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[发明专利]5-(苯磺酰基)-N-哌啶-4-基-2-(三氟甲基)苯磺酰胺盐酸盐的合成方法-CN202210560481.6在审
发明人：王振涛;高陶;谢可义;高贵雅;王泽栋 -专利权人：山东农业大学
申请日： 2022-05-20 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明涉及化合物制备领域，特别涉及5‑(苯磺酰基)‑N‑哌啶‑4‑基‑2‑(三氟甲基)苯磺酰胺盐酸盐的合成方法，该方法以4‑溴‑2‑氯三氟甲苯和苯磺酸钠为起始原料，生成化合物(7)；该化合物(7)与苄硫醇生成化合物
苯磺酰基哌啶甲基苯磺酰胺盐酸合成方法

[发明专利]一种1-苄氧羰基-6-三氟甲基哌啶-3-甲酸甲酯的合成方法-CN202310863285.0在审
发明人：李心欢;季澂 -专利权人：南通敏言生物医药科技有限公司
申请日： 2023-07-14 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D211/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑苄氧羰基‑6‑三氟甲基哌啶‑3‑甲酸甲酯的合成方法，涉及有机合成技术领域。包括以下步骤：S1：反应瓶中依次加入6‑三氟甲基哌啶‑3‑甲酸甲酯、溶剂、催化剂、碳酸钾，降温至0‑5℃后，滴加氯甲酸苄酯进行缩合反应，滴加结束后继续反应12‑14h；S2：反应结束后，升温，蒸出溶剂，加入500mL水，搅拌均匀后用甲基叔丁基醚萃取3次(3×600mL)，萃取液进行浓缩，得到产品1‑苄氧羰基‑6‑三氟甲基哌啶‑3‑甲酸甲酯。本发明与现有技术的区别在于，用6‑三氟甲基哌啶‑3‑甲酸甲酯、氯甲酸苄酯为原料，分离提纯过程简单，反应时间短，产品收率高，产品的收率达到95％以上，产品纯度高，能耗低，环境污染小，成本低，是实现工业化制备的较理想的工艺
一种羰基甲基哌啶甲酸合成方法

[发明专利]3-芳基-4-烷氧基苄醚衍生物及其制备方法和应用-CN201810964506.2有效
发明人：周中振;徐江平;黄昌;汪海涛 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2018-08-23 - 公布日： 2020-12-29 - 主分类号： C07C69/78 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑芳基‑4‑烷氧基苄醚类衍生物，其分子结构如下式(I)所示，(I)式中，R1为氢或者氟；R2为羟基(OH此类衍生物可通过3‑芳基‑4‑烷氧基苄溴与取代苯酚亲核取代反应所得中间体碱性水解后获得。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄醚类衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。
芳基烷氧基苄醚衍生物及其制备方法应用

[发明专利]用二溴海因将苄醇选择性氧化为苯甲醛和苯甲酸甲酯类化合物的方法-CN201210229174.6有效
发明人：邹新琢;朱伟;赵玉林;李忠洲 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2012-07-04 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07C47/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种用二溴海因将苄醇类化合物选择性氧化为苯甲醛和苯甲酸甲酯类化合物的方法，该方法以苄醇类化合物作为反应物、二溴海因作为氧化剂、以醇作为溶剂，控制二溴海因和苄醇的摩尔比，能够将苄醇选择性氧化为相应的苯甲酸甲酯；而以卤代烷烃作为溶剂，控制二溴海因和苄醇的摩尔比，能够将苄醇选择性氧化为相应的苯甲醛。本发明利用廉价易得、低毒的二溴海因作为氧化剂，通过对反应溶剂的简单调控和氧化剂用量的调控，实现了将苄醇选择性氧化为苯甲醛和苯甲酸甲酯类化合物。
用二溴海因将苄醇选择性氧化甲醛苯甲酸甲酯类化合物方法

[发明专利]5-[2-(苄亚氨基)噻唑-4-基]呋喃酚醚及其作为制备杀虫剂的应用-CN201110102455.0有效
发明人：胡艾希;沈芳;欧晓明;杨林涛 -专利权人：湖南大学
申请日： 2011-04-25 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明公开了化学结构式I所示的5-[2-(苄亚氨基)噻唑-4-基]呋喃酚或酚醚：其中，X选自：氯、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、二甲氨基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、2-氯-5-硝基、3-乙基-4-羟基、3，4-二甲氧基、2，4-二氯、2-羟基-5-溴、2-羟基-5-碘、2-羟基-5-氯、2，4-二氟、2-羟基-3，5-二氟、2-羟基-3，5-二氯、2-羟基-3，5-二溴或2-羟基-3，5-二碘；R选自：H，C₁～C₂烷基，C_{3<5-[2-(苄亚氨基)噻唑-4-基]呋喃酚或酚醚作为制备杀虫剂的应用。}
氨基噻唑呋喃及其作为制备杀虫剂应用

