[发明专利]用于治疗爱滋病的HIV蛋白酶抑制剂

摘要

式(Ⅰ)化合物,其中R1和R2独立地为氢或被任意取代的C1—4烷基或芳基,并且R1还可以形成杂环或杂环－C1—4烷基,所述化合物为HIV蛋白酶抑制剂。该化合物可以以化合物、可药用的盐、药物组合物组分的形式,与或者不与其它抗病毒药、免疫调节剂、抗生素或疫苗结合用于预防或治疗由HIV引起的感染以及治疗爱滋病。本发明还公开了治疗爱滋病的方法以及预防或治疗由HIV引起的感染的方法。

主权项

1.下式化合物或其可药用盐：其中V不存在，或为-C(O)-Q-或SO2-Q-，其中Q不存在或为-O-、-NR-，或被-C1-4烷基任选取代的杂环；R1为1)未取代的或被一个或多个下列基团取代的-C1-4烷基：a)卤素，b)C1-3烷氧基，c)未取代的或被一个或多个C1-4烷基、氨基、羟基或芳基取代的芳基，d)-W-芳基-或-W-苄基，其中W为-O-、-S-、或-NH-，e)未取代的或被一个或多个下列基团取代的5-7元环烷基：i)卤素，ii)C1-3烷氧基，或iii)芳基，f)未取代的或被一个或多个氧代、卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基；-C(O)-O-C1-3烷基；-NH-C(O)-C1-3烷基；或Boc取代的杂环，g)-NH-C(O)-OC1-3烷基，h)-NH-C(O)-C1-3烷基，i)-NH-SO2C1-3烷基，j)-NR2，且R为氢或C1-4烷基；k)-COOR，或l)-((CH2)mO)nR，其中m为2、3、4或5，且n为0、1、2、或3，或2)芳基，该芳基为未取代的或被一个或多个下列基团取代：a)卤素，b)羟基，c)-NO2或-NR2，d)C1-4烷基，e)C1-3烷氧基，它是未取代的或被一个或多个C1-3烷氧基取代，f)-COOR，g)-C(O)NR2，h)-CH2NR2，i)-CH2NHC(O)R，j)-CN，k)-CF3，l)-NHC(O)R，m)芳基C1-3烷氧基，n)芳基，o)-NRSO2R，p)-OP(O)(ORx)2，或q)如下所定义的-R5：或4)未取代的或被一个或多个氧代、卤素、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷基；或Boc取代的杂环；5)未取代的或被一个或多个卤素、氨基或C1-4烷氧基取代的碳环；R3为苄基，所述苄基是未取代的或被一个或多个下列基团取代：(1)羟基，(2)被一个或多个-OH取代的C1-3烷氧基，或(3)R5为1)-W-(CH2)m-NR6R7，其中W如上所定义，m为2、3、4或5，和R6和R7独立地为：a)氢，b)C1-6烷基，所述烷基为未取代的或被一个或多个下列基团取代：i)C1-3烷氧基，或ii)-NR2，c)可相同或不同，且连在一起形成含有至多2个另外的选自-NR-、-O-、-SO-、-S-或-SO2-的杂原子的5-7元杂环，例如吗啉代、任选被C1-4烷基取代的杂环，或d)未取代的或被一个或多个下列基团取代的芳族杂环：i)C1-4烷基，或ii)-NR2，(2)-(CH2)q-NR6R7，其中q为1、2、3、4或5，且R6和R7如上所定义，所不同的是R6或R7不为H或未取代的C1-6烷基，或(3)苯并呋喃基、吲哚基、氮杂环烷基、氮杂双环C7-11环烷基、或苯并哌啶基，所述基团是未取代的或被C1-4烷基取代；R12为或