[发明专利]可用于治疗胰岛素抗性和高血糖的苯并噻吩、苯并呋喃和吲哚化合物无效
| 申请号： | 99808367.4 | 申请日： | 1999-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN1308626A | 公开（公告）日： | 2001-08-15 |
| 发明（设计）人： | J·E·弗罗贝尔;A·J·迪特里希;M·M·安特阿内 | 申请（专利权）人： | 美国家用产品公司 |
| 主分类号： | C07D333/74 | 分类号： | C07D333/74;C07D307/92;C07D209/60;A61K31/38;A61K31/34 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar为(a)、(b)或(c),A、B、C、D、E、X、Y、Z1和Z2如说明书中定义,式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗与胰岛素抗性或高血糖相关的代谢紊乱。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 胰岛素 抗性 血糖 噻吩 呋喃 吲哚 化合物 | ||
【主权项】：
1.具有下列结构的式I化合物或其药学上可接受的盐其中Ar为或A为氢、卤素或OH；B和D各自独立地为氢、卤素、CN、1-6个碳原子的烷基、芳基、6-12个碳原子的芳烷基、1-6个碳原子的羟烷基、6-12个碳原子的羟基芳烷基、3-8个碳原子的环烷基、硝基、氨基、-NR1R1a、-NR1COR1a、-NR1CO2R1a、3-8个碳原子的环烷基氨基、吗啉代、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、-COR1b或OR；R为氢、1-6个碳原子的烷基、-COR1、-(CH2)nCO2R1、-CH(R1a)CO2R1、-SO2R1、-(CH2)mCH(OH)CO2R1、-(CH2)mCOCO2R1、-(CH2)mCH＝CHCO2R1或-(CH2)mO(CH2)oCO2R1；R1为氢、1-6个碳原子的烷基、6-12个碳原子的芳烷基、芳基或CH2CO2R1’；R1’为氢或1-6个碳原子的烷基；E为S、SO、SO2、O或NR1c；X为氢、卤素、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的链烯基、CN、芳基、6-12个碳原子的芳烷基、1-6个碳原子的羟烷基、6-12个碳原子的羟基芳烷基、1-6个碳原子的全氟烷基、1-6个碳原子的烷氧基、芳氧基；芳基烷氧基、硝基、氨基、NR2R2a、NR2COR2a、3-8个碳原子的环烷基氨基、吗啉代、1-6个碳原子的烷基硫烷基(sulfanyl)、芳基硫烷基、吡啶基硫烷基、2-N，N-二甲基氨基乙基硫烷基、-OCH2CO2R2b或-COR2c；Y为氢、卤素、1-6个碳原子的烷基、芳基、6-12个碳原子的芳烷基、1-6个碳原子的羟烷基、6-12个碳原子的羟基芳烷基、-OR3、SR3、NR3R3a、-COR3b、吗啉或哌啶；R1a、R1c、R2、R2a、R3、R3a各自独立地为氢、1-6个碳原子的烷基、6-12个碳原子的芳烷基或芳基；R1b为1-6个碳原子的烷基或芳基；R2b为氢、1-6个碳原子的烷基；R2c和R3b各自独立地为1-6个碳原子的烷基、芳基或6-12个碳原子的芳烷基；C为氢、卤素或OR4；R4为氢、1-6个碳原子的烷基、-CH(R5)W、-C(CH3)2CO2R6、5-噻唑烷-2，4-二酮、-CH(R7)(CH2)mCO2R6、-COR6、-PO3(R6)2、-SO2R6、-(CH2)pCH(OH)CO2R6、-(CH2)pCOCO2R6、-(CH2)pCH＝CHCO2R6或-(CH2)pO(CH2)qCO2R6；R5为氢、1-6个碳原子的烷基、6-12个碳原子的芳烷基、芳基、-CH2(1H-咪唑-4-基)、-CH2(3-1H-吲哚基)、-CH2CH2(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)、-CH2CH2(1-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)、-CH2(3-吡啶基)、-CH2CO2H或-(CH2)nG；G为NR6aR7a、NR6aCOR7a、或W为CO2R6、CONH2、CONHOH、CN、CONH(CH2)2CN、5-四唑、-PO3(R6)2、-CH2OH、-CONR6bCHR7b、-CH2NR6bCHR7bCO2R6、-CH2OCHR7bCO2R6、-CH2Br或-CONR6bCHR7bCO2R6；R6、R6a、R7、R7a各自独立地为氢、1-6个碳原子的烷基或芳基；R6b为氢或-COR6c；R6c为1-6个碳原子的烷基或芳基；R7b为氢、1-6个碳原子的烷基或1-6个碳原子的羟烷基；Z1和Z2各自独立地为氢、卤素、CN、1-6个碳原子的烷基、芳基、6-12个碳原子的芳烷基、3-8个碳原子的环烷基、硝基、氨基、-NR1R1a、-NR1COR1a、3-8个碳原子的环烷基氨基、吗啉代或OR8，或Z1和Z2可以结合一起成为式-CH＝CR9-CR10＝CR11-的二烯单位；R8为氢、1-6个碳原子的烷基或芳基；R9、R10和R11各自独立地为氢、1-6个碳原子的烷基、芳基、卤素、羟基或1-6个碳原子的烷氧基；m为1-4；n为1或2；p为1-4；q为1-4。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美国家用产品公司，未经美国家用产品公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/99808367.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：新的抗组胺哌啶衍生物及制备其的中间体
- 下一篇：半导体位置探测器
- 同类专利
- 一种稠环化合物及其在有机电子器件的应用-202280009731.5
- 潘君友;陈怀俊;梁茶财;潘才法 - 浙江光昊光电科技有限公司
- 2022-01-10 - 2023-09-08 - C07D333/74
- 一种稠环化合物及其在有机电子器件的应用，特别是在有机发光二极管中的应用。还记载了一种含有稠环化合物的有机电子器件，特别是有机发光二极管，传感器，显示，传感及其他技术中的应用。
- 一种发光辅助材料及其制备方法和含有其的电致发光器件-202111299957.7
- 马晓宇;汪康;张雪;赵贺;孙峰 - 奥来德（上海）光电材料科技有限公司
- 2021-11-04 - 2023-05-09 - C07D333/74
- 本发明公开了一种发光辅助材料，结构通式如式I所示：
- 一种多取代萘并[1,8-bc]噻吩类化合物的制备方法-202010336762.4
- 赖伟萍;张莲鹏;邱观音生 - 西南林业大学
- 2020-04-26 - 2022-11-22 - C07D333/74
- 本发明公开了一种多取代萘并[1,8‑bc]噻吩类化合物的制备方法，首先按照1:(0.1‑1.0):(1‑3)的摩尔比取1‑卤‑8‑炔基萘胺类化合物、催化剂和硫源，将它们置于反应容器中，再在反应容器中加入溶剂至1‑卤‑8‑炔基萘胺类化合物完全溶解；将反应容器置于0‑150℃下搅拌反应0‑24h，经过后处理即得产物多取代萘并[1,8‑bc]噻吩类化合物。本发明操作方法简单高效，反应条件温和，反应选择性好，产率高，便于分离提纯，底物普适性广泛，反应原料简单易得，生产成本低廉，具有很好的应用前景。
- 基于5,6-二取代菲及其衍生物的光敏性双螺旋手性荧光化合物及其合成方法-201810598039.6
- 吴边鹏;谈廷风;李艳霞 - 天津城建大学
- 2018-06-11 - 2021-10-19 - C07D333/74
- 本发明提供一种基于5,6‑二取代菲及其衍生物的光敏性双螺旋手性荧光化合物及其合成方法，以5，6‑二芳杂环取代菲或5，6‑二芳杂环取代‑9，10菲罗琳为光响应性的基本结构框架，合成并分离了具有双螺旋结构的二芳基乙烯型的分子构架。本发明引入具有旋转位阻的螺旋结构作为提高比旋光度的结构单元，并且将其与光响应结构融合在一起，分子受特定光的激发则发生能级跃迁/或分子异构，导致手性结构的明显改变，从而表现出分子旋光性的光响应性，可以应用于特种光学薄膜的制造、防伪识别、特种光纤产品以及发光薄膜器件的制造。
- 一种Ertiprotafib的手性制备方法-201610975726.6
- 张兴贤;李鹏诚;谢晓强 - 浙江工业大学
- 2016-11-07 - 2020-04-21 - C07D333/74
