[发明专利]碱性基取代的苯甲酰胍，其制备方法，其作为药物或诊断试剂的用途，以及含有它们的药物

摘要

本发明涉及碱性基取代的苯甲酰胍、制备方法、以及含有它们的药物，描述了式I化合物及其药理可接受盐，其中R1-R6如权利要求书所定义。并描述其制备方法及其用脏循环疾病的治疗药物。

主权项

1.具有式I的化合物其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一为R(6)-A-B-D-；R(6)为氨基基团-NR(7)R(8)、脒基基团R(7)R(8)N-C-〔＝N-R(9)〕-或胍基基团R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；a为4，5，6或7；其中，当a＝5，6或7时基团CaH2a的一个亚甲基基团可被杂原子基团O、SOm或NR(11)代替，或者R(8)和R(9)或R(9)和R(10)或R(7)和R(10)为基团CaH2a；???????a为2、3、4或5；???????其中，当a＝3、4或5时，基团CaH2a的一个亚甲???????基基团可被杂原子基团O、SOm或NR(11)代替；???????m为零、1或2；???????R(11)为氢或甲基；或者R(6)为具有1-9个碳原子的碱性芳香杂环体系；A为CbH2b；???????b为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；????????????????其中，在基团CbH2b中，一个或两个亚甲????????????????基基团可被选自下列一组基团中的一个????????????????所取代，包括-O-、-CO-、-CH〔OR(20〕-、????????????????-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、????????????????-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-和-SOaa〔NR(19)〕bb-；????????并且其中在基团CbH2b中的一个亚甲基????????基团可被-CH-R(99)替代，其中R(99)????????与R(7)一起形成一个吡咯烷或哌啶环；????????aa为1或2；????????bb为0或1；????????aa+bb＝2；????????R(19)为氢或具有1、2、3或4个碳原子的????????烷基，????????R(20)为氢或甲基；B为亚苯基或亚萘基残基R(12)和R(13)彼此独立地为氢、甲基、F、Cl、????Br、I、CF3或-SOw-R(14)；????R(14)为甲基或NR(15)R(16)；????R(15)和R(16)彼此独立地为氢或具有1、2、3????或4个碳原子的烷基；????W为零、1或2；D为-CdH2d-Xf-；????d为零、1、2、3或4；????X为-O-、-CO-、-CH〔OR(21)〕-、????-SOm-或-NR(21)-；????f为1；????R(21)为氢或甲基；????m为零、1或2；并且在每种情况下，取代基R(1)和R(2)和R(3)中的另外两个彼此独立地为氢、F、Cl、Br、I、-CN-、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或R(17)-CgH2g-Zh-；g为零、1、2、3或4；h为零或1；R(35)和R(36)彼此独立地为氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基基团，其中一个CH2基团可被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基所替代；Z为-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-或-NR(18)-SO2-；????R(18)为氢或甲基；????V为零、1或2；R(17)为氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基、或CkF2k+1-；k为1、2或3，或者R(17)为吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，其不被取代或被选自下列基团的1-4个取代基取代，包括F、Cl、Br、I、-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-CF3、甲基和甲氧基；或者R(17)为-(C3-C8)-环烷基或苯基，其不被取代或被选自下列基团的1-3个取代基取代，包括F和Cl、-CF3、甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-；????R(37)和R(38)为氢或-CH3；R(4)和R(5)彼引独立地为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地为氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；r为1、2、3或4。及其药理上可接受的盐。