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[发明专利]甲氨喋呤脂肪乳剂、其冻干剂、其制备方法及应用-CN200810068541.2有效
发明人：叶志中;高洁生;高戈;尹志华 -专利权人：叶志中;高洁生;高戈;尹志华
申请日： 2008-07-15 - 公布日： 2008-12-10 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明为甲氨喋呤脂肪乳剂、其冻干剂、其制备方法及应用。本发明甲氨喋呤脂肪乳剂由活性成分甲氨喋呤、注射用油、乳化剂、稳定剂、等渗调节剂、抗氧化剂、多糖、注射用水及pH调节剂组成。将本发明的甲氨喋呤脂肪乳剂进行冷冻干燥后所得即为甲氨喋呤脂肪乳剂的冻干剂。本发明的甲氨喋呤脂肪乳剂及其冻干剂应用于治疗肿瘤、风湿类疾病的药物。
甲氨喋呤脂肪乳剂冻干剂制备方法应用

[发明专利]甲氨喋呤磷脂复合物、其纳米粒子及其靶向缓释制剂三者的制备方法-CN201510555512.9在审
发明人：侯振清;李岩秀;蔺金燕;侯鲁 -专利权人：厦门市壳聚糖生物科技有限公司
申请日： 2015-09-02 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及甲氨喋呤磷脂复合物的制备方法，将甲氨喋呤和卵磷脂溶解于有机溶剂A中，于20-40℃下进行混合反应，所述混合反应的时间为12-24h，将混合反应后的混合液中的有机溶剂A去除得干燥物，然后采用有机溶剂B对去除有机溶剂A后的干燥物进行纯化，获得所述甲氨喋呤磷脂复合物。本发明还涉及甲氨喋呤磷脂复合物纳米粒子的制备方法、以及甲氨喋呤磷脂复合物靶向缓释制剂的制备方法。本发明制备获得的甲氨喋呤磷脂复合物纳米粒子粒径在100-500nm之间分布，稳定性好，具有较好的肿瘤靶向及缓释特性；本发明制备获得的甲氨喋呤磷脂复合物靶向缓释制剂，具有靶向、长循环、低毒性和治疗效果好的优点
甲氨喋呤磷脂复合物纳米粒子及其靶向制剂制备方法

[发明专利]一种甲氨喋呤组合物冻干片及其制备方法-CN201410827720.5无效
发明人：余丹涛;石金友;汪金灿;郝结兵;吴函峰 -专利权人：海南卫康制药（潜山）有限公司
申请日： 2014-12-25 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种甲氨喋呤组合物冻干片及其制备方法，涉及医药及医药生产技术领域，包含甲氨喋呤、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做辅料，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，甲氨喋呤组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。甲氨喋呤组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度；该片剂克服了普通甲氨喋呤片的缺点，减少了甲氨喋呤片中辅料种类和用量，该片溶出度大
一种甲氨喋呤组合物冻干片及其制备方法

[发明专利]阿糖胞苷修饰的载甲氨喋呤脂质体的制备方法及应用-CN201910393695.7有效
发明人：费伟东;郑彩虹;秦佳乐;孙东黎;赵云春;郑晓玲;陈玥;吴晓东 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-05-13 - 公布日： 2020-09-04 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供一种阿糖胞苷修饰的载甲氨喋呤脂质体的制备及其应用。通过以磷脂、胆固醇、阿糖胞苷‑PEG2k‑DSPE和甲氨喋呤为原料，采用薄膜分散法结合超声、高压匀质法，经溶解，成膜，水化，超声、高压匀质，冷冻干燥制备。本方法制备的脂质体的粒径约为125nm，分散系数为0.218，甲氨喋呤的载药量约为10.37％，包封率约为85.26％。绒毛膜癌细胞表面的核苷转运蛋白1能够特异性识别阿糖胞苷并介导阿糖胞苷修饰的载甲氨喋呤脂质体进入细胞，进而增了药物的细胞毒性。该阿糖胞苷修饰的载甲氨喋呤脂质体制备工艺简单，易于放大生产，为绒毛膜癌治疗提供新型药物制剂。
阿糖胞苷修饰载甲氨喋呤脂质体制备方法应用

[发明专利]甲氨喋呤和ABC抑制剂在制备治疗银屑病药物中的用途-CN201010253221.1有效
发明人：陈翔;丁劲松;匡叶红 -专利权人：中南大学
申请日： 2010-08-13 - 公布日： 2010-12-29 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及联合甲氨喋呤、ABC抑制剂在治疗银屑病中的应用。更具体的，在治疗银屑病时，联合甲氨喋呤、ABC抑制剂以局部外用的形式施用。
甲氨喋呤 abc 抑制剂制备治疗银屑病药物中的用途

