列组分组成：乌苯美司10-30mg、乳糖85-105mg、微晶纤维素95-118mg、交联羧甲基纤维素钠8-10mg、波拉克林钾6-7mg通过本发明制备的乌苯美司胶囊能够有效促进乌苯美司的溶出，提高了生物利用度，采用20~25℃喷雾干燥制粒，提高了制粒效率，避免了高温对乌苯美司的破坏，提高了药物的稳定性，通过内加崩解剂和外加崩解剂相结合，
乌苯美司胶囊组合及其制备方法

[发明专利]一种乌苯美司重结晶的方法-CN201310109487.2无效
发明人：刘瀛;顾煜 -专利权人：上海信谊万象药业股份有限公司;上海信谊延安药业有限公司
申请日： 2013-04-01 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07C237/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，特别涉及一种乌苯美司重结晶的方法。本发明的乌苯美司重结晶的方法解决了现有的乌苯美司粗品重结晶工艺中物料会产生瞬间结块的现象，同时节约了大量的盐酸和氨水用量，总收率却有大约7～8个百分点的提高。
一种乌苯美司重结晶方法

[发明专利]乌苯美司分散片组合物-CN201010028046.6有效
发明人：王颖;袁明旭;陈艳 -专利权人：成都苑东药业有限公司
申请日： 2010-01-08 - 公布日： 2010-06-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种乌苯美司分散片及其制备方法，该分散片由乌苯美司、交联聚维酮、波拉克林钾、乳糖、微晶纤维素、蔗糖和/或可压性蔗糖等原料制成，每单位制剂的乌苯美司分散片中含有乌苯美司10mg或30mg，该分散片能够在
乌苯美司分散组合

[发明专利]一种乌苯美司胶囊及其制备方法-CN202310763238.9在审
发明人：钟莉银;汪雅媛;张笛;林茜;郭高梁;李妃 -专利权人：浙江普洛康裕制药有限公司;普洛药业股份有限公司
申请日： 2023-06-27 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种乌苯美司胶囊及其制备方法，该制备方法包括：(1)将1/3～1/2处方量的填充剂，所有的乌苯美司、蔗糖硬脂酸酯和十二烷基硫酸钠加入湿法制粒机，在湿法制粒机中搅拌混合；⑵将剩余处方量的填充剂和步骤⑴的混合物料加入混合机中，进行混合操作，最后将硬脂酸镁加入混合机料斗中，混合，得到总混混粉；⑶胶囊填充：将步骤⑵制备的总混混粉用胶囊填充机进行胶囊填充，得到所述的乌苯美司胶囊。本发明的乌苯美司胶囊制备方法采用粉末直接混合填充胶囊，操作简单，混合均匀性更好，生产成本更低，更利于商业化生产。采用本发明的处方和工艺制备的乌苯美司胶囊体外溶出与原研制剂相似，有关物质比原研更低，质量更安全稳定。
一种乌苯美司胶囊及其制备方法

[发明专利]一种盐酸乌苯美司化合物-CN201310745592.5有效
发明人：王震;於长权;温锦荣 -专利权人：西安万隆制药股份有限公司
申请日： 2013-12-30 - 公布日： 2014-07-09 - 主分类号： C07C237/20 文献下载
摘要：本发明提供盐酸乌苯美司晶型化合物。它具有良好的溶解性和稳定性。本发明还提供所述盐酸乌苯美司晶型化合物的制备方法以及包含它的药物组合物。本发明还提供所述盐酸乌苯美司晶型化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。
一种盐酸乌苯美司化合物

[发明专利]乌苯美司分散片及其制备方法-CN200610114014.1无效
发明人：宛六一 -专利权人：宛六一;温光辉
申请日： 2006-10-25 - 公布日： 2007-04-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及乌苯美司分散片及其制备方法，由活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂、粘合剂、助流剂、矫味剂中多个混合制成片剂，乌苯美司分散片服用方便，可直接吞服或遇水分散后口服或吮吸，尤其适合于老人、小孩及吞咽困难的患者
乌苯美司分散及其制备方法

[发明专利]一种乌苯美司ε新晶型及其制备方法与用途-CN201811626425.8在审
发明人：齐创宇;罗国军;曹雅培;严宏营;张艳;朱骤海;杜狄峥 -专利权人：上海新黄河制药有限公司
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07C237/20 文献下载
摘要：本发明属于药物晶型技术领域，具体公开了一种乌苯美司ε新晶型及其制备方法与用途。该乌苯美司ε新晶型的X射线粉末衍射图中的衍射角2θ在3.14±0.2，6.42±0.2，12.94±0.2，15.91±0.2，16.25±0.2，18.54±0.2，19.54±0.2，20.22±0.2本发明所提供的乌苯美司ε新晶型在正常储存条件下(30℃±2℃/65％RH±5％RH)具有很好的稳定性，不易降解，适合长期储存；并且，所述乌苯美司ε新晶型在片剂制剂过程中，改善了片剂总混粉末的流动性及混合均匀性
乌苯美司新晶型衍射角2 θ 制备口服固体制剂正常储存条件混合均匀性长期储存片剂制剂溶出度降解晶型研发

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