[发明专利]用于眼高压的取代的四氢呋喃前列腺素类似物

权利要求书

1、一种治疗青光眼或眼高压的方法，包括向患者施用药学有效量的式(III)的化合物：其中：R为眼药可接受的酯部分，CO₂R¹、CONR⁷R⁸、CH₂OR⁹或CH₂NR¹⁰R¹¹，其中R¹为H或阳离子盐部分；R⁷和R⁸相同或不同，为H或烷基；R⁹为H、酰基或烷基；R¹⁰和R¹¹相同或不同，为H、酰基或烷基；条件是：如果R¹⁰和R¹¹之一为酰基，则另一个为H或烷基；n为0或2；G为：

其中：

Y为CH₂CH=CH(顺式烯烃)，CH=CHCH₂(顺式烯烃)或CH₂CH₂CH₂；

Z为C≡C，反式CH=CH或CH₂CH₂；

Y²为卤素或烷氧基；

X²为O、S或CH₂；而

A为顺式CH=CH，CH₂CH₂，或C≡C；R²和R³之一为H，另一个则为F或OH，其中OH可为自由的或官能修饰的；或

R²和R³一起形成OCH₂CH₂O或双键合的O(羰基)；而

R⁴为环己基、直链或支链的C₅-C₇的烷基，或R⁵，其中：R⁵为(CH₂)_mX苯基或(CH₂)_pZ²，其中X为O或CH₂；m为1-6；苯基为被R⁶取

代或未取代的，R⁶为卤素、CH₃、CF₃、CN、OCH₃或乙酰基；p为0-6；

而

Z²为其中：

W为O、CH₂、CH₂CH₂或CH=CH；R⁶定义同前；条件是，当G为(ⅰ)，则R⁴=R⁵；当G为(ⅱ)时，则R⁴为环己基、直链或支链的C₅-C₇烷基，而R²，R³不同，为H和OH。

2、根据权利要求1的方法，其中所述化合物是通过局部给药。

3、根据权利要求2的方法，其中所述化合物以溶液、悬浮液或乳液给药。

4、根据权利要求2的方法，其中G为(ⅰ)。

5、根据权利要求2的方法，其中G为(ⅱ)。

6、根据权利要求4的方法，其中R为选自羧酸的异丙酯和新戊酯的眼药可接受的酯。

7、根据权利要求5的方法，其中R为选自羧酸的异丙酯和新戊酯的眼药可接受的酯，R⁴为环己基。

8、根据权利要求3的方法，其中化合物的浓度约为0．00003-0．5重量％。

9、根据权利要求8的方法，其中化合物的浓度约为0．0005-0．03重量％。

10、根据权利要求9的方法，其中化合物的浓度约为0．001-0．01重量％。