[发明专利]阿霉素-甲氨喋呤联合给药纳米传递系统的制备方法及其应用-CN201911181097.X有效
发明人：郑化;刘灿;李单;宋亚静;陈钢 -专利权人：武汉理工大学
申请日： 2019-11-27 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明涉及到一种阿霉素和甲氨喋呤联合给药纳米传递系统的制备方法及其应用。其制备为：首先合成得到2‑(吡啶基二硫代)‑乙胺盐酸盐；然后将对羟基苯甲醛接枝到透明质酸中的羧基上；再将2‑(吡啶基二硫代)‑乙胺盐酸盐继续接枝到透明质酸的羧基上；接着与阿霉素的氨基反应形成亚胺键；然后与甲氨喋呤一起溶于甲酰胺，滴加到蒸馏水中来包裹甲氨喋呤，最后在二硫苏糖醇催化下交联得到阿霉素‑甲氨喋呤联合给药纳米传递系统。制备过程相对简洁且易于控制，实现了阿霉素和甲氨喋呤的联合给药，具有pH/GSH双敏感特性，提高药物的被动靶向性，降低药物对正常组织和细胞的毒副作用，在抗肿瘤药物控制释放领域有广阔的应用前景。
阿霉素甲氨喋呤联合纳米传递系统制备方法及其应用

[发明专利]一种甲氨喋呤和小檗碱复方药物组合物及其用途-CN201810700648.8在审
发明人：刘连;李亚君;刘腾;彭咏波;崔亮;李雄;刘武昆;刘靖;谢国健 -专利权人：佛山科学技术学院
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2018-12-07 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明属于天然药物领域，公开了一种甲氨喋呤和小檗碱复方药物组合物及其用途。该复方药物组合物的活性成分是由摩尔比为1:1～1:100的甲氨喋呤和小檗碱组成。两者联合用药具有较强的协同治疗淋巴瘤的用途。
复方药物组合物甲氨喋呤小檗碱联合用药天然药物淋巴瘤摩尔比协同治疗

[发明专利]甲氨喋呤在制备预防或治疗新型冠状病毒感染药物中的应用-CN202310024155.8在审
发明人：李功华;孔庆鹏;韩菲菲;罗荣华;郑永唐;许伟宏;黄京飞 -专利权人：中国科学院昆明动物研究所;杭州健宁智药科技有限公司
申请日： 2023-01-09 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及甲氨喋呤在制备预防或治疗新型冠状病毒感染药物中的潜在应用。发明人首先基于代谢网络模拟和化学信息学方法筛选出了可以抑制病毒增殖同时降低对宿主细胞损伤的潜在活性药物分子甲氨喋呤，后通过细胞系水平的体外实验研究，验证了该分子在新型冠状病毒患者的治疗上的具有潜在的安全性和有效性本发明体外细胞实验证明甲氨喋呤对新型冠状病毒的IC50最低可达1.724±0.977μM(CaCo2细胞系),对宿主细胞的毒性CC50
甲氨喋呤制备预防治疗新型冠状病毒感染药物中的应用

[发明专利]肿瘤靶向丝裂霉素C和甲氨喋呤的双药制剂及其制备方法-CN201410533894.0无效
发明人：侯振清;蔺金燕;侯鲁 -专利权人：厦门市壳聚糖生物科技有限公司
申请日： 2014-10-11 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及医药类抗肿瘤药物制剂领域，特别是涉及一种防止恶性肿瘤生长和复发的肿瘤靶向丝裂霉素C和甲氨喋呤的双药制剂及其制备方法。本发明的肿瘤靶向丝裂霉素C和甲氨喋呤的双药制剂包括原料药丝裂霉素C、载体材料以及兼备靶向和抗癌作用的MTX前药，所述载体材料为卵磷脂，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)，所述的MTX前药为本发明的肿瘤靶向丝裂霉素C和甲氨喋呤的双药制剂为球形，粒径在20-80nm之间分布，适合作为静脉注射制剂，具有靶向性强、长循环、低毒性和协同治疗的特点。
肿瘤靶向丝裂霉素甲氨喋呤制剂及其制备方法

