[发明专利]制备对映体纯托品酸酯的方法无效
| 申请号： | 96193534.0 | 申请日： | 1996-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN1050357C | 公开（公告）日： | 2000-03-15 |
| 发明（设计）人： | 罗尔夫·班霍尔泽 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆公司 |
| 主分类号： | C07D451/10 | 分类号： | C07D451/10;C07D451/14 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 范明娥 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有抗胆碱活性的季化合物的前体，可通过将旋光性托品酸乙酰化，并转化为酸性氯化物，与式（Ⅰ）的氨基醇反应$（如磺酸盐；Ｑ和Ｒ如说明书中所述）、脱乙酰基作用，以及分离反应产物而合成。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 映体纯托品酸酯 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备对映体纯的下式氨基醇的(+)-和(-)-托品酸酯的方法其中Q代表CH2-CH2、CH2-CH2-CH2、或CH-CH或R代表直链或支链的C1-4烷基，其特征为(a)将相应的旋光性托品酸进行乙酰化，(b)使用亚硫酸氯将所得的O-乙酰基托品酸转化为酸性氯化物，(c)在室温下，在惰性溶剂中，使酸性氯化合物和式I氨基醇的甲磺酸盐???反应，(d)通过强酸的作用使所得化合物脱乙酰基，并(e)分离所得的旋光性托品酸酯。
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