[发明专利]一种dl-丹参素的合成方法-CN201510223533.0无效
发明人：曾庆友;黄国答 -专利权人：厦门圣健达生物科技有限公司
申请日： 2015-05-05 - 公布日： 2015-08-19 - 主分类号： C07C59/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种dl-丹参素的合成方法，以3,4-二羟基苯甲醛与氯化苄或者溴化苄为原料反应得3,4-二苄氧基苯甲醛，还原为3,4-二苄氧基苯甲醇，经氯化或者溴化得到3,4-二苄氧基苄氯或者3,4-二苄氧基苄溴，与金属镁制得3,4-二苄氧基苄基氯化镁或者3,4-二苄氧基苄基溴化镁，并与草酸二乙酯或者草酸二甲酯反应制得3,4-二苄氧基苯基丙酮酸乙酯或者3,4-二苄氧基苯基丙酮酸甲酯，最后还原得到3,4-二苄氧基苯基乳酸乙酯或者3,4-二苄氧基苯基乳酸甲酯，水解得3,4-二苄氧基苯基乳酸，脱苄基得到dl-丹参素。
一种 dl 丹参合成方法

[发明专利]一种溴化苄衍生物的合成方法-CN201610771759.9在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： C07C41/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种溴化苄衍生物4‑(2‑溴乙氧基)溴化苄的合成方法，以对羟基苯甲酸为起始原料，经过酯化、缩合、还原、溴化得到目标化合物，该化合物是重要的医药中间体。
一种溴化苄衍生物合成方法

[发明专利]5-溴-4-甲基-2-三氟甲基嘧啶的一种制备方法-CN202310460377.4在审
发明人：余飞飞;郑行行;黄文飞;袁学松;刘现军 -专利权人：福建凯昕药业有限公司
申请日： 2023-04-26 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D239/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑溴‑4‑甲基‑2‑三氟甲基嘧啶的制备方法，属于药物中间体制备技术领域。本发明以2‑三氟甲基‑4，6‑二氯嘧啶为原料，通过与格氏试剂甲基氯化镁的反应得到4‑氯‑6‑甲基‑2‑三氟甲基嘧啶，再通过催化加氢得到4‑甲基‑2‑三氟甲基嘧啶，最后与溴化试剂反应得到5‑溴‑4‑甲基‑2‑三氟甲基嘧啶。该方法为5‑溴‑4‑甲基‑2‑三氟甲基嘧啶的合成提供了一种新的合成路线，该合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作和后处理方便，总收率高，不使用剧毒试剂，易于放大，可进行大规模生产。
甲基嘧啶一种制备方法

[发明专利]由Bunte盐合成N-硫基苄亚胺或其衍生物的方法-CN201910393629.X有效
发明人：易文斌;刘帆敏;赫五卷 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2019-05-13 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07C313/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种由Bunte盐合成N‑硫基苄亚胺或其衍生物的方法。所述方法以苄胺或苄胺衍生物和Bunte盐为原料，以溴化亚铜为催化剂，以N，N‑二甲基甲酰胺为溶剂，在70～90℃下充分反应，反应结束后，反应液经分离纯化得到N‑硫基苄亚胺或其衍生物。本发明方法简单安全，无需氧化剂和添加剂的存在，加入溴化亚铜作为催化剂，降低反应温度，提高反应的产率，同时避免使用气味难闻的硫醇等原料，三废少，环境友好。
bunte 合成硫基苄亚胺衍生物方法

[发明专利]SIRT6小分子激动剂及其应用-CN201710681498.6有效
发明人：张健;黄志敏;陈颖毅 -专利权人：上海爱乐维生物科技有限公司
申请日： 2017-08-10 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07C311/44 文献下载
摘要：本发明公开了SIRT6小分子激动剂及其应用，所述激动剂为式(1)所示的三环双磺酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐，R1、R2、R8、R9和R10相同或不同，表示氢原子、卤素，所述卤素指氟、氯、溴和碘，羟基、硝基、氨基、羧基、酸酯基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、叔丁基、氰基；R11表示氢原子、氯、硝基、氨基、苄醇基、苄氯基、苄胺基、羧基、酸酯基，三个环之间，两两分别通过酰胺键相连接。
sirt6 分子激动剂及其应用

