[发明专利]用于治疗爱滋病的HIV蛋白酶抑制剂无效
| 申请号: | 97101853.7 | 申请日: | 1994-04-26 |
| 公开(公告)号: | CN1176250A | 公开(公告)日: | 1998-03-18 |
| 发明(设计)人: | J·P·瓦卡;B·D·多塞;J·P·瓜列;M·K·霍罗威;R·W·亨盖特;R·B·莱文 | 申请(专利权)人: | 麦克公司 |
| 主分类号: | C07D241/04 | 分类号: | C07D241/04;C07D401/06;C07D403/06;C07D405/06;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/495 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 爱滋病 hiv 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.下式化合物或其可药用盐:
其中
V不存在,或为-C(O)-Q-或SO2-Q-,其中Q不存在或为-O-、-NR-,或被-C1-4烷基任选取代的杂环;
R1为
1)未取代的或被一个或多个下列基团取代的-C1-4烷基:
a)卤素,
b)C1-3烷氧基,
c)未取代的或被一个或多个C1-4烷基、氨基、羟基或芳基取代的芳基,
d)-W-芳基-或-W-苄基,
其中W为-O-、-S-、或-NH-,
e)未取代的或被一个或多个下列基团取代的5-7元环烷
基:
i)卤素,
ii)C1-3烷氧基,或
iii)芳基,
f)未取代的或被一个或多个氧代、卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基;-C(O)-O-C1-3烷基;-NH-C(O)-C1-3烷基;或Boc取代的杂环,
g)-NH-C(O)-OC1-3烷基,
h)-NH-C(O)-C1-3烷基,
i)-NH-SO2C1-3烷基,
j)-NR2,且R为氢或C1-4烷基;
k)-COOR,或
l)-((CH2)mO)nR,其中m为2、3、4或5,且n为0、1、2、或3,或
2)芳基,该芳基为未取代的或被一个或多个下列基团取代:
a)卤素,
b)羟基,
c)-NO2或-NR2,
d)C1-4烷基,
e)C1-3烷氧基,它是未取代的或被一个或多个C1-3烷氧基取代,
f)-COOR,
g)-C(O)NR2,
h)-CH2NR2,
i)-CH2NHC(O)R,
j)-CN,
k)-CF3,
l)-NHC(O)R,
m)芳基C1-3烷氧基,
n)芳基,
o)-NRSO2R,
p)-OP(O)(ORx)2,或
q)如下所定义的-R5:或
4)未取代的或被一个或多个氧代、卤素、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷基;或Boc取代的杂环;
5)未取代的或被一个或多个卤素、氨基或C1-4烷氧基取代的碳环;
R3为苄基,所述苄基是未取代的或被一个或多个下列基团取代:
(1)羟基,
(2)被一个或多个-OH取代的C1-3烷氧基,或
(3)R5为
1)-W-(CH2)m-NR6R7,
其中W如上所定义,
m为2、3、4或5,和
R6和R7独立地为:
a)氢,
b)C1-6烷基,所述烷基为未取代的或被一个或多个下列基团取代:
i)C1-3烷氧基,或
ii)-NR2,
c)可相同或不同,且连在一起形成含有至多2个另外的选自-NR-、-O-、-SO-、-S-或-SO2-的杂原子的5-7元杂环,例如吗啉代、任选被C1-4烷基取代的杂环,或
d)未取代的或被一个或多个下列基团取代的芳族杂环:
i)C1-4烷基,或
ii)-NR2,
(2)-(CH2)q-NR6R7,其中q为1、2、3、4或5,且R6和R7
如上所定义,所不同的是R6或R7不为H或未取代的C1-6烷基,或
(3)苯并呋喃基、吲哚基、氮杂环烷基、氮杂双环C7-11环烷基、或苯并哌啶基,所述基团是未取代的或被C1-4烷基取代;R12为或
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