[发明专利]1,3－二甲基－5－氟吡唑－4－(N－苯基)甲酰胺类化合物的制法

权利要求书

1．制备下式(Ⅰ)的1,3-二甲基-5-氟吡唑-4-(N-苯基)甲酰胺类化合物的方法，式中Ar代表下式基团：式中m代表0或1，

R¹代表氢或甲基，或者Ar代表下式基团：式中n代表0或1，

Q代表具有1-3个碳原子的亚烷基、具有2或3个碳原子的亚烯

基或具有2或3个碳原子的亚炔基，或

代表式-(CH₂)_t-CH=基团，式中t代表0、1、2或3，而-(CH₂)_t-

单元与苯环键连，或

代表式-(CH₂)_p-Y-(CH₂)_r-基团，式中p和r彼此独立地代表0、1或2，而Y代表氧或硫，-(CH₂)_p-单元在每种情况下都与苯环键连，

R²代表具有3-12个碳原子的环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或代表具有3-12个碳原子的环烯基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或代表具有6-12个碳原子的二环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或

代表具有2-12个碳原子的氧杂环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或

代表具有4-12个碳原子的氧杂环烯基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或

代表具有3-12个碳原子的硫杂环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或

代表具有4-12个碳原子的硫杂环烯基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或

代表具有2-12个碳原子的氮杂环烷基，它任选被相同或不同的具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，

如果-Q-R²代表-(CH₂)_t-CH=，那么在每种情况下饱和或不饱和的环都是二价的，以及

R³、R⁴和R⁵彼此独立地代表氢、卤素、氰基、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有1-4个碳原子的烷硫基、具有3-6个碳原子的环烷基或卤代甲氧基，

其特征在于：

a)在第一步，使下式(Ⅱ)的1,3-二甲基-5-氯吡唑-4-甲酰氯与氟化物反应，以及

b)在第二步，使在上述反应中形成的下式(Ⅲ)的1,3-二甲基-5-氟吡唑-4-甲酰氟与下式(Ⅳ)的苯胺类化合物反应，式中Ar具有前述意义。

2．根据权利要求1的方法，其中所述第一步在稀释剂存在下进行。

3．根据权利要求1或2的方法，其中所述第二步在酸接受体和/或稀释剂存在下进行。

4．根据权利要求1或2的方法，其特征在于，在进行所述的第一步时使用碱金属氟化物、氟化铵或氟化鏻类化合物。

5．根据权利要求3的方法，其特征在于，在进行所述的第一步时使用碱金属氟化物、氟化铵或氟化鏻类化合物。

6．根据权利要求1或2的方法，其特征在于第一步在100℃至200℃之间的温度进行，而第二步在0℃至120℃之间的温度进行。

7．根据权利要求3的方法，其特征在于第一步在100℃至200℃之间的温度进行，而第二步在0℃至120℃之间的温度进行。

8．下式(Ⅲ)的1,3-二甲基-5-氟吡唑-4-甲酰氟：