[发明专利]1,3－二甲基－5－氟吡唑－4－(N－苯基)甲酰胺类化合物的制法

摘要

已知其中Ar代表任选取代的苯基的下式（Ⅰ）的１，３－二甲基－５－氟吡唑－４－（Ｎ－苯基）甲酰胺可以通过下述新方法制备，即其中a）在第一步中使１，３－二甲基－５－氯吡唑－４－甲酰氯与氟化物适当的话在稀释剂存在下反应，以及b）在第二步中使上述反应中得到的１，３－二甲基－５－氟吡唑－４－甲酰氟与其中Ar定义同上的式Ｎ＃-[２]Ｎ－Ar（Ⅳ）苯胺适当时在酸接受体存在下和适当时在稀释剂存在下反应。１，３－二甲基－５－氟吡唑－４－甲酰氟是新的。

主权项

1．制备下式(Ⅰ)的1,3-二甲基-5-氟吡唑-4-(N-苯基)甲酰胺类化合物的方法，式中Ar代表下式基团：式中m代表0或1，R1代表氢或甲基，或者Ar代表下式基团：式中n代表0或1，Q代表具有1-3个碳原子的亚烷基、具有2或3个碳原子的亚烯基或具有2或3个碳原子的亚炔基，或代表式-(CH2)t-CH=基团，式中t代表0、1、2或3，而-(CH2)t-单元与苯环键连，或代表式-(CH2)p-Y-(CH2)r-基团，式中p和r彼此独立地代表0、1或2，而Y代表氧或硫，-(CH2)p-单元在每种情况下都与苯环键连，R2代表具有3-12个碳原子的环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或代表具有3-12个碳原子的环烯基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或代表具有6-12个碳原子的二环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或代表具有2-12个碳原子的氧杂环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或代表具有4-12个碳原子的氧杂环烯基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或代表具有3-12个碳原子的硫杂环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或代表具有4-12个碳原子的硫杂环烯基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或代表具有2-12个碳原子的氮杂环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，如果-Q-R2代表-(CH2)t-CH=，那么在每种情况下饱和或不饱和的环都是二价的，以及R3、R4和R5彼此独立地代表氢、卤素、氰基、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有1-4个碳原子的烷硫基、具有3-6个碳原子的环烷基或卤代甲氧基，其特征在于：a)在第一步，使下式(Ⅱ)的1,3-二甲基-5-氯吡唑-4-甲酰氯与氟化物反应，以及b)在第二步，使在上述反应中形成的下式(Ⅲ)的1,3-二甲基-5-氟吡唑-4-甲酰氟与下式(Ⅳ)的苯胺类化合物反应，式中Ar具有前述意义。