- 本发明涉及一种式(4)所示的Ertiprotafib的合成方法，具体按如下步骤进行：将式(1)所示的化合物1和L‑苯基乳酸甲酯经Mitsnobu反应得到式(2)所示的化合物2；再将式(2)所示的化合物2经溴化反应得到式(3)所示的化合物3；将式(3)所示的化合物3在碱性条件下水解得到式(4)所示的最终产物Ertiprotafib。本发明路线简洁、操作简便、立体选择性高和化学选择性好且绿色环保，为该药物的制备和生产提供新的方法和思路。
- 光酸产生化合物和相关聚合物、光致抗蚀剂组合物以及形成光致抗蚀剂浮雕图像的方法-201710869131.7
- E·阿卡德 - 罗门哈斯电子材料有限责任公司
- 2017-09-22 - 2018-04-06 - C07D333/74
- 一种光酸产生化合物具有以下结构其中m、n、R1、R2、X、Y和Z‑如本文所定义。所述光酸产生化合物展现对远紫外线辐射的强吸收和化学敏感性，同时还在期望降低的化学敏感性下吸收更长的波长。也描述一种并有所述光酸产生化合物的可聚合型式的残基的聚合物；一种包括所述光酸产生化合物、所述聚合物或其组合的光致抗蚀剂组合物；和一种使用所述光致抗蚀剂组合物形成光致抗蚀剂浮雕图像的方法。
- 一种1,2-萘醌衍生物及其制备方法-201210427031.6
- 武利强;李卫林;罗秋燕;王永学;杨晓娟 - 新乡医学院
- 2012-10-31 - 2013-02-13 - C07D333/74
- 本发明提供了一种1,2-萘醌衍生物及其制备方法。本发明的1,2-萘醌衍生物具有萘并[1,2-b]噻吩的结构，具有较强的抗癌活性和好的选择性；本发明的1,2-萘醌衍生物在引入噻吩的同时还引入了氨基，使化合物具有较大的水溶性，更有利于吸收；体外细胞毒与拓扑异构酶II抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶II均有较强的抑制作用，可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发；本发明的制备方法具有原料易得、操作简单等优点。
- 新型化合物、及其制备方法和使用该化合物的有机电子元件-200980146553.5
- 裵在顺;金芝垠;金正坤;张俊起 - 株式会社LG化学
- 2009-09-23 - 2011-10-19 - C07D333/74
- 本发明涉及一种新型化合物、及其制备方法和使用该化合物的有机电子元件。本发明的新型化合物能够允许空穴注入、空穴传输、电子注入和电子传输，或作为有机电子元件或有机发光元件中的发光材料。此外，本发明的元件还具有优良的效力、驱动电压和稳定性。
- 作为抗癌剂的4,8－二氢苯并二噻吩－4,8－二酮的新颖亲水性类似物-200510105251.7
- 黄必灿;温岩芳;辛武谦;陈美惠;郭盛助;李国雄 - 财团法人工业技术研究院;永信药品工业股份有限公司
- 2005-09-28 - 2006-05-10 - C07D333/74
- 本发明揭示一种4，8－二氢苯并二噻吩－4，8－二酮的亲水性衍生物，其可作为抗癌剂，以及揭示含有该亲水性物的医药调配物。
- 萘并[2,3－B]杂芳－4－基衍生物-99808364.X
- P·J·多林斯;A·J·迪特里希;J·E·弗罗贝尔 - 美国家用产品公司
- 1999-05-10 - 2001-08-15 -
- 本发明提供可用于治疗与胰岛素抗性或高血糖有关的代谢紊乱的结构式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自独立是氢、腈、硝基、氨基、1－6个碳原子的烷基氨基、每个烷基有1－6个碳原子的二烷基氨基、3－8个碳原子的环烷基氨基、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、卤素、3－8个碳原子的环烷基、噻吩基、呋喃基、苯基或者被卤素、羟基、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、1－6个碳原子的烷氧基或1－6个碳原子的全氟烷氧基单取代、双取代或三取代的苯基;R3和R4各自独立是氢、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、1－6个碳原子的羟基烷基、1－6个碳原子的氨基烷基、2－7个碳原子的酰基;R5是氢、卤素、