[发明专利]肿瘤化疗毒副作用评估试剂盒-CN200710044698.7无效
发明人：冯哲民;邹祖烨 -专利权人：上海主健生物工程有限公司
申请日： 2007-08-09 - 公布日： 2009-02-11 - 主分类号： G01N21/76 文献下载
摘要：本发明公开了一种检测个体对甲氨喋呤药物毒副作用敏感性的试剂盒。通过检测MTHFR基因上rs1801133号SNP位点的基因型，来分析评估个体对甲氨喋呤药物毒副作用敏感性。
肿瘤化疗副作用评估试剂盒

[发明专利]一种甲氨蝶呤代谢标志物的检测试剂盒及其检测方法和应用-CN202110661230.2在审
发明人：孙悦;刘丹 -专利权人：湖南菲思特精准医疗科技有限公司
申请日： 2021-06-15 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C12Q1/6858 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲氨蝶呤代谢标志物的检测试剂盒及其检测方法和应用，其中，所述试剂盒用于检测氨甲喋呤代谢标志物ABCB1(C3435T)、MTHFR(C677T)和SLCO1B1(c.1865+4846TC本发明以多重RPA扩增和优化焦磷酸测序技术为组合对甲氨喋呤药物剂量及不良反应预测相关的基因多态性进行检测，试剂盒可同时检测ABCB1(C3435T)、MTHFR(C677T)、SLCO1B1(c.1865+4846TC)基因多态性甲氨喋呤药物，为临床个性化用药给出基因角度的建议。
一种蝶呤代谢标志检测试剂盒及其方法应用

[发明专利]含甲氨喋呤药物组合物-CN200680051241.2无效
发明人： A·J·M·理查兹;P·斯特隆;D·米德尔米斯;A·G·海斯;D·A·V·莫尔顿 -专利权人：维克特拉集团有限公司
申请日： 2006-11-17 - 公布日： 2009-03-04 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：特别是，本发明涉及含有甲氨喋呤的组合物，优选其中该组合物用于经吸入或鼻内途径给药。
含甲氨喋呤药物组合

[发明专利]载甲氨蝶呤脂质微泡、制备方法及其应用-CN202110344800.5在审
发明人：孙德胜;梁晓龙;林晓娜;赵卓非;陈燕;蔡华丽;黎永滨;郑婷婷;胡阿珍;王庆文;刘霞;李萍 -专利权人：北京大学深圳医院
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开载甲氨蝶呤脂质微泡、制备方法及其应用；载甲氨蝶呤脂质微泡包括惰性气体/药液及壳层；壳层由化学键连甲氨喋呤的脂质衍生物和天然磷脂组成；化学键为酯键，在酸性环境和酯酶存在下可发生断裂，以爆破壳层。效果：本发明提供的载甲氨蝶呤脂质微泡是以共价键连甲氨喋呤药物的脂质衍生物作为成膜材料，当静脉注射后，血液中循环的载甲氨蝶呤脂质微泡可作为超声成像造影剂，以实现实时监测药物分布，当微泡到达治疗区域后可通过超声靶向爆破技术使微泡转化为载药纳米粒子
载甲氨蝶呤脂质微泡制备方法及其应用

[发明专利]用于动物细胞的重组表达载体-CN200980126484.1有效
发明人：金根洙;朱惠琼;田椿珠;金在燮 -专利权人： APROGEN株式会社
申请日： 2009-07-07 - 公布日： 2011-09-07 - 主分类号： C12N15/64 文献下载
摘要：相比既有的动物细胞表达载体，本发明的载体能使甚至在低得多的甲氨喋呤浓度下，有效筛选外源基因伴随DHFR基因扩增的细胞系克隆。本发明由于可在产生蛋白的细胞系的建立过程中，通过使用更低浓度的甲氨喋呤短时间内确保高产率细胞系，从而在细胞系制备方面呈现优良的效果。
用于动物细胞重组表达载体

[发明专利]复方双氯芬酸钠、甲氨喋呤柔性脂质体及其制备方法-CN200710168470.9无效
发明人：李先红 -专利权人：襄樊学院
申请日： 2007-11-20 - 公布日： 2009-05-27 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供一种复方双氯芬酸钠、甲氨喋呤柔性脂质体及其制备方法，其组分为双氯芬酸0.5～3.8克、甲氨喋呤0.01～2.0克、磷脂0.5～8.0克、胆酸钠0.5～3.0克、潜溶剂5.0～20.0克、磷酸盐缓冲液
复方双氯芬酸钠甲氨喋呤柔性脂质体及其制备方法

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