[发明专利]一种光学纯顺式阿扑长春胺酸酯类的制备方法有效
| 申请号： | 201010584336.9 | 申请日： | 2010-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN102558170A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 张宝富;林桂清 | 申请（专利权）人： | 辽宁海德制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D461/00 | 分类号： | C07D461/00;C07B57/00 |
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| 地址： | 117017 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种自外消旋顺式阿扑长春胺酸酯类制备其光学纯对映体的方法。将手性拆分剂R*-COOH与外消旋顺式阿扑长春胺酸酯类生成相应的盐，利用两种对映体盐溶解度的差异进行拆分，再将其中和、释放，最后重结晶纯化并富集光学纯度，制得高光学纯度的单一对映体；同时，由于拆分剂及拆分溶剂选用恰当，浓缩拆分母液可获得另一对映体的盐，并具有很高的化学纯度和光学纯度，经中和、释放后再精制，可得到高纯度的另一对映体。这种利用同一拆分剂，直接得到待拆分外消旋体的两种光学纯对映体的实例比较罕见，尤其针对外消旋顺式阿扑长春胺酸酯类包括长春西汀的拆分尚属首次。本发明拆分操作简捷、高效，通过该方法拆分外消旋顺式阿扑长春胺酸乙酯来获得长春西汀，开辟了该药又一来源途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 光学 顺式 长春 胺酸酯类 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.本发明以手性有机酸(R*-COOH)为拆分剂，与合成的外消旋顺式阿扑长春胺酸酯类(Cis-Iab)，于适宜的有机溶媒中生成相应盐，利用两种对映体盐溶解度的差异进行拆分。由于拆分剂及拆分溶剂选用恰当，拆分不仅化学收率高，所得异构体盐的光学纯度也很高。将其中和、释放，以及结合重结晶纯化并富集光学纯度，可制得高纯度的单一对映体。同时，由于拆分完全，![]()
拆分母液中另一异构体的盐光学纯度也很高，通过浓缩母液使之析出，经中和、释放后再精制，也可得到高化学纯度和光学纯度的另一对映体。
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