[发明专利]用于治疗爱滋病的HIV蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 97101853.7 申请日: 1994-04-26
公开(公告)号: CN1176250A 公开(公告)日: 1998-03-18
发明(设计)人: J·P·瓦卡;B·D·多塞;J·P·瓜列;M·K·霍罗威;R·W·亨盖特;R·B·莱文 申请(专利权)人: 麦克公司
主分类号: C07D241/04 分类号: C07D241/04;C07D401/06;C07D403/06;C07D405/06;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/495
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 姜建成
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 爱滋病 hiv 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.下式化合物或其可药用盐:

其中

V不存在,或为-C(O)-Q-或SO2-Q-,其中Q不存在或为-O-、-NR-,或被-C1-4烷基任选取代的杂环;

R1

1)未取代的或被一个或多个下列基团取代的-C1-4烷基:

a)卤素,

b)C1-3烷氧基,

c)未取代的或被一个或多个C1-4烷基、氨基、羟基或芳基取代的芳基,

d)-W-芳基-或-W-苄基,

其中W为-O-、-S-、或-NH-,

e)未取代的或被一个或多个下列基团取代的5-7元环烷

基:

i)卤素,

ii)C1-3烷氧基,或

iii)芳基,

f)未取代的或被一个或多个氧代、卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基;-C(O)-O-C1-3烷基;-NH-C(O)-C1-3烷基;或Boc取代的杂环,

g)-NH-C(O)-OC1-3烷基,

h)-NH-C(O)-C1-3烷基,

i)-NH-SO2C1-3烷基,

j)-NR2,且R为氢或C1-4烷基;

k)-COOR,或

l)-((CH2)mO)nR,其中m为2、3、4或5,且n为0、1、2、或3,或

2)芳基,该芳基为未取代的或被一个或多个下列基团取代:

a)卤素,

b)羟基,

c)-NO2或-NR2

d)C1-4烷基,

e)C1-3烷氧基,它是未取代的或被一个或多个C1-3烷氧基取代,

f)-COOR,

g)-C(O)NR2

h)-CH2NR2

i)-CH2NHC(O)R,

j)-CN,

k)-CF3

l)-NHC(O)R,

m)芳基C1-3烷氧基,

n)芳基,

o)-NRSO2R,

p)-OP(O)(ORx)2,或

q)如下所定义的-R5:或

4)未取代的或被一个或多个氧代、卤素、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷基;或Boc取代的杂环;

5)未取代的或被一个或多个卤素、氨基或C1-4烷氧基取代的碳环;

R3为苄基,所述苄基是未取代的或被一个或多个下列基团取代:

(1)羟基,

(2)被一个或多个-OH取代的C1-3烷氧基,或

(3)R5

1)-W-(CH2)m-NR6R7

其中W如上所定义,

m为2、3、4或5,和

R6和R7独立地为:

a)氢,

b)C1-6烷基,所述烷基为未取代的或被一个或多个下列基团取代:

i)C1-3烷氧基,或

ii)-NR2

c)可相同或不同,且连在一起形成含有至多2个另外的选自-NR-、-O-、-SO-、-S-或-SO2-的杂原子的5-7元杂环,例如吗啉代、任选被C1-4烷基取代的杂环,或

d)未取代的或被一个或多个下列基团取代的芳族杂环:

i)C1-4烷基,或

ii)-NR2

(2)-(CH2)q-NR6R7,其中q为1、2、3、4或5,且R6和R7

如上所定义,所不同的是R6或R7不为H或未取代的C1-6烷基,或

(3)苯并呋喃基、吲哚基、氮杂环烷基、氮杂双环C7-11环烷基、或苯并哌啶基,所述基团是未取代的或被C1-4烷基取代;R12为或

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