[发明专利]一种匹维溴铵中间体2-溴-4,5-二甲氧基溴苄的制备方法-CN201710290792.4有效
发明人：肖孝辉;陈煜峰 -专利权人：浙江师范大学
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07C41/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种匹维溴铵中间体2‑溴‑4,5‑二甲氧基溴苄的制备方法：在非极性溶剂中，以溴酸盐、溴化物在硫酸的作用下发生氧化还原反应所释放出的溴为溴源，与式(1)所示的3,4‑二甲氧基甲苯进行芳环C‑H键的亲电溴代反应，反应完全后，加入引发剂和硫酸，进行苄位甲基C‑H键的自由基溴代反应，制得式(8)所示的2‑溴‑4,5‑二甲氧基溴苄；反应式如下所示。本发明采用一锅法进行，原料价廉易得，操作简便安全，降低了生产成本，并且显著提高了2‑溴‑4,5‑二甲氧基溴苄(8)的收率，收率高达85％，非常适用于工业化生产。
一种匹维溴铵中间体二甲氧基溴苄制备方法

[发明专利]5,5’位连接的1,1’－联苯类轴手性双亚膦酰胺配体-CN200710170774.9无效
发明人：张万斌;魏浩;张勇健 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2007-11-22 - 公布日： 2008-04-30 - 主分类号： C07F9/655 文献下载
摘要：本发明结构式如下所示，式中：n＝5、6、7、8、9、10、11或12；R₁＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1－8碳的烷基或1－8碳的烷氧基；R₂＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1－8碳的烷基或1－8碳的烷氧基；R₃＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1－8碳的烷基或1－8碳的烷氧基；R₄＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1－8碳的烷基或1－8碳的烷氧基；R₅＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1－8碳的烷基或1－8碳的烷氧基；该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，具有很高的反应活性和立体选择性。
连接联苯手性双亚膦酰胺配体

[发明专利]一种5-溴-7-三氟甲基喹啉的合成方法-CN201810324850.5有效
发明人：黄家慧;徐卫良;徐炜政 -专利权人：苏州康润医药有限公司
申请日： 2018-04-12 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07D215/18 文献下载
摘要：本发明提供一种5‑溴‑7‑三氟甲基喹啉的合成方法，以间三氟甲基苯胺为起始原料，经过Skraup缩合得到7‑三氟甲基喹啉,然后和NBS反应得到5‑溴‑7‑三氟甲基喹啉。根据本发明提供的5‑溴‑7‑三氟甲基喹啉的合成方法，该方法的合成路线解决了现有合成工艺中产物无法纯化，产率低等缺点,具有合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得,操作和后处理方便，总收率高等优点
一种甲基喹啉合成方法

[发明专利]2-(2-苄亚肼基)-4-(苯并呋喃-5-基)噻唑及其制备方法与应用-CN201310109794.0有效
发明人：胡艾希;魏莉;叶姣;沈芳;李婉;欧晓明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2013-04-01 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的2-(2-苄亚肼基)-4-(2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)噻唑或其盐。sub>~C₄直链烷基或支链烷基；X₁~X₅选自：氢、C₁~C₂烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基；缩氨基硫脲与2-卤-1-(7-甲氧基-2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)烷基酮反应，经中和制得2-(2-苄亚肼基)-4-(2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)噻唑
苄亚肼基呋喃噻唑及其制备方法应用

[发明专利]2-溴-5-氟三氟甲苯的制备方法-CN201410652217.0有效
发明人：徐晓明;樊小彬;沈启富;陈航;郭胜强 -专利权人：联化科技（盐城）有限公司;联化科技（德州）有限公司;联化科技股份有限公司;联化科技（上海）有限公司;辽宁天予化工有限公司
申请日： 2014-11-17 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07C17/093 文献下载
摘要：本发明公开了2-溴-5-氟三氟甲苯的制备方法。本发明提供了一种2-溴-5-氟三氟甲苯的制备方法，其包括以下步骤：无水条件下，有机溶剂中，将无水化合物1或化合物1’进行裂解反应，制得2-溴-5-氟三氟甲苯。本发明中，所述的间三氟甲基苯胺的上氨基保护基的反应、溴化反应、脱除氨基保护基的反应都可以在同一个反应釜中进行，不需要转、存料。本发明的制备方法原料廉价易得、反应步骤短、反应条件温和、溴素利用率高，上溴的定位选择性高使得最终产品同分异构体杂质低、反应转化率高、收率高、产品纯度高、生产成本低、适合于工业化生产。
氟三氟甲苯制备方法