[发明专利]用于眼高压的取代的四氢呋喃前列腺素类似物无效
| 申请号： | 96199181.X | 申请日： | 1996-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN1205638A | 公开（公告）日： | 1999-01-20 |
| 发明（设计）人： | R·D·塞里亚;M·R·赫尔伯格;P·G·克里姆科;V·L·萨利;P·W·津克 | 申请（专利权）人： | 阿尔康实验室公司 |
| 主分类号： | A61K31/557 | 分类号： | A61K31/557;C07D307/18;C07D307/20;C07D307/80;C07D407/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了前列腺素的取代的四氢呋喃类似物和它们在治疗青光眼和眼高压时的使用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 眼高 取代 呋喃 前列腺素 类似物 | ||
【主权项】：
1、一种治疗青光眼或眼高压的方法，包括向患者施用药学有效量的式(III)的化合物：其中：R为眼药可接受的酯部分，CO2R1、CONR7R8、CH2OR9或CH2NR10R11，其中R1为H或阳离子盐部分；R7和R8相同或不同，为H或烷基；R9为H、酰基或烷基；R10和R11相同或不同，为H、酰基或烷基；条件是：如果R10和R11之一为酰基，则另一个为H或烷基；n为0或2；G为：其中：Y为CH2CH=CH(顺式烯烃)，CH=CHCH2(顺式烯烃)或CH2CH2CH2；Z为C≡C，反式CH=CH或CH2CH2；Y2为卤素或烷氧基；X2为O、S或CH2；而A为顺式CH=CH，CH2CH2，或C≡C；R2和R3之一为H，另一个则为F或OH，其中OH可为自由的或官能修饰的；或R2和R3一起形成OCH2CH2O或双键合的O(羰基)；而R4为环己基、直链或支链的C5-C7的烷基，或R5，其中：R5为(CH2)mX苯基或(CH2)pZ2，其中X为O或CH2；m为1-6；苯基为被R6取代或未取代的，R6为卤素、CH3、CF3、CN、OCH3或乙酰基；p为0-6；而Z2为其中：W为O、CH2、CH2CH2或CH=CH；R6定义同前；条件是，当G为(ⅰ)，则R4=R5；当G为(ⅱ)时，则R4为环己基、直链或支链的C5-C7烷基，而R2，R3不同，为H和OH。
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