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、腈、1－6个碳原子的烷氧基、芳氧基、2－12个碳原子的芳烷氧基、芳硫烷基;W是S、O或NR9;R9是氢或1－6个碳原子的烷基;X是O、－NR6－或－(CH2)pNR6－;R6是氢或1－6个碳原子的烷基;p是1－4;Y是亚甲基、羰基、－SO2－或－SO－;Z是苯基、杂芳基或萘基;R7和R8各自独立是氢、羧基、2－7个碳原子的酰基、羟基、1－6个碳原子的羟基烷基、1－6个碳原子的羟基链烷酰基、1－6个碳原子的烷氧基、1－6个碳原子的全氟烷氧基、2－7个碳原子的烷氧基羰基、2－7个碳原子的全氟烷氧基羰基、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的全氟烷基、芳基、芳氧基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、6－12个碳原子的芳基烷氧基、杂芳基、1－6个碳原子的链烷酰氧基、1－6个碳原子的全氟链烷酰氧基、杂芳酰氧基、芳酰氧基、四唑基、巯基、腈、氨基、氨基甲酰基、1－6个碳原子的氨基烷基、－NHSO2CF3、醛基、卤素、硝基、酰胺基或任选被巯基取代的嘧啶基、3－羟基－环丁－3－烯－4－基－1,2－二酮或季酮酸。
- 可用于治疗胰岛素抗性和高血糖的11－芳基－苯并[b]萘并[2,3－d]呋喃和11－芳基－苯并[b]萘并[2,3－d]噻吩-99808422.0
- J·E·弗罗贝尔;A·J·迪特里希;李泽南 - 美国家用产品公司
- 1999-05-10 - 2001-08-15 -
- 本发明提供式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中A为氢、卤素或OH;B和D各自独立地为氢、卤素、CN、1－6个碳原子的烷基、芳基、6－12个碳原子的芳烷基、硝基、氨基或OR;R为氢、1－6个碳原子的烷基、－COR1、－CH2CO2R1、－CH(R1a)CO2R1或－SO2R1;R1和R1a各自独立地为氢、1－6个碳原子的烷基、6－12个碳原子的芳烷基或芳基;E为S、SO、SO2、O;X为氢、卤素、1－6个碳原子的烷基、CN、1－6个碳原子的全氟烷基、1－6个碳原子的烷氧基、芳氧基、6－12个碳原子的芳基烷氧基、硝基、氨基、1－6个碳原子的烷基硫烷基、芳基硫烷基、吡啶基硫烷基、2－N,N－二甲氨基乙硫烷基或－OCH2CO2R1b;R1b为氢或1－6个碳原子的烷基;Y和Z各自独立地为氢或OR2;R2为氢、1－6个碳原子的烷基、6－12个碳原子的芳烷基或－CH2CO2R3;R3为氢、1－6个碳原子的烷基;C为氢、卤素或OR4;R4为氢、1－6个碳原子的烷基、－CH(R5)W、－C(CH3)2CO2R6、5－噻唑烷－2,4－二酮、－CH(R7)CH2CO2R6、－COR6、－PO3(R6)2或－SO2R6;R5为氢、1－6个碳原子的烷基、芳烷基、芳基、CH2(1H－咪唑－4－基)、－CH2(3－1H－吲哚基)、－CH2CH2(1,3－二氧代－1,3－二氢－异吲哚－2－基)、－CH2CH2(1－氧代－1,3－二氢－异吲哚－2－基)、－CH2(3－吡啶基)或－CH2CO2H;W为CO2R6、CONH2、CONHOH、CN、CONH(CH2)2CN、5－四唑、－PO3(R6)2、－CH2OH或－CH2Br、－CONR6CHR7CO2R8;R6为氢、1－6个碳原子的烷基、芳基或芳烷基;R7为氢、1－6个碳原子的烷基、芳基或芳烷基;R8为氢、1－6个碳原子的烷基、芳基或芳烷基,所述化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗与胰岛素抗性或高血糖相关的代谢紊乱。
- 可用于治疗胰岛素抗性和高血糖的苯并噻吩、苯并呋喃和吲哚化合物-99808367.4
- J·E·弗罗贝尔;A·J·迪特里希;M·M·安特阿内 - 美国家用产品公司
- 1999-05-10 - 2001-08-15 -
- 本发明提供式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar为(a)、(b)或(c),A、B、C、D、E、X、Y、Z1和Z2如说明书中定义,式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗与胰岛素抗性或高血糖相关的代谢紊乱。
- 专利分类
